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应该如何服用赛可瑞

  赛可瑞克唑替尼是一种抑制Met/ALK/ROSATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂的特效药。在临床中对ALKROSMET激酶活性异常的肿瘤患者有着显著的了疗效。赛可瑞的服用问题也是不少人群关注的一个问题,美信康年为我们做出了简单的介绍。

  一赛可瑞克唑替尼服用吸收

  口服单剂量赛可瑞克唑替尼,赛可瑞克唑替尼的吸收达到峰值大概需要46个小时平。患者服用赛可瑞克唑替尼250mg每天两次。赛克瑞平均累积了为4.8,服用赛克瑞15天内可达到并保持稳态血药浓度。当服用剂量大于上述的要求累积率将会下降。单剂量口服给药250mg后,赛可瑞克唑替尼的平均生物利用度为43%(范围:32%~66%)。高脂膳食可使赛可瑞克唑替尼的AUCinfCmax降低约14%。赛可瑞克唑替尼与食物同服或不同服均可。

  赛可瑞克唑替尼服用分布

  静脉注射50mg赛可瑞克唑替尼,药物几何平均分布容积(Vss)为1772升,说明药物自血浆广泛分布至组织内。在体外赛可瑞克唑替尼与人体血浆蛋白结合率为91%,与药物浓度无关。体外研究表明赛可瑞克唑替尼为P-糖蛋白(P-gp)的底物。血液-血浆浓度比率约为1

  赛可瑞克唑替尼服用代谢

  参与赛可瑞克唑替尼代谢消除的主要酶是CYP3A4/5。赛可瑞克唑替尼在人体的主要代谢途径是哌啶环氧化得到赛可瑞克唑替尼酰胺和O-脱羟产物,并在随后的第二步中O-脱羟产物形成共轭。

  赛可瑞克唑替尼服用清除

  赛可瑞克唑替尼单剂量给药后,表观终末半衰期为42小时。健康志愿者在服用单剂量250mg放射物标记的赛可瑞克唑替尼后,在其粪便和尿液中分别发现给药剂量63%22%的放射物标记的赛可瑞克唑替尼。粪便与尿液中赛可瑞克唑替尼原型药物分别约占给药剂量53%2.3%

  赛可瑞克唑替尼250mg每日两次给药后在稳态时的平均表观清除率(CL/F)(60/小时)低于单剂量250mg

口服给药后的(100/小时),可能归因于赛可瑞克唑替尼多次给药后CYP3A的自动抑制。

通过以上的介绍希望对服用赛科瑞克唑替尼的患者有更多的帮助如果您有更多的内容需要咨询请您点击在线咨询美信康年将为您做出详细的介绍。


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