【药品名称】

通用名称：伊奈利珠单抗注射液

商品名称：昕越 / UPLIZNA

英文名称：Inebilizumab Injection

汉语拼音：Yinailizhu Dankang Zhusheye

【成份】

活性成份：伊奈利珠单抗，人源化无岩藻糖基化 IgG1κ 单克隆抗体。 辅料：L‑组氨酸、L‑组氨酸盐酸盐、聚山梨酯 80、氯化钠、α,α‑海藻糖二水合物、无菌注射用水，pH≈6。

【性状】

澄清至微乳光、无色至淡黄色、无可见颗粒的液体。

【规格】

100 mg（10 mL）/ 小瓶

【适应症】

1. 抗水通道蛋白 4（AQP4）抗体阳性的视神经脊髓炎谱系疾病（NMOSD）成人患者治疗。
2. 免疫球蛋白 G4 相关性疾病（IgG4‑RD）成人患者治疗。
3. 与常规治疗联合，用于抗乙酰胆碱受体（AChR）或抗肌肉特异性酪氨酸激酶（MuSK）抗体阳性成人全身型重症肌无力（gMG）患者。

【用法用量】

本品必须稀释后静脉输注，不可直接推注。

标准方案：

• 第 1 天：300mg（3 瓶）静脉输注
• 第 15 天：300mg（3 瓶）静脉输注
• 维持：自首次给药起，每 6 个月一次，每次 300mg

用药前评估（强制）

1. 乙肝筛查：活动性乙肝禁用；HBcAb 阳性 / 乙肝携带者需肝病专科评估
2. 结核筛查：活动性结核、未治疗潜伏结核禁用
3. 血清免疫球蛋白 Ig 检测，Ig 低下需免疫科评估
4. 每次输液前排查活动性感染，存在感染需暂缓给药

预处理（预防输液反应）

每次输注前给予：糖皮质激素 + 抗组胺药 + 解热镇痛药。

输注时长

初始输注建议 90 分钟；耐受良好后续可缩短，但不少于 60 分钟；全程监护。

溶液配制与储存

不含防腐剂，稀释后尽量立即使用；2～8℃冷藏不超过 24 小时，不可冷冻、不可剧烈震荡。

【禁忌】

1. 既往使用伊奈利珠单抗发生危及生命输液反应者
2. 活动性乙型肝炎病毒感染患者
3. 活动性或未经治疗的潜伏性结核患者

【不良反应】

重点不良反应

1. 输液反应：可发生过敏 / 过敏性休克，头痛、发热、肌痛、恶心、皮疹、呼吸困难、心悸；首次输注风险最高。一旦严重反应永久停药。
2. 感染：B 细胞清除后细菌、真菌、病毒感染风险升高，包括机会性感染、疱疹、肺炎等；严重可致死。
3. 免疫球蛋白降低：用药后 IgG 下降，增加感染风险，定期监测 IgG。

临床试验常见不良反应

鼻咽炎、尿路感染、背痛、关节痛、疲劳、恶心、腹泻、皮疹、发热等。

【注意事项】

1. 输液反应

全程医疗机构监护，备好急救药品；出现严重过敏反应立即永久停药并抢救。轻中度反应可暂停输注、减慢流速并对症处理。

2. 感染风险

• 活动性感染暂缓用药，感染控制后再评估
• 治疗期间及停药 B 细胞恢复前，禁止接种减毒活疫苗 / 活疫苗；灭活疫苗尽量在首次用药前≥4 周完成接种
• 警惕进行性多灶性白质脑病（PML）：出现新发神经症状立即排查 PML

3. 乙肝再激活

乙肝携带者治疗期间需定期监测 HBV DNA、肝功能；一旦病毒激活，立即抗病毒治疗并评估停药。

4. 免疫球蛋白监测

定期检测血清 IgG，IgG 严重低下伴反复感染，评估停药。

5. 妊娠与哺乳期

除非获益大于风险，妊娠期间不推荐使用；哺乳期建议停药。

6. 儿童、老年人

儿童安全性尚未确立；老年患者无需调整剂量，但需警惕感染。

【药物相互作用】

尚未充分研究与其他免疫抑制剂联用；合并使用其他免疫抑制药物时，感染风险叠加，需严密监测。

【药理毒理】

伊奈利珠单抗靶向CD19，特异性清除 B 淋巴细胞（浆细胞前体），减少致病性自身抗体产生，抑制自身免疫炎症。

【药代动力学】

静脉输注后呈非线性清除；B 细胞耗竭迅速，停药后 B 细胞逐步恢复。

【贮藏】

避光冷藏于2~8℃。请勿冷冻。请勿震摇。正置存放。

【包装】

100mg (10mL)/ 小瓶，3 瓶 / 盒。

【有效期】

36个月。

【批准文号】

国药准字 SJ20220007

【上市许可持有人】

常州恒邦药业有限公司

【生产企业】

荷兰MedImmune Pharma, BV

【生产地址】

荷兰Lagelandseweg 78 Nijmegen 6545CG Netherlands

伊奈利珠单抗（昕越 ®）临床疗效

核心机制：靶向 CD19，强效、持久清除 B 细胞，减少致病性自身抗体，用于 3 种自身免疫病，仅限对应抗体阳性人群获益明确豪森药业

1. AQP4 抗体阳性视神经脊髓炎谱系疾病（NMOSD，首个适应症）

关键 Ⅲ 期 N-Momentum 研究：

• 28 周：相比安慰剂，复发相对风险降低 77.3%；伊奈利珠组仅 11% 患者发生复发，安慰剂组 42% 出现复发UPLIZNA®
• 长期开放随访：持续用药 2.5 年以上，年化复发率低至 0.03 次 / 年；第 4 年平均复发率仅 1%，可延缓残疾进展（EDSS）豪森药业
• 指南地位：《中国 NMOSD 诊断与治疗指南（2021 版）》A 级推荐，是 NMOSD 一线预防复发药物；AQP4 阴性患者无明确获益证据，不推荐使用豪森药业

2. IgG4 相关性疾病（IgG4-RD）

Ⅲ 期研究：

• 52 周对比安慰剂：全人群复发风险降低 87%；中国亚组复发风险降低 97%；胰腺受累患者复发风险下降 97%，胆管受累患者复发风险下降 100%国家医疗保…
• 可降低血清 IgG4 水平，缩小多器官肿大病灶（胰腺、泪腺、唾液腺、腹膜后等），减少激素依赖。

3. 全身型重症肌无力（gMG，AChR 或 MuSK 抗体阳性成人）

Ⅲ 期 MINT 研究（发表于《新英格兰医学杂志》）：

• 26 周：MG-ADL 日常生活能力评分，伊奈利珠单抗组改善 4.2 分，安慰剂组仅改善 2.2 分，显著改善肌肉无力、吞咽、眼睑下垂等症状；AChR 阳性、MuSK 阳性两类患者均有效UPLIZNA®
• 联合常规治疗使用，改善患者日常活动能力。

疗效特点小结

✅ 优势

1. B 细胞耗竭持久，给药方便：负荷 2 针后，每 6 个月输注 1 次，依从性优于部分需要频繁给药的 B 细胞抑制剂
2. 三个适应症均有全球多中心 Ⅲ 期硬终点证据，国内人群数据也得到验证
3. 对复发高危、激素依赖的自身免疫病患者，降低复发、减少激素用量效果突出

⚠️ 局限性

1. 必须对应抗体阳性才有效：NMOSD 必须 AQP4 抗体阳性；重症肌无力需要 AChR 或 MuSK 抗体阳性；抗体阴性人群不推荐
2. 起效不是即时：B 细胞清除需要数周，主要用于预防复发 / 长期控制，急性发作期不能替代激素、血浆置换等急救方案
3. B 细胞清除后 IgG 会下降，长期感染风险需要持续监测

重要提示：本品为静脉用生物制剂处方药，疗效存在个体差异，需由专科医生评估适应症、筛查乙肝 / 结核后使用，不能自行用药。

【药品名称】

通用名称：伊奈利珠单抗注射液

商品名称：昕越 / UPLIZNA

英文名称：Inebilizumab Injection

汉语拼音：Yinailizhu Dankang Zhusheye

【成份】

活性成份：伊奈利珠单抗，人源化无岩藻糖基化 IgG1κ 单克隆抗体。 辅料：L‑组氨酸、L‑组氨酸盐酸盐、聚山梨酯 80、氯化钠、α,α‑海藻糖二水合物、无菌注射用水，pH≈6。

【性状】

澄清至微乳光、无色至淡黄色、无可见颗粒的液体。

【规格】

100 mg（10 mL）/ 小瓶

【适应症】

1. 抗水通道蛋白 4（AQP4）抗体阳性的视神经脊髓炎谱系疾病（NMOSD）成人患者治疗。
2. 免疫球蛋白 G4 相关性疾病（IgG4‑RD）成人患者治疗。
3. 与常规治疗联合，用于抗乙酰胆碱受体（AChR）或抗肌肉特异性酪氨酸激酶（MuSK）抗体阳性成人全身型重症肌无力（gMG）患者。

【用法用量】

本品必须稀释后静脉输注，不可直接推注。

标准方案：

• 第 1 天：300mg（3 瓶）静脉输注
• 第 15 天：300mg（3 瓶）静脉输注
• 维持：自首次给药起，每 6 个月一次，每次 300mg

用药前评估（强制）

1. 乙肝筛查：活动性乙肝禁用；HBcAb 阳性 / 乙肝携带者需肝病专科评估
2. 结核筛查：活动性结核、未治疗潜伏结核禁用
3. 血清免疫球蛋白 Ig 检测，Ig 低下需免疫科评估
4. 每次输液前排查活动性感染，存在感染需暂缓给药

预处理（预防输液反应）

每次输注前给予：糖皮质激素 + 抗组胺药 + 解热镇痛药。

输注时长

初始输注建议 90 分钟；耐受良好后续可缩短，但不少于 60 分钟；全程监护。

溶液配制与储存

不含防腐剂，稀释后尽量立即使用；2～8℃冷藏不超过 24 小时，不可冷冻、不可剧烈震荡。

【禁忌】

1. 既往使用伊奈利珠单抗发生危及生命输液反应者
2. 活动性乙型肝炎病毒感染患者
3. 活动性或未经治疗的潜伏性结核患者

【不良反应】

重点不良反应

1. 输液反应：可发生过敏 / 过敏性休克，头痛、发热、肌痛、恶心、皮疹、呼吸困难、心悸；首次输注风险最高。一旦严重反应永久停药。
2. 感染：B 细胞清除后细菌、真菌、病毒感染风险升高，包括机会性感染、疱疹、肺炎等；严重可致死。
3. 免疫球蛋白降低：用药后 IgG 下降，增加感染风险，定期监测 IgG。

临床试验常见不良反应

鼻咽炎、尿路感染、背痛、关节痛、疲劳、恶心、腹泻、皮疹、发热等。

【注意事项】

1. 输液反应

全程医疗机构监护，备好急救药品；出现严重过敏反应立即永久停药并抢救。轻中度反应可暂停输注、减慢流速并对症处理。

2. 感染风险

• 活动性感染暂缓用药，感染控制后再评估
• 治疗期间及停药 B 细胞恢复前，禁止接种减毒活疫苗 / 活疫苗；灭活疫苗尽量在首次用药前≥4 周完成接种
• 警惕进行性多灶性白质脑病（PML）：出现新发神经症状立即排查 PML

3. 乙肝再激活

乙肝携带者治疗期间需定期监测 HBV DNA、肝功能；一旦病毒激活，立即抗病毒治疗并评估停药。

4. 免疫球蛋白监测

定期检测血清 IgG，IgG 严重低下伴反复感染，评估停药。

5. 妊娠与哺乳期

除非获益大于风险，妊娠期间不推荐使用；哺乳期建议停药。

6. 儿童、老年人

儿童安全性尚未确立；老年患者无需调整剂量，但需警惕感染。

【药物相互作用】

尚未充分研究与其他免疫抑制剂联用；合并使用其他免疫抑制药物时，感染风险叠加，需严密监测。

【药理毒理】

伊奈利珠单抗靶向CD19，特异性清除 B 淋巴细胞（浆细胞前体），减少致病性自身抗体产生，抑制自身免疫炎症。

【药代动力学】

静脉输注后呈非线性清除；B 细胞耗竭迅速，停药后 B 细胞逐步恢复。

【贮藏】

避光冷藏于2~8℃。请勿冷冻。请勿震摇。正置存放。

【包装】

100mg (10mL)/ 小瓶，3 瓶 / 盒。

【有效期】

36个月。

【批准文号】

国药准字 SJ20220007

【上市许可持有人】

常州恒邦药业有限公司

【生产企业】

荷兰MedImmune Pharma, BV

【生产地址】

荷兰Lagelandseweg 78 Nijmegen 6545CG Netherlands