【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【产品名称】盐酸伊立替康脂质体注射液

【商品名/商标】易安达

【规格】10ml:43mg

【主要成份】盐酸伊立替康。

【适应症】易安达盐酸伊立替康脂质体注射液与5-氟尿嘧啶（5-FU）和亚叶酸（LV）联合用于接受吉西他滨治疗后进展的转移性胰腺癌患者。

【用法用量】本品必须由具有抗癌治疗经验的医疗专业人员为患者开具和给药。本品不等同于伊立替康非脂质体制剂，两者不应互换。预处理：建议患者在使用本品前至少30分钟前接受标准剂量地塞米松（或等效皮质类固醇）以及5-HT3拮抗剂（或其他止吐药）的前驱给药。剂量：应依次给予本品、亚叶酸（LV）和5-氟尿嘧啶（5-FU）。本品推荐剂量和给药方案为90分钟内静脉输注70mg/m2，然后在30分钟内静脉输注LV400mg/m2，随后在46小时内静脉输注5-FU2,400mg/m2，每2周重复。伊立替康脂质体不应作为单药使用。对于已知UGT1A1*28纯合子的患者，应考虑减少本品起始剂量至50mg/m2（见【不良反应】和【临床试验】）。如果患者在随后的治疗周期中耐受，则应考虑将本品剂量增加至70mg/m2。剂量调整：所有剂量调整都应基于先前出现的最严重不良反应基础之上。LV剂量不需要调整。对于1级和2级不良反应，不建议调整剂量。与本品相关的3级或4级不良反应，建议根据表1和表2中所建议的剂量方案进行调整。对于使用50mg/m2开始治疗且剂量未增加至70mg/m2的患者，首次剂量调整减少至43mg/m2，第二次剂量减少至35mg/m2。需要进一步减少剂量的患者应停止治疗。已知UGT1A1*28纯合子且在第一个治疗周期（减少剂量为50mg/m2）中没有药物相关不良反应的患者，在随后的治疗周期中，根据患者个体的耐受情况，本品剂量可增加到70mg/m2。特殊人群：肝损害：目前没有对肝损害患者进行临床研究。胆红素>2.0mg/dl或天冬氨酸转氨酶（AST）和丙氨酸转氨酶（ALT）＞2.5倍正常上限（ULN）或出现肝转移时＞5倍正常上限，患者应避免使用本品（见【警告和注意事项】）。肾损害：目前没有对肾损害患者进行临床研究。对于轻度至中度肾损害的患者，不建议调整剂量（见【警告和注意事项】和药代动力学）。不建议重度肾损害（CLcr<30ml/min）患者使用本品。给药途径：本品应静脉给药。给药前必须稀释浓缩液，并在90分钟内单次静脉输注。更多详情见溶液制备和给药。应注意避免外渗，并应监测输注部位的炎症迹象。如果发生外渗，用9mg/ml（0.9%）氯化钠注射液和/或无菌水冲洗并建议给予冰敷。药品稀释后的储存条件，见稀释后溶液。任何未使用的药品或废料应按照当地要求进行处理。溶液制备和给药：本品为无菌脂质体分散液，浓度为4.3mg/ml，在给药前必须用5%葡萄糖注射液或9mg/ml（0.9%）氯化钠注射液稀释至最终体积为500ml的适当剂量溶液。将稀释后的溶液轻轻倒置混合，稀释的溶液澄清至略微白色至略微乳白色，没有可见颗粒。应在给予LV之前给予本品，然后给予5-FU。本品不得以推注方式或未稀释的溶液给药。在准备输液时必须遵循无菌技术操作。本品仅供一次性使用。稀释后溶液：用于输注的稀释后溶液在15~25℃下保存6小时，或在冰箱（2~8℃）中保存不超过24小时的化学和物理稳定性已被证明。从微生物学的角度，本品稀释后应立即使用。如果不立即使用，使用者应负责使用中的贮存时间和条件。任何未使用的药品或废料应按照当地要求进行处理。特殊处理要求：本品是一种细胞毒性药物，在处理时应谨慎。建议在处理或使用本品时使用手套，护目镜和防护服。如果溶液接触皮肤，应立即用肥皂和水彻底冲洗皮肤。如果本品接触到粘膜，应用水彻底冲洗。考虑到药品的细胞毒性，怀孕的工作人员不应接触本品。

【禁忌】对伊立替康或所列任何辅料有严重过敏史。母乳喂养的妇女（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

【老年患者用药】在本品开展的临床试验中，治疗的患者中41%的患者≥65岁。不建议该人群调整剂量。

【儿童用药】本品在年龄≤18岁的儿童和青少年中的安全性和有效性尚不明确。没有相关数据。

【药理毒理】盐酸伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋。盐酸伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。

【药物过量】在临床试验中，本品以高达210mg/m2的剂量给予患有各种癌症的患者。这些患者的不良反应与使用推荐剂量方案的患者报告的相似。有伊立替康非脂质体给药剂量大约达到推荐治疗剂量两倍的报道，这种剂量可能是致命的。报道最显著的不良反应是严重中性粒细胞减少症和严重腹泻。目前尚无已知的本品过量的解毒剂。应采取最大限度的支持性治疗，以防止腹泻引起的脱水，并治疗任何感染性并发症。

【贮藏】遮光，密闭，在2~8°C保存，不得冷冻。

【有效期】36个月。

【批准文号】国药准字HJ20220034

【生产厂家】法国Ipsen Pharma Biotech

【生产地址】法国Parc d’Activités du Plateau de Signes, Chemin Départemental n°402,83870 Signes, France

【易安达®（盐酸伊立替康脂质体注射液）的临床疗效分析】

易安达®（盐酸伊立替康脂质体注射液）是一种用于治疗胰腺癌的脂质体制剂，其临床疗效主要体现在以下几个方面：

1. 显著延长患者生存期

NAPOLI-1研究（全球多中心Ⅲ期试验）：
该研究显示，对于吉西他滨治疗失败的转移性胰腺癌患者，伊立替康脂质体联合5-FU/LV方案较安慰剂组显著延长中位总生存期（OS），亚洲亚组患者的生存获益更明显 。

PAN-HEROIC-1研究（中国人群Ⅲ期试验）：
由恒瑞医药进行的类似研究（HR070803，即盐酸伊立替康脂质体II型）显示，联合治疗组的中位OS为7.39个月，较安慰剂组（4.99个月）延长2.4个月，死亡风险降低37% 。

2. 改善无进展生存期（PFS）

PAN-HEROIC-1研究中，伊立替康脂质体组的PFS为4.21个月，显著优于对照组的1.48个月，疾病进展风险降低64% 。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【产品名称】盐酸伊立替康脂质体注射液

【商品名/商标】易安达

【规格】10ml:43mg

【主要成份】盐酸伊立替康。

【适应症】易安达盐酸伊立替康脂质体注射液与5-氟尿嘧啶（5-FU）和亚叶酸（LV）联合用于接受吉西他滨治疗后进展的转移性胰腺癌患者。

【用法用量】本品必须由具有抗癌治疗经验的医疗专业人员为患者开具和给药。本品不等同于伊立替康非脂质体制剂，两者不应互换。预处理：建议患者在使用本品前至少30分钟前接受标准剂量地塞米松（或等效皮质类固醇）以及5-HT3拮抗剂（或其他止吐药）的前驱给药。剂量：应依次给予本品、亚叶酸（LV）和5-氟尿嘧啶（5-FU）。本品推荐剂量和给药方案为90分钟内静脉输注70mg/m2，然后在30分钟内静脉输注LV400mg/m2，随后在46小时内静脉输注5-FU2,400mg/m2，每2周重复。伊立替康脂质体不应作为单药使用。对于已知UGT1A1*28纯合子的患者，应考虑减少本品起始剂量至50mg/m2（见【不良反应】和【临床试验】）。如果患者在随后的治疗周期中耐受，则应考虑将本品剂量增加至70mg/m2。剂量调整：所有剂量调整都应基于先前出现的最严重不良反应基础之上。LV剂量不需要调整。对于1级和2级不良反应，不建议调整剂量。与本品相关的3级或4级不良反应，建议根据表1和表2中所建议的剂量方案进行调整。对于使用50mg/m2开始治疗且剂量未增加至70mg/m2的患者，首次剂量调整减少至43mg/m2，第二次剂量减少至35mg/m2。需要进一步减少剂量的患者应停止治疗。已知UGT1A1*28纯合子且在第一个治疗周期（减少剂量为50mg/m2）中没有药物相关不良反应的患者，在随后的治疗周期中，根据患者个体的耐受情况，本品剂量可增加到70mg/m2。特殊人群：肝损害：目前没有对肝损害患者进行临床研究。胆红素>2.0mg/dl或天冬氨酸转氨酶（AST）和丙氨酸转氨酶（ALT）＞2.5倍正常上限（ULN）或出现肝转移时＞5倍正常上限，患者应避免使用本品（见【警告和注意事项】）。肾损害：目前没有对肾损害患者进行临床研究。对于轻度至中度肾损害的患者，不建议调整剂量（见【警告和注意事项】和药代动力学）。不建议重度肾损害（CLcr<30ml/min）患者使用本品。给药途径：本品应静脉给药。给药前必须稀释浓缩液，并在90分钟内单次静脉输注。更多详情见溶液制备和给药。应注意避免外渗，并应监测输注部位的炎症迹象。如果发生外渗，用9mg/ml（0.9%）氯化钠注射液和/或无菌水冲洗并建议给予冰敷。药品稀释后的储存条件，见稀释后溶液。任何未使用的药品或废料应按照当地要求进行处理。溶液制备和给药：本品为无菌脂质体分散液，浓度为4.3mg/ml，在给药前必须用5%葡萄糖注射液或9mg/ml（0.9%）氯化钠注射液稀释至最终体积为500ml的适当剂量溶液。将稀释后的溶液轻轻倒置混合，稀释的溶液澄清至略微白色至略微乳白色，没有可见颗粒。应在给予LV之前给予本品，然后给予5-FU。本品不得以推注方式或未稀释的溶液给药。在准备输液时必须遵循无菌技术操作。本品仅供一次性使用。稀释后溶液：用于输注的稀释后溶液在15~25℃下保存6小时，或在冰箱（2~8℃）中保存不超过24小时的化学和物理稳定性已被证明。从微生物学的角度，本品稀释后应立即使用。如果不立即使用，使用者应负责使用中的贮存时间和条件。任何未使用的药品或废料应按照当地要求进行处理。特殊处理要求：本品是一种细胞毒性药物，在处理时应谨慎。建议在处理或使用本品时使用手套，护目镜和防护服。如果溶液接触皮肤，应立即用肥皂和水彻底冲洗皮肤。如果本品接触到粘膜，应用水彻底冲洗。考虑到药品的细胞毒性，怀孕的工作人员不应接触本品。

【禁忌】对伊立替康或所列任何辅料有严重过敏史。母乳喂养的妇女（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

【老年患者用药】在本品开展的临床试验中，治疗的患者中41%的患者≥65岁。不建议该人群调整剂量。

【儿童用药】本品在年龄≤18岁的儿童和青少年中的安全性和有效性尚不明确。没有相关数据。

【药理毒理】盐酸伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋。盐酸伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。

【药物过量】在临床试验中，本品以高达210mg/m2的剂量给予患有各种癌症的患者。这些患者的不良反应与使用推荐剂量方案的患者报告的相似。有伊立替康非脂质体给药剂量大约达到推荐治疗剂量两倍的报道，这种剂量可能是致命的。报道最显著的不良反应是严重中性粒细胞减少症和严重腹泻。目前尚无已知的本品过量的解毒剂。应采取最大限度的支持性治疗，以防止腹泻引起的脱水，并治疗任何感染性并发症。

【贮藏】遮光，密闭，在2~8°C保存，不得冷冻。

【有效期】36个月。

【批准文号】国药准字HJ20220034

【生产厂家】法国Ipsen Pharma Biotech

【生产地址】法国Parc d’Activités du Plateau de Signes, Chemin Départemental n°402,83870 Signes, France