【药品名称】

通用名称：比卡鲁胺片

商品名称：康士得
英文名称：Bicalutamide tablet
汉语拼音：Bikaluan Pian

【成份】

本品主要成份为比卡鲁胺化学名称：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺化学结构式：分子式：C18H14N2O4F4S 分子量：430.37

【性状】

本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【规格】

50mg（以比卡鲁胺计）

【适应症】

与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

【用法用量】

成人：成年男性包括老年人：一片(50mg)，一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。儿童：本品禁用于儿童。肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见注意事项)。

【不良反应】

本品一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。本品的药理作用可以引起某些预期的反应，包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化，它可随睾丸切除术减轻。本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。肝功改变(转氨酶水平升高，黄疸)已经在本品的临床试验中被观察到，但少见严重变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。接受本品治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭，且其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能。(见‘注意事项’节)罕有观察到对心血管的作用，如心绞痛，心衰，传导障碍（包括PR和QT间期延长），心律不齐和非特异性ECG改变。罕有报告血小板减少症。在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用(临床试验者认为可能与药物相关且发生率大于1％)。这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的。心血管系统：心衰消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。呼吸系统：呼吸困难。泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。血液学：贫血皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。代谢及营养：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加、体重减轻。全身：腹痛、胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。

【禁忌】

本品禁用于妇女和儿童。本品不能用于对本品过敏的病人。本品不可与特非那定，阿司咪唑或西沙比利联合使用。

【注意事项】

本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗(见[可能的不良反应])。如果出现严重改变应停止本品治疗。本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见[禁忌]和[药物相互作用]节)。对驾驶和操作机器能力的影响本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意，因偶尔可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。

【儿童用药】

本品禁用于儿童。请参见[用法用量]部分的详细描述。

【老年患者用药】

请参见[用法用量]部分的详细描述。

【药物相互作用】

本品与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用本品28天后，平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加至80％。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。因此，禁忌联合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利，且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素，推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。当本品与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可以引起本品血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。体外研究表明本品可以与双香豆素类抗凝剂，如:华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用本品，应密切监测凝血酶原时间。

【药物过量】

没有人类过量的经验，没有特效的解药，应该对症治疗。透析可能没有帮助，因为本品与蛋白高度结合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持疗法是需要的，这包括生命体征的密切监测。

【药理毒理】

药理作用本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤药综合症。本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。毒理研究本品是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中肿瘤诱发与这些作用相关。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。

【药代动力学】

本品经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。在本品的每日用量下，(R)-对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。当每日服用本品50mg时，(R)-对映体的稳态血浆浓度约9mg/ml，稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99％。(R)-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，(R)-对映体血浆清除较慢。本品与蛋白高度结合(消旋体96％，R-比卡鲁胺99.6％）)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化)，其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

【贮藏】

低于30℃保存。

【包装】

铝塑泡罩包装，28片/盒。

【有效期】

60个月

【执行标准】

进口药品注册标准JX19990085

【批准文号】

国药准字J20150050

【生产企业】

生产企业名称：CORDEN PHARMA GMBH

生产企业地址：OttoHahnStrasse,D-68723,Plankstadt,Germany德国

分包装企业名称：阿斯利康制药有限公司

分包装企业地址：无锡市新区黄山路2号

临床研究证实，康士得（比卡鲁胺片）作为非甾体类抗雄激素药物，在前列腺癌治疗中具有明确的临床地位，但需根据疾病阶段选择合适方案。

核心适应症与疗效数据

局部晚期无远处转移（150mg单药）
一项随机对照研究（1453例）对比了康士得150mg/日单药与去势治疗。在无远处转移（M0） 患者中，康士得显示出与去势治疗相当的疗效；但在已有远处转移（M1） 患者中，康士得疗效低于去势治疗（死亡风险比1.30），中位生存期差异约6周。

国内一项研究对比康士得150mg/日与药物去势（戈舍瑞林）治疗局部晚期无远处转移前列腺癌，治疗12周后两组PSA抑制率分别为62.18%和68.03%，差异无统计学意义。

晚期前列腺癌（50mg联合去势）
50mg/日与LHRH类似物或睾丸切除术联合用于晚期前列腺癌。一项多中心双盲对照研究（813例）显示，比卡鲁胺50mg+戈舍瑞林与氟他胺+戈舍瑞林相比，两组生存无显著差异（HR 0.87），疾病进展时间也无显著差异。

激素抵抗性前列腺癌（二线应用）
一项28例激素抵抗性前列腺癌患者的研究显示，康士得治疗后18例患者PSA下降（从92.6±34.5 ng/ml降至32.6±11.4 ng/ml），其中10例PSA下降＞50%，临床症状改善8例。

与新型ARSi药物的对比

近年来多项真实世界研究对比了比卡鲁胺与新型雄激素受体信号抑制剂（ARSi，如恩扎卢胺、阿帕他胺）在转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）中的疗效：

· 一项2025年日本多中心研究（1107例）显示，** upfront ARSi治疗相比比卡鲁胺联合ADT，显著延长无进展生存期（HR 0.37）和总生存期（HR 0.58）**。
· 一项2024年研究（330例）显示，阿帕他胺联合ADT在PSA无进展生存期和总生存期上均显著优于比卡鲁胺联合ADT。
· 另一项2024年真实世界研究指出，恩扎卢胺和阿帕他胺在延缓疾病进展方面相比比卡鲁胺具有显著优势，且能更快、更彻底地降低PSA水平。

这些数据提示，在mHSPC阶段，新型ARSi已逐渐成为优选方案，比卡鲁胺的临床地位相对后移。

关键用法与剂量

· 50mg/日：与LHRH类似物或外科睾丸切除术联合，用于晚期前列腺癌。应在开始LHRH类似物治疗前至少3天开始，或与睾丸切除术同时开始。
· 150mg/日：单药用于局部晚期、无远处转移的前列腺癌，且患者不适宜或不愿接受去势术。
· 服用方法：口服，每日一次，可随餐或空腹服用。

安全性需知

最常见不良反应（150mg单药）：男性乳腺发育（≥10%）和乳房触痛（≥10%） 最为突出，多数患者会出现。其他常见反应包括潮红、瘙痒、乏力、脱发、性欲减退、恶心、阳痿及体重增加。

需警惕的严重风险：

· 肝毒性：治疗前及治疗最初4个月需定期监测肝功能，罕见肝功能衰竭报告。
· 光敏反应：治疗期间应避免强烈阳光或紫外线暴露，可涂抹防晒霜。
· 间质性肺病：罕见但需警惕。

禁忌与注意事项：儿童禁用；中重度肝损害患者可能发生药物蓄积。

【特别提醒】
本品为处方药（医保乙类），必须在泌尿外科或肿瘤科医生指导下使用。用药前需检测血清转氨酶，治疗最初4个月定期监测肝功能。目前国内集采仿制药已通过一致性评价，疗效与康士得一致。

【药品名称】

通用名称：比卡鲁胺片

商品名称：康士得
英文名称：Bicalutamide tablet
汉语拼音：Bikaluan Pian

【成份】

本品主要成份为比卡鲁胺化学名称：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺化学结构式：分子式：C18H14N2O4F4S 分子量：430.37

【性状】

本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【规格】

50mg（以比卡鲁胺计）

【适应症】

与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

【用法用量】

成人：成年男性包括老年人：一片(50mg)，一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。儿童：本品禁用于儿童。肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见注意事项)。

【不良反应】

本品一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。本品的药理作用可以引起某些预期的反应，包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化，它可随睾丸切除术减轻。本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。肝功改变(转氨酶水平升高，黄疸)已经在本品的临床试验中被观察到，但少见严重变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。接受本品治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭，且其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能。(见‘注意事项’节)罕有观察到对心血管的作用，如心绞痛，心衰，传导障碍（包括PR和QT间期延长），心律不齐和非特异性ECG改变。罕有报告血小板减少症。在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用(临床试验者认为可能与药物相关且发生率大于1％)。这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的。心血管系统：心衰消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。呼吸系统：呼吸困难。泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。血液学：贫血皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。代谢及营养：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加、体重减轻。全身：腹痛、胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。

【禁忌】

本品禁用于妇女和儿童。本品不能用于对本品过敏的病人。本品不可与特非那定，阿司咪唑或西沙比利联合使用。

【注意事项】

本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗(见[可能的不良反应])。如果出现严重改变应停止本品治疗。本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见[禁忌]和[药物相互作用]节)。对驾驶和操作机器能力的影响本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意，因偶尔可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。

【儿童用药】

本品禁用于儿童。请参见[用法用量]部分的详细描述。

【老年患者用药】

请参见[用法用量]部分的详细描述。

【药物相互作用】

本品与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用本品28天后，平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加至80％。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。因此，禁忌联合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利，且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素，推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。当本品与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可以引起本品血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。体外研究表明本品可以与双香豆素类抗凝剂，如:华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用本品，应密切监测凝血酶原时间。

【药物过量】

没有人类过量的经验，没有特效的解药，应该对症治疗。透析可能没有帮助，因为本品与蛋白高度结合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持疗法是需要的，这包括生命体征的密切监测。

【药理毒理】

药理作用本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤药综合症。本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。毒理研究本品是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中肿瘤诱发与这些作用相关。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。

【药代动力学】

本品经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。在本品的每日用量下，(R)-对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。当每日服用本品50mg时，(R)-对映体的稳态血浆浓度约9mg/ml，稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99％。(R)-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，(R)-对映体血浆清除较慢。本品与蛋白高度结合(消旋体96％，R-比卡鲁胺99.6％）)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化)，其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

【贮藏】

低于30℃保存。

【包装】

铝塑泡罩包装，28片/盒。

【有效期】

60个月

【执行标准】

进口药品注册标准JX19990085

【批准文号】

国药准字J20150050

【生产企业】

生产企业名称：CORDEN PHARMA GMBH

生产企业地址：OttoHahnStrasse,D-68723,Plankstadt,Germany德国

分包装企业名称：阿斯利康制药有限公司

分包装企业地址：无锡市新区黄山路2号