郝智
药品基本信息
药品概述
巴氯芬片(Baclofen Tablets)
• 药品类别:中枢性骨骼肌松弛药 / GABAβ受体激动剂(处方药,医保乙类)
• 成分:巴氯芬(常见 5mg / 10mg / 20mg)
• 作用机制:激动脊髓 GABAβ 受体,抑制谷氨酸、门冬氨酸等兴奋性氨基酸释放,阻断单突触与多突触反射 → 降低中枢性肌张力、缓解痉挛与屈肌阵挛
一、临床疗效
1. 脊髓源性痉挛(核心适应症)
◦ 多发性硬化症所致严重可逆性肌痉挛、屈肌痉挛、阵挛、伴发疼痛
◦ 脊髓外伤、横贯性脊髓炎、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、运动神经元病相关痉挛
2. 脑源性痉挛
◦ 脑卒中后偏瘫肌张力增高、脑性瘫痪、颅脑外伤、脑膜炎后痉挛状态
3. 超说明书扩展(非一线,医生评估)
◦ 顽固性呃逆、腰椎管狭窄所致夜间腿痉挛、三叉神经痛/幻肢痛辅助镇痛、复杂区域疼痛综合征
4. 疗效边界
◦ 只缓解中枢性痉挛,不修原发病(不逆转脱髓鞘、脊髓瘢痕、脑损伤)
◦ 对肌肉本身病变、周围神经损伤、风湿性肌痉挛无效;不替代康复训练、肉毒毒素、鞘内巴氯芬、抗痉挛综合管理
◦ 足量 6–8 周无改善需重新评估是否继续
二、用法(成人,口服,进餐时少量水送服)
• 起始 5mg 每日3次;每 3 天每次加 5mg,至个体最佳
• 常规维持 30–75mg/日,分 3–5 次;多数 ≤80mg/日,个别住院监护下可达 100–120mg/日
• 儿童:0.75–2mg/kg/日,分至少 4 次;10 岁以上最大 2.5mg/kg/日
• 肾功不全/透析:极低起始(透析约 5mg/日),因 70–85% 经肾排泄,易蓄积中毒
• 停药必须1–2 周以上逐步减量,禁突停
三、安全与监测(重点:撤药与蓄积中毒)
• 常见:嗜睡、镇静、头晕、乏力、恶心、口干、共济失调、震颤、头痛、视物模糊、低血压
• 精神/神经:意识模糊、幻觉、抑郁、欣快、噩梦、失眠;降低惊厥阈,癫痫患者可诱发发作
• 严重风险:
◦ 突停撤药综合征——焦虑、幻觉、躁狂、癫痫持续状态、心动过速、高热、横纹肌溶解、痉挛反跳加重(可致命)
◦ 过量/肾蓄积——昏迷、呼吸抑制、肌张力过低、低体温、惊厥
◦ 括约肌张力高者可急性尿潴留;肝酶/血糖偶升
• 禁忌:成分过敏禁用
• 慎用:癫痫、精神分裂/抑郁/躁狂、帕金森、脑卒中(耐受差)、消化性溃疡、呼吸/肝/肾功能不全、老年人、孕妇(前 3 月权衡)、哺乳期(乳汁少但需监测婴儿镇静)
• 服药期避免驾驶/机械操作,忌酒
四、相互作用
• 中枢抑制剂(酒精、苯二氮䓬、阿片、替扎尼定、三环类抗抑郁药):镇静/呼吸抑制叠加
• 降压药:降压作用增强,需调量
• 左旋多巴/卡比多巴:幻觉、精神错乱、帕金森症状加重
• 锂剂:运动亢进加重;影响肾功能药物(NSAIDs 等)→ 巴氯芬排泄下降、中毒风险升
用药经验
药品说明书
【药品名称】
通用名称:巴氯芬片
商品名称:郝智
英文名称:Baclofen Tablets
汉语拼音:Balvfen Pian
【成份】主要成分为巴氯芬。
【性状】本品为淡黄色椭圆形片。
【适应症】限于脊髓和大脑疾病或损伤引起的肌肉痉挛。
【规格】10mg
【用法用量】初剂量为一天3次,1次0.5片(5mg),每3天再增加0.5片(5mg),直到最理想的效果出现。最高量为一天8片(80mg)。
可以下列方式逐次给药:
一次0.5片(5mg)一天3次,3天
一次1片(10mg)一天3次,3天
一次1.5片(15mg)一天3次,3天
一次2片(20mg)一天3次,3天
以后可再增加剂量;但每天最高剂量不得超过80mg(20mg,一天4次),或遵医嘱。
当需要停用时,要逐渐地减少剂量以避免副作用产生。
【不良反应】本品有中枢神经系统(CNS)抑制作用,会有镇静、嗜眠、运动失调和呼吸及心血管的抑制。另外常见的是虚弱、疲劳和眩晕。
其它较少见的报告如下:
1.神经精神方面:混乱、头痛、失眠。
2.心血管方面:低血压。
3.胃肠道方面:恶心,便秘。
4.生殖泌尿道方面:尿频。
【禁忌症】对本品中任何成分过敏者。
【注意事项】
1.突然停药会产生幻觉和癫痫发作,所以要停药时需逐渐地减少剂量。
2.肾功能不良者:因本品大部份以原型由肾脏排出,给药时要注意,可能必须要降低剂量。
3.中风患者:这些患者对本品的耐受性较差。
4.本品有镇静作用,所以患者服药后,驾驶汽车或操作机器时特别要注意。
5.使用本品期间,如出现任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生。同时使用其他药品,请告知医生。请放置于儿童不能触及的地方。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇:只有动物试验,尚未做人体试验,所以只有在使用本品明确地比对胎儿的危险还重要时才使用。
哺乳期妇女:本品是否会从乳汁中分泌尚不清楚,但是根据一般原则,服药的患者不宜授乳,因为很多药物会从乳汁中分泌出。
【儿童用药】12岁以下儿童不宜使用本品,因安全性尚未建立。因为对于有癫痫及癫痫既往史的患者有诱发发作的可能性,因此,给予儿童本药品应注意。
【老年用药】老年人生理机能下降,低剂量时即会造成肌力低下、怠倦感等症状,所以开始时应观察症状并以低剂量给药。
【药物相互作用】
1.酒精和其它中枢神经系统抑制剂可增加本药的中枢抑制作用,本品与其它作用于中枢神经系统的药物或酒精合用,可增加镇静作用。
2.三环类抗抑郁药合用时,可加强巴氯芬的作用,引起明显肌张力过低。
3.巴氯芬和降压药合用可使血压下降作用加强,因此降压药的剂量应适当调整。
4.帕金森病(震颤麻痹)患者,同时接受巴氯芬和左旋多巴加卡比多巴治疗,有报告引起精神错乱、幻想和激动不安。
【药物过量】症状:呕吐、肌肉张力降低、嗜睡、眼镜调节失常、昏迷、呼吸抑制、痉挛。
治疗:清醒患者可用洗胃引吐,使胃排空。昏迷患者要先插入气管然后才洗胃(不可引吐),不可使用呼吸兴奋剂。
【药理毒理】
1.本品能同时抑制脊柱水平处单突触和多突触(monosynaptic and polysynaptic)的反射。可能是使传入端产生高度极化。
2.本品为神经传导抑制剂gamma-aminobutyric acid (GABA)的相似物。
3.动物研究,有CNS抑制作用。
4.可减轻由于多发性硬化症(multiple sclerosis)的痉挛症状,特别是用于解除曲肌痉挛和并发的疼痛,阵挛和肌肉震颤。
5.对脊髓损伤和其它脊髓疾病有效。
【药代动力学】本品可快速地被吸收和排除。吸收与剂量可能有关,当剂量增加时,吸收不成正比增加。主要是以原型由肾脏排出。
【贮藏】25℃以下密闭保存。
【包装】铝塑包装,20片/盒。
【有效期】36个月
【批准文号】注册证号HC20140013
【生产企业】卫达化学制药股份有限公司