唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的双膦酸盐化合物。它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。 双膦酸盐化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明，唑来膦酸可抑制骨吸收，但对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响。
以帕米膦酸为对照的临床研究表明，对于肿瘤引起的高钙血症，唑来膦酸能降低血清钙和尿液中的钙排泄量。
唑来膦酸4mg 组给药10天后的完全缓解率是88.4%, 唑来膦酸8mg 组为86.7%,帕米膦酸组为69.7%。唑来膦酸两个剂量组的疗效没有显著差异，但是，唑来膦酸组和帕米膦酸钠组之间有显著性的统计学差异。唑来膦酸8mg 组中低血钙症的发生频率较高。
单剂使用本品，有一半的病例在给药后4 天内升高的血钙浓度降低至正常值范围之内。唑来膦酸组的高钙血症复发的中位时间是30-40天，而帕米膦酸组为20-22天。

唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收,其作用机制尚不完全清楚,可能与多方面作用有关。 唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动,诱导破骨细胞凋亡,还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。

注意事项
1 首次使用唑来膦酸时应密切检测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗；
2 伴有恶性高钙血症患者给予唑来膦酸前应充分补水，利尿剂与唑来膦酸合用时只能在充分补水后使用，本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重；
3 接受唑来膦酸治疗时，如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；
4 对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用唑来膦酸。

唑来膦酸的安全性
双膦酸盐的安全性,尤其是对肾脏的毒副作用一直受到广大医师的关注。有学者认为,双膦酸盐对患者肾功能的影响主要是由其分子骨架结构决定的,而与决定抑制骨吸收效率的分子侧链关系不大。所有的双膦酸盐分子具有相同的分子骨架,因而对肾功能的影响是所有双膦酸盐所共同面临的问题。对肾功能的不良影响多由快速注射引起,因此为了减轻对肾功能的影响,第一代双膦酸盐的静脉注射时间长达24小时。

大量研究表明,15分钟静脉注射4 mg唑来膦酸与2~4小时静脉注射90 mg帕米膦酸具有相似的肾脏安全性。Antras等报告,伊班膦酸的肾脏安全性优于唑来膦酸。他回顾性分析了84例接受唑来膦酸(n=69)或伊班膦酸(n=40)治疗多发性骨髓瘤患者的肾功能变化情况,其中25例患者两种双膦酸盐均使用过。由于这是一项回顾性研究,而且每组患者例数太少,因此这一结论还需大规模、前瞻性、对照研究进一步证实。

Ripamonti等对以往报告的双膦酸盐治疗多发性骨髓瘤的文献进行了综合分析,其中122项研究采用唑来膦酸,90项研究采用帕米膦酸,分析结果表明,两组治疗对肾小球滤过率的影响相似。唑来膦酸的Ⅲ期临床试验表明,15分钟静脉注射4 mg唑来膦酸仅有不足2%的患者出现大于3级的血清肌酐水平升高。因此现有研究数据表明,唑来膦酸的肾功能损害与帕米膦酸相似,可以耐受。

唑来膦酸静脉注射快捷方便
患者对药品的依从性是否良好将对最终疗效产生十分重要的影响。前两代双膦酸盐由于其用药量大和静脉注射时间长,给患者和医师带来许多不便。口服双膦酸盐由于其生物利用度较低(<5%)而常需增加剂量,从而使胃肠道不良反应发生率增加;但静脉注射可较好地维持血钙水平,并有效防止SRE的发生。在欧洲和美国静脉注射型唑来膦酸已被同时批准用于治疗恶性肿瘤骨转移和高钙血症。

唑来膦酸用量少,疗效确切,静脉注射仅需15分钟,这极大地方便了医师和患者。最近一项关于唑来膦酸和帕米膦酸静脉注射时间的患者意向研究表明(n=183),86%的患者愿意接受唑来膦酸15分钟的注射治疗,仅有14%的患者愿意接受2小时的帕米膦酸治疗(P<0.0001)。这项研究提示,较短的注射时间可能给患者带来更多受益。

唑来膦酸是唯一一个能用于治疗包括肺癌在内的多种实体瘤骨转移的双膦酸盐,并取得了良好的临床疗效。大量临床研究表明,唑来膦酸安全、有效,仅需15分钟静脉注射,使用方便快捷。