【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】

通用名称：索托克拉片

商品名：百悦达

【主要成份】索托克拉。

【规格】1mg、5mg、20mg、80mg（主流规格：80mg*11片）

【性状】薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】 既往接受过抗CD20治疗和BTKi治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者及既往接受过治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）成人患者。

【用法用量】

1. 给药方式：口服，每日一次，整片吞服，不可掰开、碾碎、咀嚼，可随餐或空腹服用。
2. 剂量递增方案（4周爬坡给药，降低肿瘤溶解综合征风险）

• 第1周：1mg，每日一次
• 第2周：5mg，每日一次
• 第3周：20mg，每日一次
• 第4周：80mg，每日一次
• 目标维持剂量：320mg/日（4片80mg），每日一次。持续用药直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。

3. 轻度、中度肝肾功能损伤患者无需调整起始剂量；重度肝肾功能不全尚无足够数据。
4. 漏服：若距离下次服药＞8小时，立即补服；不足8小时，跳过本次，不可加倍服用。

【不良反应】

1. 血液系统：中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、淋巴细胞减少，是最常见不良反应，需定期监测血常规，严重时需要暂停给药、粒细胞集落刺激因子支持。
2. 肿瘤溶解综合征（TLS）：BCL2抑制剂类特征性风险；本品临床研究中未见临床TLS病例，但仍属于高危风险，剂量爬坡期必须水化、监测电解质、肾功能。
3. 胃肠道：腹泻、恶心、呕吐、便秘。
4. 感染：肺炎、上呼吸道感染、败血症，发生感染需及时评估抗感染处理。
5. 肝脏：转氨酶升高。
6. 其他：乏力、水肿、肌痛。

【禁忌】 对索托克拉或本品任何辅料过敏者禁用。

【注意事项】

1. 肿瘤溶解综合征（TLS）：剂量递增阶段风险最高；用药前评估风险，高肿瘤负荷患者做好水化、碱化尿液，监测血钾、血磷、尿酸、肌酐。
2. 血液学毒性：治疗期间定期复查血常规；3级及以上中性粒细胞减少，可暂停给药或减量，合并感染积极抗感染。
3. 感染风险：密切监测发热、咳嗽等感染征象；活动性严重感染需控制感染后再启动用药。
4. 胚胎-胎儿毒性：可致胎儿损害，育龄期男女用药期间及停药后一段时间内采取有效避孕措施；妊娠女性禁用。
5. 疫苗：用药期间避免接种活疫苗。
6. 肝损伤：定期监测肝功能，出现重度肝损伤时评估停药。
7. 儿童：18岁以下安全性有效性尚未确立。

【药物相互作用】

1. CYP3A抑制剂：中效CYP3A抑制剂联用无需调整剂量；强效CYP3A抑制剂合用需监测毒性。
2. CYP3A强诱导剂：避免合用，会降低索托克拉血药浓度。
3. P-gp底物药物：合用需监测P-gp底物药物（如地高辛）血药浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠：会对胎儿造成伤害，孕妇禁用。 哺乳期：尚不明确是否分泌至乳汁，治疗期间禁止哺乳。

【老年患者用药】 ≥65岁老年患者无需调整起始剂量，需密切监测血液学毒性与感染。

【药理毒理】 索托克拉是高选择性BCL-2抑制剂，通过结合BCL-2蛋白，恢复肿瘤细胞凋亡通路，诱导B细胞恶性肿瘤细胞凋亡。属于百济神州自主研发1类创新药。

【贮藏】密封，25℃以下保存。

【包装】铝塑泡罩包装。

【有效期】24个月。

【上市许可持有人】百济神州(苏州)生物科技有限公司

【生产厂家】百济神州(苏州)生物科技有限公司

【批准文号】国药准字H20250074

【生产地址】中国（江苏）自由贸易试验区苏州片区苏州工业园区桑田街218号生物产业园9栋

百悦达（索托克拉片）临床疗效总结

附条件获批，百济神州新一代高选择性BCL‑2抑制剂，用于BTK抑制剂治疗失败后的复发难治B细胞血液肿瘤，处方药

一、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL，BGB‑11417‑202研究）

适用人群：既往至少接受过含BTK抑制剂的系统治疗的成人复发难治CLL/SLL

1. 客观缓解率ORR：80.5%；完全缓解/骨髓未完全恢复的完全缓解（CR/CRi）：26.8%
2. 微小残留病（uMRD，也就是深度缓解）阴性率高达77.9%，意味着骨髓里已经检测不到肿瘤细胞，是非常强的深度缓解指标
3. 中国亚组人群：客观缓解率61.8%，中位无进展生存期mPFS 11.9个月，中位总生存期尚未达到
4. 起效时间：多数患者在用药1～3个月内观察到肿瘤缩小

二、复发难治套细胞淋巴瘤（MCL，BGB‑11417‑201研究）

适用人群：既往至少两种系统治疗（含BTK抑制剂）的成人复发难治MCL

1. 客观缓解率ORR：52.4%；完全缓解CR率：15.5%
2. 中位缓解持续时间DOR：15.8个月；中位至缓解时间仅1.9个月，起效较快
3. 是目前国内唯一获批用于BTK抑制剂治疗失败MCL的BCL‑2抑制剂

✅ 药物特点

1. 靶点选择性更高：对比第一代BCL‑2抑制剂，对BCL‑2选择性更强，对BCL‑Xₗ影响更小，血小板抑制风险相对更低
2. 采用4周爬坡剂量方案（1mg→5mg→20mg→80mg→目标320mg每日），降低肿瘤溶解综合征（TLS）风险，安全性更可控
3. 口服每日一次，整片吞服，空腹/随餐均可，给药便捷

⚠️ 局限性&重要提醒

1. 附条件批准上市：疗效依据II期临床，还需要后续确证性临床试验进一步验证长期获益
2. 不是一线用药：仅限BTK抑制剂治疗失败后的复发难治患者，不能用于初治患者（临床试验除外）
3. 高危风险：肿瘤负荷高的患者，爬坡期必须严密监测肾功能、电解质，预防肿瘤溶解综合征（TLS）；用药期间持续监测血常规，警惕中性粒细胞减少、感染
4. 个体疗效差异大，和基因分型、既往治疗线数、肿瘤负荷相关，必须血液科医生评估使用

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】

通用名称：索托克拉片

商品名：百悦达

【主要成份】索托克拉。

【规格】1mg、5mg、20mg、80mg（主流规格：80mg*11片）

【性状】薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】 既往接受过抗CD20治疗和BTKi治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者及既往接受过治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）成人患者。

【用法用量】

1. 给药方式：口服，每日一次，整片吞服，不可掰开、碾碎、咀嚼，可随餐或空腹服用。
2. 剂量递增方案（4周爬坡给药，降低肿瘤溶解综合征风险）

• 第1周：1mg，每日一次
• 第2周：5mg，每日一次
• 第3周：20mg，每日一次
• 第4周：80mg，每日一次
• 目标维持剂量：320mg/日（4片80mg），每日一次。持续用药直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。

3. 轻度、中度肝肾功能损伤患者无需调整起始剂量；重度肝肾功能不全尚无足够数据。
4. 漏服：若距离下次服药＞8小时，立即补服；不足8小时，跳过本次，不可加倍服用。

【不良反应】

1. 血液系统：中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、淋巴细胞减少，是最常见不良反应，需定期监测血常规，严重时需要暂停给药、粒细胞集落刺激因子支持。
2. 肿瘤溶解综合征（TLS）：BCL2抑制剂类特征性风险；本品临床研究中未见临床TLS病例，但仍属于高危风险，剂量爬坡期必须水化、监测电解质、肾功能。
3. 胃肠道：腹泻、恶心、呕吐、便秘。
4. 感染：肺炎、上呼吸道感染、败血症，发生感染需及时评估抗感染处理。
5. 肝脏：转氨酶升高。
6. 其他：乏力、水肿、肌痛。

【禁忌】 对索托克拉或本品任何辅料过敏者禁用。

【注意事项】

1. 肿瘤溶解综合征（TLS）：剂量递增阶段风险最高；用药前评估风险，高肿瘤负荷患者做好水化、碱化尿液，监测血钾、血磷、尿酸、肌酐。
2. 血液学毒性：治疗期间定期复查血常规；3级及以上中性粒细胞减少，可暂停给药或减量，合并感染积极抗感染。
3. 感染风险：密切监测发热、咳嗽等感染征象；活动性严重感染需控制感染后再启动用药。
4. 胚胎-胎儿毒性：可致胎儿损害，育龄期男女用药期间及停药后一段时间内采取有效避孕措施；妊娠女性禁用。
5. 疫苗：用药期间避免接种活疫苗。
6. 肝损伤：定期监测肝功能，出现重度肝损伤时评估停药。
7. 儿童：18岁以下安全性有效性尚未确立。

【药物相互作用】

1. CYP3A抑制剂：中效CYP3A抑制剂联用无需调整剂量；强效CYP3A抑制剂合用需监测毒性。
2. CYP3A强诱导剂：避免合用，会降低索托克拉血药浓度。
3. P-gp底物药物：合用需监测P-gp底物药物（如地高辛）血药浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠：会对胎儿造成伤害，孕妇禁用。 哺乳期：尚不明确是否分泌至乳汁，治疗期间禁止哺乳。

【老年患者用药】 ≥65岁老年患者无需调整起始剂量，需密切监测血液学毒性与感染。

【药理毒理】 索托克拉是高选择性BCL-2抑制剂，通过结合BCL-2蛋白，恢复肿瘤细胞凋亡通路，诱导B细胞恶性肿瘤细胞凋亡。属于百济神州自主研发1类创新药。

【贮藏】密封，25℃以下保存。

【包装】铝塑泡罩包装。

【有效期】24个月。

【上市许可持有人】百济神州(苏州)生物科技有限公司

【生产厂家】百济神州(苏州)生物科技有限公司

【批准文号】国药准字H20250074

【生产地址】中国（江苏）自由贸易试验区苏州片区苏州工业园区桑田街218号生物产业园9栋