【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用，运动员慎用！

【药品名称】托伐普坦片

【商品名/商标】欣速安

【规格】15mg*7片

【主要成分】托伐普坦。

【性状】欣速安托伐普坦片为蓝色片。

【适应症】1.低钠血症：用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血清钠浓度<125mEq/L，或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳)，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。重要限制事项：需要紧急升高血钠以预防成治疗严重神经系统症状的患者不应使用本品进行治疗。尚未确定使用本品使血清钠浓度升高后对症状改善的益处。2.心力衰竭引起的体液潴留：用于袢利尿剂等其他利尿剂治疗效果不理想的心力衰竭引起的体液潴留。本品可与其他利尿剂(袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、抗醛固酮制剂)合并应用。但没有与人心房利钠肽(hANP)合并应用的经验。

【用法用量】1.成人常用剂量：由于过快纠正低钠血症可引起渗透性脱髓鞘作用，导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、昏睡、情感变化、痉挛性四肢瘫痪、癫痫发作、昏迷和死亡，因此患者的开始给药和再次开始给药治疗应在医院内进行。服药当日应多次监测血清钠浓度，以评估其对治疗的反应。(1)治疗低钠血症：本品通常的起始剂量是15mg，每日1次，餐前餐后服药均可。根据需要，服药至少24小时以后，可将服用剂量增加至30mg，每日1次。最大可加至60mg，每日1次，以升高血清钠浓度，为降低肝损害的风险，服用本品不得超过30天。在初次服药和增加剂量期间，要经常监测血清电解质和血容量的变化情况。避免在治疗最初的24小时内限制液体摄入。指导服用本品的患者。口渴时应及时摄入液体。患者停止服用本品后，应指导患者重新限制液体摄入，并对患者的血清钠浓度以及血容量的变化进行监测。如果血清钠不能得到适当的改善，应考虑用其他治疗方法替换托伐普坦治疗或者在托伐替坦治疗的基础上再增加其他治疗。对于血清钠浓度有适当改善的患者，应该定期监测其基础疾病和血清钠浓度，以评价是否需要进一步给予托伐普坦治疗。在低钠血症的情况下，治疗持续时间取决于基础疾病及其治疗情况。预计托伐普坦治疗可持续至基础疾病得到妥当治疗或者低钠血症不再是一个临床问题为止。

【不良反应】托伐普坦片的不良反应资料来自临床试验中的数据，由于临床试验是在多种不同条件下进行的，一个药物临床试验观察到的不良反应发生事不能和另一个药物临床试验进行直接地比较，而且也不能够反映实际的不良反虚发生事。但是，从这些临床试验所获得的不良事件信息，可以帮助确定药物使用相关不良事件，并推测其发生率。

【禁忌】下述情况下禁止使用本品：1对本品任何成分或类似化合物有过敏史的患者。2.急需快速升高血清钠浓度：尚未进行本品对急需快速升高血清钠作用的研究。3.患者对口渴不能感知或不能对口渴产生正常反应：对于不能自主调节自身体液平衡的患者，会导致血清钠纠正过快、高钠血症以及血容量不足的风险增加。4.无尿的患者：对于无尿的患者，预期没有临床疗效。5.低容量性低钠血症：有使低容量情况恶化的风险，包括有低血压和肾功能衰竭并发症时，弊大于利。6.高钠血症患者：本品的排水利尿作用有可能使高钠血症加重。7.难以给予适当补水的肝性脑病患者：因不能适当补水，使循环血量减少，可能会出现高钠血症及脱水。8.与强效CYP3A抑制剂合并应用：与酮康唑200mg合并应用后，托伐普坦的暴露量升高了5倍。如果增加用量，托伐普坦暴露量可能进一步升高。目前还没有充分的经验来明确与诸如克拉霉素、酮康唑、依曲康唑、利托那韦、茚地那韦、尼菲那韦、沙奎那韦、奈法唑酮和泰利霉素等强效CYP3A抑制剂合井应用时如何调整剂量才能安全地使用托伐普坦。9.常染色体显性速传多囊肾病患者：托伐普坦可导致严重和潜在的致命性肝损伤。除了FDA批准的ADPKD患者风险评估和减轻策略之外，不应该使用托伐普坦治疗ADPKD患者。

【注意事项】警示语：应在医院进行开始给药和再次开始给药并对血清钠、肝转氨酶和胆红素进行监测。1、欣速安托伐普坦片的开始给药和再次开始给药应在能够密切监测患者血清钠的医院里进行。2.过快纠正低钠血疼(例如，升高速度>12mEq/L/24小时)可引起渗透性脱髓鞘作用,导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、昏睡、情感变化痉挛性后肢瘫痪、癫痫发作、昏迷和死亡。一些容易受到影响的患者，包括严重营养不良、酒精中毒或者晚期肝病，建议减慢纠正速度。3.肝毒性：为降低严重或不可逆肝损伤的风险，应该在开始服用托伐普坦之前、服用期间以适当的时间间隔密切监测肝转氨酶和胆红素的变化，如正在服用托伐普坦的患者出现疲劳、厌食、上腹不适、小便颜色异常变深或黄疸等可能预示肝损伤成肝损伤恶化的症状，应立即进行肝功能检测，如怀疑发生肝损伤或肝损伤恶化应立即停用托伐普坦，并进行适当的治疗和研究其发生的原因。肝损伤患者不能再次使用托代普坦，除非确定肝损伤的发生与使用托伐普坦无关。由于存在肝毒性的风险，托伐普坦不能用于常染色体显性遗传多囊肾病(ADPKD)患者。

【药理毒理】一种血管加压素V2受体拮抗药(非肽类AVP2受体拮抗剂),可以升高血浆中钠离子浓度，帮助多余的水分从尿液排出。增强肾脏处理水的能力。多囊肾细胞内环磷酸腺苷(cAMP)积聚，其通过刺激囊液分泌和内衬细胞增生促进囊肿生长。托伐普坦是2型加压素受体拮抗剂，可抑制cAMP生成和聚积。在多种PKD动物模型研究中，托伐普坦显示出良好疗效。

【贮藏】遮光，密封，30°C以下保存。

【有效期】24个月。

【批准文号】国药准字H20213392

【生产厂家】南京正大天晴制药有限公司

【上市许可持有人】南京正大天晴制药有限公司

【生产地址】南京经济技术开发区惠欧路9号

【欣速安】（托伐普坦片）是一种作用机制独特的利尿剂，临床疗效明确，主要用于治疗低钠血症、心力衰竭引起的体液潴留，以及延缓常染色体显性多囊肾病的进展。它与传统利尿剂不同，主要排出体内多余的水分（自由水）而不会影响钠离子的排出，因此能有效纠正低钠血症。

以下是该药在几个核心适应症中的临床疗效与循证依据。

📊 心衰治疗的临床疗效

在心力衰竭治疗中，托伐普坦通常作为联合用药，可显著改善患者的体液潴留和心功能。

• 显著改善体液潴留与心功能：托伐普坦能有效增加尿量、减轻体重并改善呼吸困难等症状。一项针对老年难治性心衰患者的研究显示，加用托伐普坦后，24小时尿量增加近500毫升，体重多减轻3.6公斤。

• 改善心功能与实验室指标：多项研究均证实，在常规治疗基础上联用托伐普坦，能更有效地改善心功能指标（如左心室射血分数LVEF）和心衰相关指标（如BNP），且总体治疗有效率更高。

• 有助于纠正低钠血症：对于合并低钠血症的心衰患者，托伐普坦能有效提升血清钠浓度，纠正电解质紊乱，这有助于改善患者的整体状况和预后。

💊 不同剂量的疗效与安全性

对于高龄或慢性心衰患者，7.5mg/d 和 15mg/d 是两种常用的维持剂量。研究显示，这两种剂量在改善心功能方面的临床疗效并无显著差异（有效率分别为90%和94%）。但重要的是，7.5mg/d 的安全性更高，不良反应发生率显著低于15mg/d（约6%-14.6% 对比 20%-32.7%）。因此，临床中常选择更低的维持剂量以确保用药安全。

💧 肝硬化水肿与低钠血症

对于肝硬化引起的腹水或低钠血症，托伐普坦同样有改善作用。一项系统评价再评价研究显示，托伐普坦能改善肝硬化患者的水肿和低钠血症，提高治疗有效率。

🩺 用药安全提醒

1. 常见不良反应：主要是由药理作用（排水）导致的，如口渴、口干、尿频等。在联合用药研究中，总体不良反应发生率与对照组相比通常无显著差异。

2. 特殊人群注意：无尿的患者禁用。在肝硬化患者中使用时，需警惕可能诱发胃肠道出血的风险。

3. 监测要求：使用期间需监测血清钠浓度，避免过度纠正导致高钠血症。同时需监测肝功能、肾功能等指标。

总的来说，托伐普坦对于需要处理体液潴留、尤其是合并低钠血症的心衰及肝硬化患者，是一个有效的治疗选择。维持治疗时，7.5mg/d的较低剂量被认为安全性与疗效的平衡更佳。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用，运动员慎用！

【药品名称】托伐普坦片

【商品名/商标】欣速安

【规格】15mg*7片

【主要成分】托伐普坦。

【性状】欣速安托伐普坦片为蓝色片。

【适应症】1.低钠血症：用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血清钠浓度<125mEq/L，或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳)，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。重要限制事项：需要紧急升高血钠以预防成治疗严重神经系统症状的患者不应使用本品进行治疗。尚未确定使用本品使血清钠浓度升高后对症状改善的益处。2.心力衰竭引起的体液潴留：用于袢利尿剂等其他利尿剂治疗效果不理想的心力衰竭引起的体液潴留。本品可与其他利尿剂(袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、抗醛固酮制剂)合并应用。但没有与人心房利钠肽(hANP)合并应用的经验。

【用法用量】1.成人常用剂量：由于过快纠正低钠血症可引起渗透性脱髓鞘作用，导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、昏睡、情感变化、痉挛性四肢瘫痪、癫痫发作、昏迷和死亡，因此患者的开始给药和再次开始给药治疗应在医院内进行。服药当日应多次监测血清钠浓度，以评估其对治疗的反应。(1)治疗低钠血症：本品通常的起始剂量是15mg，每日1次，餐前餐后服药均可。根据需要，服药至少24小时以后，可将服用剂量增加至30mg，每日1次。最大可加至60mg，每日1次，以升高血清钠浓度，为降低肝损害的风险，服用本品不得超过30天。在初次服药和增加剂量期间，要经常监测血清电解质和血容量的变化情况。避免在治疗最初的24小时内限制液体摄入。指导服用本品的患者。口渴时应及时摄入液体。患者停止服用本品后，应指导患者重新限制液体摄入，并对患者的血清钠浓度以及血容量的变化进行监测。如果血清钠不能得到适当的改善，应考虑用其他治疗方法替换托伐普坦治疗或者在托伐替坦治疗的基础上再增加其他治疗。对于血清钠浓度有适当改善的患者，应该定期监测其基础疾病和血清钠浓度，以评价是否需要进一步给予托伐普坦治疗。在低钠血症的情况下，治疗持续时间取决于基础疾病及其治疗情况。预计托伐普坦治疗可持续至基础疾病得到妥当治疗或者低钠血症不再是一个临床问题为止。

【不良反应】托伐普坦片的不良反应资料来自临床试验中的数据，由于临床试验是在多种不同条件下进行的，一个药物临床试验观察到的不良反应发生事不能和另一个药物临床试验进行直接地比较，而且也不能够反映实际的不良反虚发生事。但是，从这些临床试验所获得的不良事件信息，可以帮助确定药物使用相关不良事件，并推测其发生率。

【禁忌】下述情况下禁止使用本品：1对本品任何成分或类似化合物有过敏史的患者。2.急需快速升高血清钠浓度：尚未进行本品对急需快速升高血清钠作用的研究。3.患者对口渴不能感知或不能对口渴产生正常反应：对于不能自主调节自身体液平衡的患者，会导致血清钠纠正过快、高钠血症以及血容量不足的风险增加。4.无尿的患者：对于无尿的患者，预期没有临床疗效。5.低容量性低钠血症：有使低容量情况恶化的风险，包括有低血压和肾功能衰竭并发症时，弊大于利。6.高钠血症患者：本品的排水利尿作用有可能使高钠血症加重。7.难以给予适当补水的肝性脑病患者：因不能适当补水，使循环血量减少，可能会出现高钠血症及脱水。8.与强效CYP3A抑制剂合并应用：与酮康唑200mg合并应用后，托伐普坦的暴露量升高了5倍。如果增加用量，托伐普坦暴露量可能进一步升高。目前还没有充分的经验来明确与诸如克拉霉素、酮康唑、依曲康唑、利托那韦、茚地那韦、尼菲那韦、沙奎那韦、奈法唑酮和泰利霉素等强效CYP3A抑制剂合井应用时如何调整剂量才能安全地使用托伐普坦。9.常染色体显性速传多囊肾病患者：托伐普坦可导致严重和潜在的致命性肝损伤。除了FDA批准的ADPKD患者风险评估和减轻策略之外，不应该使用托伐普坦治疗ADPKD患者。

【注意事项】警示语：应在医院进行开始给药和再次开始给药并对血清钠、肝转氨酶和胆红素进行监测。1、欣速安托伐普坦片的开始给药和再次开始给药应在能够密切监测患者血清钠的医院里进行。2.过快纠正低钠血疼(例如，升高速度>12mEq/L/24小时)可引起渗透性脱髓鞘作用,导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、昏睡、情感变化痉挛性后肢瘫痪、癫痫发作、昏迷和死亡。一些容易受到影响的患者，包括严重营养不良、酒精中毒或者晚期肝病，建议减慢纠正速度。3.肝毒性：为降低严重或不可逆肝损伤的风险，应该在开始服用托伐普坦之前、服用期间以适当的时间间隔密切监测肝转氨酶和胆红素的变化，如正在服用托伐普坦的患者出现疲劳、厌食、上腹不适、小便颜色异常变深或黄疸等可能预示肝损伤成肝损伤恶化的症状，应立即进行肝功能检测，如怀疑发生肝损伤或肝损伤恶化应立即停用托伐普坦，并进行适当的治疗和研究其发生的原因。肝损伤患者不能再次使用托代普坦，除非确定肝损伤的发生与使用托伐普坦无关。由于存在肝毒性的风险，托伐普坦不能用于常染色体显性遗传多囊肾病(ADPKD)患者。

【药理毒理】一种血管加压素V2受体拮抗药(非肽类AVP2受体拮抗剂),可以升高血浆中钠离子浓度，帮助多余的水分从尿液排出。增强肾脏处理水的能力。多囊肾细胞内环磷酸腺苷(cAMP)积聚，其通过刺激囊液分泌和内衬细胞增生促进囊肿生长。托伐普坦是2型加压素受体拮抗剂，可抑制cAMP生成和聚积。在多种PKD动物模型研究中，托伐普坦显示出良好疗效。

【贮藏】遮光，密封，30°C以下保存。

【有效期】24个月。

【批准文号】国药准字H20213392

【生产厂家】南京正大天晴制药有限公司

【上市许可持有人】南京正大天晴制药有限公司

【生产地址】南京经济技术开发区惠欧路9号