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【依立卢】盐酸法舒地尔注射液 2ml:30mg*10支 日本

规格:

通用名称:盐酸法舒地尔注射液

功能主治:改善和预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及引起的脑缺血症状。

用法用量:成人一日2—3次,每次30mg,以50-100ml的生理盐水或葡萄糖注射液稀释后静脉点滴,每次静滴时间为30分钟。

本品给药应在蛛网膜下腔出血术后早期开始,连用2周。

不良反应:l. 有时会出现颅内出血(1.63%)。

2. 有时会出现消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血(0.29%)等出血,注意观察,若出现异常,应停药并予以适当处置。

3. 循环系统:偶见低血压、颜面潮红。

4. 血液系统:偶见贫血、白细胞减少、血小板减少。

5. 有时会出现肝功能异常。AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDH升高等。

6. 泌尿系统:偶见肾功能异常(BUN、肌酐升高等)、多尿。

7. 消化系统:腹胀、恶心、呕吐等较少见。

8. 过敏症:偶见皮疹等过敏症状。

9. 其他:发热(偶见)、头痛、意识水平低、呼吸抑制(少见)。

禁忌:下述患者禁用本品:

1.出血患者:颅内出血。

2. 可能发生颅内出血的患者:术中对出血的动脉瘤未能进行充分止血处置的患者。

3. 低血压患者。

注意事项:1. 本品只可静脉点滴使用,不可采用其它途径给药(下述患者应慎重用药);

(1)术前合并糖尿病的患者、术中在主干动脉有动脉硬化的患者,使用本剂时,应充分观察临床症状及计算机断层摄影,若发现颅内出血,应速停药并予以适当处置;

(2)肾功能障碍的患者(例如,1次10 mg);

(3)肝功能障碍的患者(有可能延迟代谢,使血药浓度升高而增强作用);

(4)严重意识障碍的患者(使用经验少,尚未确立有效性);

(5)70岁以上的高龄患者(对预后功能的改善可能无效,尚未确立有效性);

(6)蛛网膜下腔出血合并重症脑血管障碍(烟雾病、巨大脑动脉瘤等)的患者(无使用经验,尚未确立有效性及安全性)。

2. 本品使用时,应密切注意临床症状及CT改变、若发现颅内出血,应立即停药并进行适当处理。

3. 本品可引起低血压,因此在用药过程中应注意血压变化及给药速度。

4. 本品的用药时间为2周,不可长期使用。

成份:化学名称:六氢-1-(5-磺酰基异喹啉)-1(H)-1,4-二氮杂䓬盐酸盐

分子式:C14H17N3O2S·HCl

分子量:327.83

主要成份相关链接: 盐酸法舒地尔。

性状:本品为无色或微黄色的澄明液体。

孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠或可能妊娠妇女及哺乳期妇女应避免使用。

儿童用药:尚未确立儿童用药的安全性。

老年用药:70岁以上的高龄患者应慎用。

药物相互作用:无与本项相关的报告。

药理作用:盐酸法舒地尔抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化,使血管扩张。

1. 脑血管痉挛的缓解及预防作用

向犬颅内两次注入自身血引起迟发性脑血管痉挛,静脉注射给予盐酸法舒地尔可缓解脑血管痉挛。早期连续给药可预防脑血管痉挛的发生。

2. 脑血流改善作用

(1)改善犬迟发性脑血管痉挛模型的大脑皮质血流。

(2)对两侧颈总动脉闭塞引起的大鼠脑缺血模型,可增加缺血部位的脑局部血流量。

(3)对于脑血流量减少的患者,用正电子发射CT(PAT)定量测定脑缺血部位的血流量,结果脑血流量增加。

3. 脑葡萄糖利用率的改善作用

对两侧颈总动脉闭塞引起的大鼠脑缺血模型,可部分增加脑局部葡萄糖利用率。

4.脑神经细胞损伤的抑制作用

可抑制一过性两侧颈总动脉闭塞引起的沙鼠脑缺血模型的迟发性神经细胞损伤。

5.作用机理(体外实验)

(1)使离体脑血管松弛。

(2)抑制因钙离子引起的离体血管的收缩。

(3)抑制多种脑血管收缩药物引起的收缩作用。

(4)抑制细胞内钙离子导致的血管收缩。此时,不会降低细胞内钙浓度。

(5)抑制血管收缩时肌球蛋白轻链磷酸化物的生成。在试管内构成与体内相似条件时,同样出现抑制肌球蛋白轻链磷酸化酶的效果。


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