【药品名称】

通用名：醋酸戈舍瑞林缓释植入剂

商品名：诺雷得

英文名：Goserelin Acetate SR Depot
汉语拼音：Chusuangesheruilin Huanshizhiruji

【成份】

本品主要成份为醋酸戈舍瑞林。

【性状】

本品为无菌、白色或乳白色柱形聚合物。

【适应症】

可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗，如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。

 【规格】

10.8mg

【用法用量】
成人 10.8mg的注射埋植剂，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。

【药理作用】

本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。

【药代动力学】

本药具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂，可保持有效血药浓度，而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差，在肾功能正常的情况下，血浆清除半衰期为2-4小时，肾功能不全病人的半衰期将会延长，但对于每月都使用埋植剂的患者来说，这影响非常小，故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中，药代动力学无明显的变化。

【毒理研究】

在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中，曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升，这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似，但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中，长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后，可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。

【不良反应】

曾有报道出现皮疹，常不需中断治疗即可恢复。偶见皮下注射部位的轻度肿胀。男性病人可见潮红及性欲减退，偶见乳房肿胀和硬结。前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧，可行对症治疗。个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。女性病人可见潮红，出汗及性欲减退，一般不需停药。也可见头痛及情绪变化如抑郁。曾见阴道干燥及乳房体积改变。乳腺癌的病人，用药初期会有症状加剧。极少数患子宫内膜异位症的病人，使用促黄体生成素释放激素类似物后发生停经，而停药后月经不再来潮。

【禁忌】

已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人，妊娠及哺乳妇女不可使用本品。

【注意事项】

容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用，而且在治疗的第1个月应密切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化，应行适当的治疗。妇女使用促黄体生成素释放激素激动剂，可引起骨骼矿物质密度下降，现有的资料表明，使用本药6个月后，椎骨矿物质密度平均下降4.6％，在停止治疗后6个月，可逐步恢复到与基线相比平均下降2.6％的数值。患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。至今尚没有关于使用诺雷德超过6个月，治疗子宫内膜异位症的临床资料。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

虽然动物生殖毒理学没有致畸胎的迹象，但在理论上认为，妊娠期间使用促黄体生成素释放激素激动剂，可导致流产或胎儿异常，有可能怀孕的妇女在用药前应作详细检查以排除妊娠的可能。用药期间应采用非激素避孕措施。

【药物过量】

没有在人类进行过量用药的试验。动物试验表明使用高剂量的诺雷德时，除对性激素浓度和生殖道预想的作用外，无其它影响。如过量用药，应行对症治疗。

【贮藏】

储存在25°C以下。

【有效期】

36个月

【批准文号】

进口药品注册证号：H20160244 国内分包装批准文号：国药准字J20160091

【生产企业】

生产企业：AstraZenecaUKLimited

生产地址：SILKROADBUSINESSPARK,MACCLESFIELD,CHESHIRE,SK102NAUK 英国

分包装企业名称：阿斯利康制药有限公司

分包装企业地址：无锡市新区黄山路2号

醋酸戈舍瑞林缓释植入剂（商品名：诺雷得）是一种促性腺激素释放激素（GnRH）类似物，主要用于激素依赖性肿瘤（如前列腺癌、乳腺癌）及子宫内膜异位症的治疗。其临床疗效已在多项研究和长期应用中得到验证，以下是关键数据总结：

1. 前列腺癌

激素敏感性前列腺癌：

醋酸戈舍瑞林通过抑制垂体分泌促黄体生成素（LH），从而降低血清睾酮水平至去势水平（<50 ng/dL），通常在首次给药后21天左右达到效果 。

在晚期前列腺癌患者中，戈舍瑞林可显著延缓疾病进展，改善症状（如骨痛、尿路梗阻） 。

一项真实世界研究显示，10.8mg长效剂型（每3个月一次）与3.6mg剂型（每月一次）在睾酮抑制效果上相当，且患者依从性更高 。

2. 乳腺癌（绝经前/围绝经期）

激素受体阳性（HR+）乳腺癌：

戈舍瑞林可有效降低血清雌二醇（E2）至绝经后水平，抑制肿瘤生长。

在Ezreal研究中，10.8mg剂型组99.1%的患者E2降至绝经后水平，与3.6mg剂型（95.3%）相比具有非劣效性 。

联合他莫昔芬或芳香化酶抑制剂（AI）可进一步降低复发风险，成为中高危患者的标准化治疗方案 。

3. 子宫内膜异位症

疼痛缓解与病灶缩小：

戈舍瑞林可显著减轻子宫内膜异位症相关的疼痛（如痛经、性交痛、盆腔痛） 。

治疗6个月后，子宫内膜异位病灶体积平均减少50%以上 。

由于骨矿物质丢失风险，推荐疗程不超过6个月，并可联合激素替代疗法（HRT）以减少副作用 。

4. 其他适应症

子宫肌瘤术前管理：

戈舍瑞林可缩小肌瘤体积，改善贫血（联合铁剂治疗），为手术创造条件 。

辅助生殖：

用于控制性卵巢刺激（COS）前的垂体降调节，提高试管婴儿（IVF）成功率 。

【药品名称】

通用名：醋酸戈舍瑞林缓释植入剂

商品名：诺雷得

英文名：Goserelin Acetate SR Depot
汉语拼音：Chusuangesheruilin Huanshizhiruji

【成份】

本品主要成份为醋酸戈舍瑞林。

【性状】

本品为无菌、白色或乳白色柱形聚合物。

【适应症】

可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗，如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。

 【规格】

10.8mg

【用法用量】
成人 10.8mg的注射埋植剂，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。

【药理作用】

本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。

【药代动力学】

本药具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂，可保持有效血药浓度，而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差，在肾功能正常的情况下，血浆清除半衰期为2-4小时，肾功能不全病人的半衰期将会延长，但对于每月都使用埋植剂的患者来说，这影响非常小，故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中，药代动力学无明显的变化。

【毒理研究】

在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中，曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升，这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似，但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中，长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后，可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。

【不良反应】

曾有报道出现皮疹，常不需中断治疗即可恢复。偶见皮下注射部位的轻度肿胀。男性病人可见潮红及性欲减退，偶见乳房肿胀和硬结。前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧，可行对症治疗。个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。女性病人可见潮红，出汗及性欲减退，一般不需停药。也可见头痛及情绪变化如抑郁。曾见阴道干燥及乳房体积改变。乳腺癌的病人，用药初期会有症状加剧。极少数患子宫内膜异位症的病人，使用促黄体生成素释放激素类似物后发生停经，而停药后月经不再来潮。

【禁忌】

已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人，妊娠及哺乳妇女不可使用本品。

【注意事项】

容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用，而且在治疗的第1个月应密切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化，应行适当的治疗。妇女使用促黄体生成素释放激素激动剂，可引起骨骼矿物质密度下降，现有的资料表明，使用本药6个月后，椎骨矿物质密度平均下降4.6％，在停止治疗后6个月，可逐步恢复到与基线相比平均下降2.6％的数值。患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。至今尚没有关于使用诺雷德超过6个月，治疗子宫内膜异位症的临床资料。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

虽然动物生殖毒理学没有致畸胎的迹象，但在理论上认为，妊娠期间使用促黄体生成素释放激素激动剂，可导致流产或胎儿异常，有可能怀孕的妇女在用药前应作详细检查以排除妊娠的可能。用药期间应采用非激素避孕措施。

【药物过量】

没有在人类进行过量用药的试验。动物试验表明使用高剂量的诺雷德时，除对性激素浓度和生殖道预想的作用外，无其它影响。如过量用药，应行对症治疗。

【贮藏】

储存在25°C以下。

【有效期】

36个月

【批准文号】

进口药品注册证号：H20160244 国内分包装批准文号：国药准字J20160091

【生产企业】

生产企业：AstraZenecaUKLimited

生产地址：SILKROADBUSINESSPARK,MACCLESFIELD,CHESHIRE,SK102NAUK 英国

分包装企业名称：阿斯利康制药有限公司

分包装企业地址：无锡市新区黄山路2号