
【药品名称】
通用名:芦沃美替尼片
商品名:复迈宁
英文名:Luvometinib Tablets
【成份】
活性成份:芦沃美替尼
化学名称:N-[3-[6-环丙基-3-氟-4-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-1-甲基-2,5-二氧代-1,2,5,6-四氢吡啶并[2,3-d]哒嗪-8-基]苯基]环丙磺酰胺
分子式:C26H22F2IN5O4S
分子量:665.45
辅料:甘露醇、聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂(胃溶型)1。
【规格】
1 mg;4 mg
【适应症】
适用于朗格汉斯细胞组织细胞增生症(LCH)和组织细胞肿瘤成人患者;2岁及2岁以上伴有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤(PN)的I型神经纤维瘤病(NF1)儿童及青少年患者。
【用法用量】
成人:推荐剂量为8 mg,每日一次口服,空腹或随餐服用均可(食物影响较小)。
儿童(2-17岁):基于体表面积调整剂量,推荐5 mg/m²,每日一次。
持续用药:直至疾病进展、不可耐受毒性或医生建议停药18。
【禁忌】
对本品任何成分过敏者禁用。
妊娠期及哺乳期妇女禁用1。
【注意事项】
心脏监测:需定期评估左心室射血分数(LVEF),尤其对有心血管风险患者。
眼科检查:警惕视网膜病变(如视网膜静脉阻塞、色素上皮剥离)。
肝功能监测:轻度肝功能不全者无需调整剂量,中重度患者数据有限。
药物相互作用:避免与强效CYP3A4诱导剂/抑制剂联用18。
【药理作用】
机制:选择性抑制MEK1/2激酶,阻断MAPK/ERK信号通路,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。
药效学:在推荐剂量下未观察到显著QTc间期延长1。
【药代动力学】
吸收:达峰时间(Tmax)约1.29-2.48小时,食物对吸收影响较小。
分布:血浆蛋白结合率>99%,表观分布容积663L。
代谢:主要通过UGT1A3和UGT2B17代谢为葡萄糖醛酸结合物。
排泄:97.5%经粪便排出,消除半衰期约30.4小时1。
【临床试验】
LCH/组织细胞肿瘤(II期研究):
客观缓解率(ORR)82.8%(IRC评估),中位至缓解时间2.858个月1。
NF1相关丛状神经纤维瘤:已获批基于儿童患者临床数据,成人适应症处于III期试验中8。
【贮藏】
避光、密封,25℃以下保存。
【批准文号】
国药准字H20250026
【生产厂家】
凯莱英生命科学技术(天津)有限公司
【药品上市许可持有人】
上海复星医药产业发展有限公司
【生产地址】
天津开发区第七大街 71 号

【药品名称】
通用名:芦沃美替尼片
商品名:复迈宁
英文名:Luvometinib Tablets
【成份】
活性成份:芦沃美替尼
化学名称:N-[3-[6-环丙基-3-氟-4-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-1-甲基-2,5-二氧代-1,2,5,6-四氢吡啶并[2,3-d]哒嗪-8-基]苯基]环丙磺酰胺
分子式:C26H22F2IN5O4S
分子量:665.45
辅料:甘露醇、聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂(胃溶型)1。
【规格】
1 mg;4 mg
【适应症】
适用于朗格汉斯细胞组织细胞增生症(LCH)和组织细胞肿瘤成人患者;2岁及2岁以上伴有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤(PN)的I型神经纤维瘤病(NF1)儿童及青少年患者。
【用法用量】
成人:推荐剂量为8 mg,每日一次口服,空腹或随餐服用均可(食物影响较小)。
儿童(2-17岁):基于体表面积调整剂量,推荐5 mg/m²,每日一次。
持续用药:直至疾病进展、不可耐受毒性或医生建议停药18。
【禁忌】
对本品任何成分过敏者禁用。
妊娠期及哺乳期妇女禁用1。
【注意事项】
心脏监测:需定期评估左心室射血分数(LVEF),尤其对有心血管风险患者。
眼科检查:警惕视网膜病变(如视网膜静脉阻塞、色素上皮剥离)。
肝功能监测:轻度肝功能不全者无需调整剂量,中重度患者数据有限。
药物相互作用:避免与强效CYP3A4诱导剂/抑制剂联用18。
【药理作用】
机制:选择性抑制MEK1/2激酶,阻断MAPK/ERK信号通路,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。
药效学:在推荐剂量下未观察到显著QTc间期延长1。
【药代动力学】
吸收:达峰时间(Tmax)约1.29-2.48小时,食物对吸收影响较小。
分布:血浆蛋白结合率>99%,表观分布容积663L。
代谢:主要通过UGT1A3和UGT2B17代谢为葡萄糖醛酸结合物。
排泄:97.5%经粪便排出,消除半衰期约30.4小时1。
【临床试验】
LCH/组织细胞肿瘤(II期研究):
客观缓解率(ORR)82.8%(IRC评估),中位至缓解时间2.858个月1。
NF1相关丛状神经纤维瘤:已获批基于儿童患者临床数据,成人适应症处于III期试验中8。
【贮藏】
避光、密封,25℃以下保存。
【批准文号】
国药准字H20250026
【生产厂家】
凯莱英生命科学技术(天津)有限公司
【药品上市许可持有人】
上海复星医药产业发展有限公司
【生产地址】
天津开发区第七大街 71 号


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