血栓形成
在接受 JAK 抑制剂治疗炎性病症的患者中有发生血栓形成，包括深静脉血
栓形成、肺栓塞和动脉血栓形成。其中许多不良事件为严重不良事件，有些可导
致死亡。在至少有一项心血管风险因素并接受另一个 JAK 抑制剂托法替布治疗
的 50 岁及以上 RA 患者中，观察到血栓形成发生率高于接受 TNF 抑制剂治疗
的患者。有风险的患者应避免使用本品。有血栓形成症状的患者应停用本品并及
时进行评估（见【注意事项】）

【药品名称】
通用名称：乌帕替尼缓释片
商品名称：瑞福®（英文：RINVOQ®）
英文名称：Upadacitinib Sustained–release Tablets
汉语拼音：Wupatini Huanshipian

【成份】
本品主要成份为乌帕替尼。
化学名称：（3S,4R）–3–乙基–4–（3H–咪唑并[1,2–a]吡咯并[2,3–e]吡嗪–8–基）–
N–（2,2,2–三氟乙基）吡咯烷–1–甲酰胺水合物（2:1）。
化学结构式：
分子式：C17H19F3N6O•½H2O
分子量：389.38

【性状】
本品为紫色（15mg 规格）或红色（30mg 规格）椭圆形双凸面薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色至浅黄色至灰褐色至浅棕色，并且可能出现色斑。

【适应症】
特应性皮炎
本品适用于对其他系统治疗（如激素或生物制剂）应答不佳或不适宜上述治疗的成人和 12 岁及以上青少年的难治性、中重度特应性皮炎患者。
使用限制：不建议将本品与其他 JAK 抑制剂、生物免疫调节剂或其他免疫抑制剂联合使用。
类风湿关节炎
本品适用于对一种或多种 TNF 抑制剂应答不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成人患者。
使用限制：不建议将本品与其他 JAK 抑制剂、生物制剂 DMARDs 或强效免
疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢素联合使用。
银屑病关节炎
本品适用于对一种或多种改善病情抗风湿药（DMARD）应答不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎成人患者。本品可与甲氨蝶呤（MTX）联用。

【规格】
按 C17H19F3N6O 计（1）15 mg（2）30mg

【用法用量】
乌帕替尼治疗应由具有本品适应症诊断和治疗经验的医生发起，并在其指导下使用。
用量
特应性皮炎
12岁及以上且体重≥40 kg的儿童和不超过 65岁的成人起始剂量为 15 mg 每日一次。如果应答不佳，考虑将剂量增加至 30 mg 每日一次。如果 30 mg 剂量未达到充分应答，则停用本品。应使用所需的最低有效剂量以维持应答。
尚未在体重低于 40 kg 的青少年中研究本品的安全有效性。
65岁及以上的成人

年龄≥75岁患者的数据有限。

类风湿关节炎
推荐剂量为 15 mg 每日一次。
银屑病关节炎
推荐剂量为 15 mg 每日一次。
肾功能损害或重度肝功能损害患者肾功能损害

特应性皮炎
轻度或中度肾功能损害患者不需要调整剂量。乌帕替尼在重度肾功能损害患者中应用的数据有限（见【药代动力学】）。重度肾功能损害患者应谨慎使用乌帕
替尼 15 mg 每日一次。重度肾功能损害患者不推荐使用乌帕替尼 30 mg 每日一次。尚未在终末期肾病受试者中研究乌帕替尼

类风湿关节炎和银屑病关节炎
轻度或中度肾功能损害患者不需要调整剂量，重度肾功能损害患者应谨慎使用乌帕替尼 15 mg 每日一次。肝功能损害
轻度（Child – Pugh A）或中度肝功能损害患者（Child–Pugh B）无需调整剂量（见【药代动力学】）。不应在重度肝功能损害（Child–Pugh C）患者中使用本
品（见【禁忌】）。

用法
本品可以与或不与食物一起服用，在一天中的任何时间服用均可。本品应整片吞服，不应掰开、压碎或咀嚼，以确保给予完整剂量。
起始给药不建议绝对淋巴细胞计数（ALC）小于 500 个细胞/mm3、绝对中性粒细胞计
数（ANC）小于 1000 个细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 8 g/dL 的患者开始使用本品治疗。（见【注意事项】及【不良反应】）

暂停给药
如果患者发生严重感染，应暂停本品治疗，直至感染得到控制。
若出现表 1 中所述的实验室检查异常，可能需要暂停给药并进行相应处理

联合局部外用治疗（对特应性皮炎）
本品可与或不与局部外用糖皮质激素合并使用。局部外用钙调磷酸酶抑制剂
可用于面部、颈部、间擦部位和生殖器等敏感区域。

【不良反应】
以下具有临床意义的不良反应也描述于说明书其他位置：
● 严重感染（见【注意事项】）
● 死亡（见【注意事项】）
● 恶性肿瘤和淋巴增生性疾病（见【注意事项】）
● 主要心血管不良事件（见【注意事项】）
● 血栓形成（见【注意事项】）
超敏反应（见【注意事项】）
● 胃肠穿孔（见【注意事项】）
● 实验室检查异常（见【注意事项】）

血栓形成
在接受 JAK 抑制剂治疗炎性病症的患者中有发生血栓形成，包括深静脉血
栓形成、肺栓塞和动脉血栓形成。其中许多不良事件为严重不良事件，有些可导
致死亡。在至少有一项心血管风险因素并接受另一个 JAK 抑制剂托法替布治疗
的 50 岁及以上 RA 患者中，观察到血栓形成发生率高于接受 TNF 抑制剂治疗
的患者。有风险的患者应避免使用本品。有血栓形成症状的患者应停用本品并及
时进行评估（见【注意事项】）

【药品名称】
通用名称：乌帕替尼缓释片
商品名称：瑞福®（英文：RINVOQ®）
英文名称：Upadacitinib Sustained–release Tablets
汉语拼音：Wupatini Huanshipian

【成份】
本品主要成份为乌帕替尼。
化学名称：（3S,4R）–3–乙基–4–（3H–咪唑并[1,2–a]吡咯并[2,3–e]吡嗪–8–基）–
N–（2,2,2–三氟乙基）吡咯烷–1–甲酰胺水合物（2:1）。
化学结构式：
分子式：C17H19F3N6O•½H2O
分子量：389.38

【性状】
本品为紫色（15mg 规格）或红色（30mg 规格）椭圆形双凸面薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色至浅黄色至灰褐色至浅棕色，并且可能出现色斑。

【适应症】
特应性皮炎
本品适用于对其他系统治疗（如激素或生物制剂）应答不佳或不适宜上述治疗的成人和 12 岁及以上青少年的难治性、中重度特应性皮炎患者。
使用限制：不建议将本品与其他 JAK 抑制剂、生物免疫调节剂或其他免疫抑制剂联合使用。
类风湿关节炎
本品适用于对一种或多种 TNF 抑制剂应答不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成人患者。
使用限制：不建议将本品与其他 JAK 抑制剂、生物制剂 DMARDs 或强效免
疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢素联合使用。
银屑病关节炎
本品适用于对一种或多种改善病情抗风湿药（DMARD）应答不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎成人患者。本品可与甲氨蝶呤（MTX）联用。

【规格】
按 C17H19F3N6O 计（1）15 mg（2）30mg

【用法用量】
乌帕替尼治疗应由具有本品适应症诊断和治疗经验的医生发起，并在其指导下使用。
用量
特应性皮炎
12岁及以上且体重≥40 kg的儿童和不超过 65岁的成人起始剂量为 15 mg 每日一次。如果应答不佳，考虑将剂量增加至 30 mg 每日一次。如果 30 mg 剂量未达到充分应答，则停用本品。应使用所需的最低有效剂量以维持应答。
尚未在体重低于 40 kg 的青少年中研究本品的安全有效性。
65岁及以上的成人

年龄≥75岁患者的数据有限。

类风湿关节炎
推荐剂量为 15 mg 每日一次。
银屑病关节炎
推荐剂量为 15 mg 每日一次。
肾功能损害或重度肝功能损害患者肾功能损害

特应性皮炎
轻度或中度肾功能损害患者不需要调整剂量。乌帕替尼在重度肾功能损害患者中应用的数据有限（见【药代动力学】）。重度肾功能损害患者应谨慎使用乌帕
替尼 15 mg 每日一次。重度肾功能损害患者不推荐使用乌帕替尼 30 mg 每日一次。尚未在终末期肾病受试者中研究乌帕替尼

类风湿关节炎和银屑病关节炎
轻度或中度肾功能损害患者不需要调整剂量，重度肾功能损害患者应谨慎使用乌帕替尼 15 mg 每日一次。肝功能损害
轻度（Child – Pugh A）或中度肝功能损害患者（Child–Pugh B）无需调整剂量（见【药代动力学】）。不应在重度肝功能损害（Child–Pugh C）患者中使用本
品（见【禁忌】）。

用法
本品可以与或不与食物一起服用，在一天中的任何时间服用均可。本品应整片吞服，不应掰开、压碎或咀嚼，以确保给予完整剂量。
起始给药不建议绝对淋巴细胞计数（ALC）小于 500 个细胞/mm3、绝对中性粒细胞计
数（ANC）小于 1000 个细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 8 g/dL 的患者开始使用本品治疗。（见【注意事项】及【不良反应】）

暂停给药
如果患者发生严重感染，应暂停本品治疗，直至感染得到控制。
若出现表 1 中所述的实验室检查异常，可能需要暂停给药并进行相应处理

联合局部外用治疗（对特应性皮炎）
本品可与或不与局部外用糖皮质激素合并使用。局部外用钙调磷酸酶抑制剂
可用于面部、颈部、间擦部位和生殖器等敏感区域。

【不良反应】
以下具有临床意义的不良反应也描述于说明书其他位置：
● 严重感染（见【注意事项】）
● 死亡（见【注意事项】）
● 恶性肿瘤和淋巴增生性疾病（见【注意事项】）
● 主要心血管不良事件（见【注意事项】）
● 血栓形成（见【注意事项】）
超敏反应（见【注意事项】）
● 胃肠穿孔（见【注意事项】）
● 实验室检查异常（见【注意事项】）