施达赛 ®（达沙替尼片）20mg 说明书

重要提示：本品为抗肿瘤处方药，必须由白血病诊疗经验医师指导使用，不可自行购药、调整剂量或停药。

【药品名称】

通用名称：达沙替尼片

商品名称：施达赛（SPRYCEL）

英文名称：Dasatinib Tablets

【成份】

主要活性成份：达沙替尼（一水合物） 辅料：一水乳糖、微晶纤维素、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁；包衣：羟丙甲纤维素、二氧化钛、三乙酸甘油酯。

【性状】

20mg 规格：白色至类白色薄膜衣圆形片，片面刻有 “BMS” 与 “20”，除去包衣后显白色 / 类白色。

【规格】

20mg；50mg；70mg；100mg（20mg 为本条对应规格）

【适应症】

1. 成人新诊断费城染色体阳性（Ph+）慢性期慢性髓细胞白血病（CML）。
2. 成人对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的 Ph+ CML（慢性期、加速期、急粒变 / 急淋变）。
3. 成人对既往治疗耐药或不耐受的 Ph + 急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）。
4. 1 岁及以上儿童 Ph + 慢性期 CML；1 岁及以上儿童新诊断 Ph+ ALL（联合化疗）。

【用法用量】

整片吞服，严禁压碎、切割、咀嚼；可空腹或与食物同服，服药时间保持固定（早上或晚上）。20mg 多用于剂量调整、减量场景，不作为成人常规起始剂量。

成人起始剂量

• Ph + 慢性期 CML：100mg，每日 1 次口服
• Ph + 加速期 / 急变期 CML、Ph+ALL：70mg，每日 2 次（早晚） 根据血液学、细胞遗传学疗效及不良反应，使用 20mg 等规格进行剂量上调或下调。

儿童（≥1 岁）

按体重计算日剂量，遵医嘱；体重＜10kg 不推荐片剂，建议口服混悬剂。

漏服

不要在下次服用双倍剂量，跳过本次，按原定时间吃下一次。

【不良反应】

非常常见

骨髓抑制（中性粒细胞减少、血小板减少、贫血）、腹泻、头痛、恶心、皮疹、乏力、胸腔积液、水肿、肌肉骨骼疼痛、出血。

重要严重不良反应

1. 体液潴留：胸腔积液、心包积液、腹水、肺水肿；出现气短、胸闷需尽快就诊。
2. 出血事件：包括消化道出血、颅内出血，血小板低下风险升高。
3. QT 间期延长：有心脏病、低钾低镁、合用延长 QT 药物者风险增加。
4. 肺动脉高压（PAH）：新发呼吸困难、乏力需排查，必要时永久停药。
5. 肿瘤溶解综合征、肝功能损伤、感染、心力衰竭。

【禁忌】

对达沙替尼或本品任何辅料过敏者禁用。

【注意事项】

1. 骨髓抑制监测：治疗前及定期复查血常规；重度血细胞减少需暂停给药、减量。
2. 体液潴留：定期评估，出现呼吸困难及时影像学检查。
3. 心血管风险：基线心电图评估 QT；纠正低钾、低镁。
4. 肺动脉高压：用药期间新发活动耐量下降、气促需排查 PAH。
5. 肝功能：定期监测肝功能。
6. 乳糖：含乳糖，罕见乳糖不耐受患者慎用。
7. 避孕：男女患者治疗期间及停药后一段时间需有效避孕；妊娠禁用。
8. 不推荐哺乳期使用。

【药物相互作用】

1. CYP3A4 强抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等）：升高达沙替尼血药浓度，避免合用。
2. CYP3A4 强诱导剂（利福平、卡马西平等）：显著降低血药浓度，禁止合用。
3. 抑酸药（质子泵抑制剂）会降低达沙替尼吸收；H2 受体拮抗剂、抗酸药需错开时间服用。
4. 合用延长 QT 药物需谨慎。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

• 孕妇：动物实验存在胚胎毒性，除非获益＞风险，否则禁用。
• 哺乳期：不推荐，用药期间停止哺乳。

【儿童用药】

≥1 岁儿童可使用；＜1 岁安全性有效性未确立。

【老年用药】

无需专门起始剂量调整；老年患者需警惕体液潴留、心血管不良事件。

【药物过量】

无特效解毒剂。过量可加重骨髓抑制、出血等，立即就医，支持治疗并密切监测血常规。

【药理毒理】

达沙替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 BCR-ABL、SRC 家族激酶等，阻断白血病细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡。

【药代动力学】

口服吸收良好；CYP3A4 为主要代谢酶；血浆蛋白结合率高；主要经粪便排泄，少量经尿液排出。

【贮藏】

10～30℃，遮光保存。

【包装】

铝塑泡罩包装；20mg：60 片 / 盒

【有效期】

见药盒。

【批准文号】

国药准字 H20160432

【生产企业】

美国AstraZeneca Pharmaceuticals LP

【上市许可持有人】

【生产地址】

施达赛（达沙替尼）临床疗效总结

达沙替尼是二代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKI），核心特点：起效更快、分子学缓解更深，可覆盖多数伊马替尼耐药突变；但对T315I突变无效。20mg规格一般不作为起始剂量，多用于减量、维持阶段。

1️⃣ 新诊断Ph+慢性期CML（一线）

经典DASISION III期研究：

• 12个月完全细胞遗传学缓解CCyR：77%，伊马替尼组66%
• 12个月主要分子学缓解MMR：52%，伊马替尼34%，缓解速度明显更快
• 长期随访：累积CCyR可达92.6%，MR4.5（深度分子缓解）79.5%；部分达到持续深度缓解的患者有机会尝试停药（TKI停药研究）
• 优势：3个月早期分子反应率更高，早期分子反应好提示长期预后更佳

2️⃣ 伊马替尼耐药/不耐受 Ph+ CML（医保适应症，二线）

这是医保限定适应症，也是临床最常用场景：

• 慢性期CML：血液学完全缓解CHR约90%，主要细胞遗传学缓解MCyR约52%，多数患者短时间内控制血象；可逆转伊马替尼耐药（除T315I）
• 加速期：血液学缓解约81%，CCyR约35%；3年PFS约56.1%
• 急变期（急粒/急淋变）：疗效下降，血液学缓解约63%，CCyR约21.4%；1年OS约61%，属于挽救治疗方案

3️⃣ Ph+急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）

成人复发/难治Ph+ALL：单药或联合化疗，可获得较高完全缓解率；儿童Ph+ALL，联合化疗方案，显著提升缓解率与长期生存。

缺点：Ph+ALL复发风险相对偏高，很多患者后续需要造血干细胞移植。

4️⃣ 关键局限性

1. T315I突变无效：该突变患者不能选用达沙替尼，需换普纳替尼等药物
2. 不良反应会影响长期使用：胸腔积液、血小板减少、肺动脉高压、QT延长等，部分患者需要减量（此时会用到20mg规格）或停药
3. 急变期疗效有限，属于姑息/桥接移植治疗

 

简要总结：达沙替尼（施达赛）二代TKI，起效快、深度缓解率高；一线用于新诊断Ph+慢性髓系白血病；二线用于伊马替尼耐药/不耐受Ph+CML，也用于Ph+急性淋巴细胞白血病；T315I突变无效，需监测胸腔积液、骨髓抑制等不良反应。

施达赛 ®（达沙替尼片）20mg 说明书

重要提示：本品为抗肿瘤处方药，必须由白血病诊疗经验医师指导使用，不可自行购药、调整剂量或停药。

【药品名称】

通用名称：达沙替尼片

商品名称：施达赛（SPRYCEL）

英文名称：Dasatinib Tablets

【成份】

主要活性成份：达沙替尼（一水合物） 辅料：一水乳糖、微晶纤维素、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁；包衣：羟丙甲纤维素、二氧化钛、三乙酸甘油酯。

【性状】

20mg 规格：白色至类白色薄膜衣圆形片，片面刻有 “BMS” 与 “20”，除去包衣后显白色 / 类白色。

【规格】

20mg；50mg；70mg；100mg（20mg 为本条对应规格）

【适应症】

1. 成人新诊断费城染色体阳性（Ph+）慢性期慢性髓细胞白血病（CML）。
2. 成人对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的 Ph+ CML（慢性期、加速期、急粒变 / 急淋变）。
3. 成人对既往治疗耐药或不耐受的 Ph + 急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）。
4. 1 岁及以上儿童 Ph + 慢性期 CML；1 岁及以上儿童新诊断 Ph+ ALL（联合化疗）。

【用法用量】

整片吞服，严禁压碎、切割、咀嚼；可空腹或与食物同服，服药时间保持固定（早上或晚上）。20mg 多用于剂量调整、减量场景，不作为成人常规起始剂量。

成人起始剂量

• Ph + 慢性期 CML：100mg，每日 1 次口服
• Ph + 加速期 / 急变期 CML、Ph+ALL：70mg，每日 2 次（早晚） 根据血液学、细胞遗传学疗效及不良反应，使用 20mg 等规格进行剂量上调或下调。

儿童（≥1 岁）

按体重计算日剂量，遵医嘱；体重＜10kg 不推荐片剂，建议口服混悬剂。

漏服

不要在下次服用双倍剂量，跳过本次，按原定时间吃下一次。

【不良反应】

非常常见

骨髓抑制（中性粒细胞减少、血小板减少、贫血）、腹泻、头痛、恶心、皮疹、乏力、胸腔积液、水肿、肌肉骨骼疼痛、出血。

重要严重不良反应

1. 体液潴留：胸腔积液、心包积液、腹水、肺水肿；出现气短、胸闷需尽快就诊。
2. 出血事件：包括消化道出血、颅内出血，血小板低下风险升高。
3. QT 间期延长：有心脏病、低钾低镁、合用延长 QT 药物者风险增加。
4. 肺动脉高压（PAH）：新发呼吸困难、乏力需排查，必要时永久停药。
5. 肿瘤溶解综合征、肝功能损伤、感染、心力衰竭。

【禁忌】

对达沙替尼或本品任何辅料过敏者禁用。

【注意事项】

1. 骨髓抑制监测：治疗前及定期复查血常规；重度血细胞减少需暂停给药、减量。
2. 体液潴留：定期评估，出现呼吸困难及时影像学检查。
3. 心血管风险：基线心电图评估 QT；纠正低钾、低镁。
4. 肺动脉高压：用药期间新发活动耐量下降、气促需排查 PAH。
5. 肝功能：定期监测肝功能。
6. 乳糖：含乳糖，罕见乳糖不耐受患者慎用。
7. 避孕：男女患者治疗期间及停药后一段时间需有效避孕；妊娠禁用。
8. 不推荐哺乳期使用。

【药物相互作用】

1. CYP3A4 强抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等）：升高达沙替尼血药浓度，避免合用。
2. CYP3A4 强诱导剂（利福平、卡马西平等）：显著降低血药浓度，禁止合用。
3. 抑酸药（质子泵抑制剂）会降低达沙替尼吸收；H2 受体拮抗剂、抗酸药需错开时间服用。
4. 合用延长 QT 药物需谨慎。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

• 孕妇：动物实验存在胚胎毒性，除非获益＞风险，否则禁用。
• 哺乳期：不推荐，用药期间停止哺乳。

【儿童用药】

≥1 岁儿童可使用；＜1 岁安全性有效性未确立。

【老年用药】

无需专门起始剂量调整；老年患者需警惕体液潴留、心血管不良事件。

【药物过量】

无特效解毒剂。过量可加重骨髓抑制、出血等，立即就医，支持治疗并密切监测血常规。

【药理毒理】

达沙替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 BCR-ABL、SRC 家族激酶等，阻断白血病细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡。

【药代动力学】

口服吸收良好；CYP3A4 为主要代谢酶；血浆蛋白结合率高；主要经粪便排泄，少量经尿液排出。

【贮藏】

10～30℃，遮光保存。

【包装】

铝塑泡罩包装；20mg：60 片 / 盒

【有效期】

见药盒。

【批准文号】

国药准字 H20160432

【生产企业】

美国AstraZeneca Pharmaceuticals LP

【上市许可持有人】

【生产地址】