药品名称

通用名：注射用阿替普酶
商品名：爱通立
英文名：Alteplase　for　Injection
汉语拼音：Zhusheyongatipumei

成份

本品主要成分为阿替普酶。

性状

本品含重组组织型纤溶酶原激活剂和灭菌注射用水。

适应症

主要用于发病6h以内的严重心肌梗死病人。

规格

50mg/支

用法用量

本品在使用前应先用附带的稀释剂临时配制，浓度为1mg/ml。也可用等量的生理盐水或5％葡萄糖液进一步稀释成0.5mg/ml溶液。静脉输注：成人总量为100mg，开始第l小时静滴60mg(开始1-2min可先静注6-10mg)，第2和第3小时再分别静滴20mg。如体重＜65kg者，总量为1.25mg/kg，按上述方法在3h内滴完。当剂量＞150mg时，颅内出血的危险增加，不宜采用。用本品治疗的病人早期使用肝素并不能使梗塞的血管通畅，因此肝素的使用应推迟到本品治疗后90-120min。

不良反应

本品不良反应较少。可有凝血障碍和出血、血细胞比容及血红蛋白降低、注射部位出血。偶见心律失常、体温升高。罕见血压下降、颅内出血、腹膜后出血、便血、血尿等。

禁忌

70岁以上老人、出血性疾病、近3个月患消化性溃疡者、2周内进行过手术、口服抗凝药者、主动脉瘤患者、高血压患者、近期内发生过中风等应禁用或慎用。

注意事项

本品无抗原性，可重复给药。大剂量长时间给予本品，可逆转血循环中的抑制机制，而致全身性纤维蛋白原溶解。用药期间应严密观察病人，一旦发生不良反应或意外，及时抢救处理。

药理作用

本品是通过基因重组技术生产的t-PA。天然组织型纤溶酶原激活物(t-PA)的性能相同，即能激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原，使其转化为纤溶酶的作用比激活循环血液中纤溶酶原的作用大得多。主要作用是消化局部纤维蛋白凝块。

药代动力学

本品在肝脏中能迅速被消除，血浆t1/2约5min，本品也可被血液中纤溶酶原激活剂抑制物-I(PAI-I)所灭活。由于不同个体的肝血流量不同，PAI-I也不同，所以本品的血浆浓度个体差异较大。

老人用药

70岁以上老人慎用。

贮藏

25°C以下环境中避光保存。

有效期

3年。已配制好的溶液在冰箱内最多存放24小时，勿冷冻，25°C以下环境中可存放8小时。

批准文号

原注册证号S20020034注册证号S20110052

生产企业

企业名称：BoehringerIngelheim Pharma GmbH&Co.KG

临床研究证实，爱通立（注射用阿替普酶）作为经典的重组组织型纤溶酶原激活剂（rt-PA），是急性缺血性脑卒中、急性心肌梗死和急性肺栓塞溶栓治疗的标准药物，能显著改善功能预后，但颅内出血风险是其核心安全警示。

核心适应症与关键证据

急性缺血性脑卒中（4.5小时内）
阿替普酶是发病4.5小时内静脉溶栓的金标准。一项2025年发表于JAMA的HOPE试验进一步拓展了时间窗：在发病4.5-24小时、影像学证实存在可挽救脑组织的患者中，阿替普酶组90天功能独立率达40.3%，显著优于标准药物治疗组的26.3%（P=0.004）。但阿替普酶组症状性颅内出血发生率更高（3.8% vs 0.51%），死亡率两组无显著差异。

急性心肌梗死
用于症状发生6小时内的患者（90分钟加速给药法）及6-12小时的患者（3小时给药法），已被证实可降低30天死亡率。

急性大面积肺栓塞
用于血流动力学不稳定的急性大面积肺栓塞，但尚无证据显示对肺栓塞相关的死亡率和晚期发病率有积极作用。

与其他溶栓药的疗效对比

一项纳入16项随机试验、9259例患者的网络Meta分析显示，与阿替普酶（0.9mg/kg）相比：

· 替奈普酶（TNK）0.25mg/kg：在90天良好功能预后方面显示出显著优势（RR 1.09，95%CI 1.03-1.15）。
· 瑞替普酶18+18mg：在良好功能预后（RR 1.13）和功能独立（RR 1.07）方面均显著优于阿替普酶，且sICH和死亡率无显著差异。

这意味着，虽然阿替普酶仍是标准治疗，但替奈普酶和瑞替普酶正在成为具有竞争力的替代选择。

核心安全警示

最核心风险——出血
与阿替普酶相关的最常见不良反应就是出血，可导致红细胞比积和/或血红蛋白下降。治疗急性缺血性脑梗死时，症状性颅内出血是主要不良反应（可达10%）。

需立即就医的出血迹象
包括：脑出血/脑血肿、呼吸道出血（咯血、鼻衄）、胃肠道出血（呕血、黑便）、泌尿生殖道出血、注射部位出血等。

用法与关键操作

· 急性缺血性脑卒中：必须在症状发生后3小时内（经影像学排除颅内出血后）进行治疗，按0.9mg/kg（最大90mg）给药。
· 配制注意：配制的溶液可用灭菌生理盐水进一步稀释，不能使用注射用水或葡萄糖注射液进一步稀释；不能与其他药物混合于同一输液瓶或输液管道。

【特别提醒】
本品为处方药（医保乙类），必须在有溶栓治疗经验的医师指导下、在具备急救条件的医疗机构内使用。用药前必须进行影像学检查排除颅内出血，治疗期间及治疗后需严密监测出血迹象。

药品名称

通用名：注射用阿替普酶
商品名：爱通立
英文名：Alteplase　for　Injection
汉语拼音：Zhusheyongatipumei

成份

本品主要成分为阿替普酶。

性状

本品含重组组织型纤溶酶原激活剂和灭菌注射用水。

适应症

主要用于发病6h以内的严重心肌梗死病人。

规格

50mg/支

用法用量

本品在使用前应先用附带的稀释剂临时配制，浓度为1mg/ml。也可用等量的生理盐水或5％葡萄糖液进一步稀释成0.5mg/ml溶液。静脉输注：成人总量为100mg，开始第l小时静滴60mg(开始1-2min可先静注6-10mg)，第2和第3小时再分别静滴20mg。如体重＜65kg者，总量为1.25mg/kg，按上述方法在3h内滴完。当剂量＞150mg时，颅内出血的危险增加，不宜采用。用本品治疗的病人早期使用肝素并不能使梗塞的血管通畅，因此肝素的使用应推迟到本品治疗后90-120min。

不良反应

本品不良反应较少。可有凝血障碍和出血、血细胞比容及血红蛋白降低、注射部位出血。偶见心律失常、体温升高。罕见血压下降、颅内出血、腹膜后出血、便血、血尿等。

禁忌

70岁以上老人、出血性疾病、近3个月患消化性溃疡者、2周内进行过手术、口服抗凝药者、主动脉瘤患者、高血压患者、近期内发生过中风等应禁用或慎用。

注意事项

本品无抗原性，可重复给药。大剂量长时间给予本品，可逆转血循环中的抑制机制，而致全身性纤维蛋白原溶解。用药期间应严密观察病人，一旦发生不良反应或意外，及时抢救处理。

药理作用

本品是通过基因重组技术生产的t-PA。天然组织型纤溶酶原激活物(t-PA)的性能相同，即能激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原，使其转化为纤溶酶的作用比激活循环血液中纤溶酶原的作用大得多。主要作用是消化局部纤维蛋白凝块。

药代动力学

本品在肝脏中能迅速被消除，血浆t1/2约5min，本品也可被血液中纤溶酶原激活剂抑制物-I(PAI-I)所灭活。由于不同个体的肝血流量不同，PAI-I也不同，所以本品的血浆浓度个体差异较大。

老人用药

70岁以上老人慎用。

贮藏

25°C以下环境中避光保存。

有效期

3年。已配制好的溶液在冰箱内最多存放24小时，勿冷冻，25°C以下环境中可存放8小时。

批准文号

原注册证号S20020034注册证号S20110052

生产企业

企业名称：BoehringerIngelheim Pharma GmbH&Co.KG