药物名称

商品名：凯那
通用名：贝前列素钠片
英文名：BeraprostSodiumTablets

成分

本品主要成分贝前列素钠，其化学名称为：（±）-2,3,3a，8b-四氢-2-羟基-1-（3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6炔基）-1H-环戊并[b]苯并呋喃-5-丁酸钠

性状

本品20μg规格为白色至类白色薄膜衣片，一面刻有“BS20”，除包衣后显白色；40μg规格为淡黄色薄膜衣片，一面刻有“BS40”，除包衣后显白色。

适应症

改善慢性动脉闭塞性疾病引起的溃疡、间歇性跛行、疼痛和冷感等症状。

规格

40ug

用法用量

通常，成人饭后口服。一次40μg，一日三次。

不良反应

1.严重不良反应 （1）出血倾向[脑出血（低于0.1％），消化道出血（低于0.1％）、肺出血（发生率不明，眼底出血（低于0.1％）]：应密切观察，如发现血压降低，心率加快，面色苍白、恶心等症状时，应停止给药，给予适当的处置。 （2）休克（低于0.1％）：有引起休克的报告，应密切观察，如发现血压降低，心率加快，面色苍白。恶心等症状时，应停止给药，给予适当的处置。 （3）同质性肺炎（发生率不明）：曾有出现同质性肺炎的报告应密切观察，应停止给药，给予适当的处置。 （4）肝功能低下（发生率不明）：曾有出现黄疸和GOT，GPT升高等肝功能异常的报告，应密切观察，如出现异常时，应停止给药，给予适当的处置。 （5）心绞痛（发生率不明）：曾有发生心绞痛的报告，如出现异常时，应停止给药，给予适当的处置。 （6）心肌梗塞（发生率不明）：曾有发生心肌梗塞的报告，如出现异常时，应停止给药，给予适当的处置。

禁忌

下列情况禁用 1.妊娠或可能妊娠的妇女禁服本品（有关妊娠期间用药的安全性尚未确定） 2.出血的患者（如血友病，毛细血管脆弱症、上消化道出血。尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用本品可能导致出血增加）。

注意事项

下列患者请慎重服药 1.正在使用抗凝血要、抗血小板药、血栓溶解剂的患者。 2.月经期的妇女 3.有出血倾向及其因素的患者。

孕妇及哺乳期妇女用药

1..妊娠或可能妊娠的妇女禁服本品（有关妊娠期间用药的安全性尚未确定） 2.哺乳期妇女应避免服用本品，必须服用时，应及时停止哺乳（大鼠的动物实验证明，本药可以在乳汁中分布）

儿童用药

儿童服药的安全性尚未确立（没有使用经验）。

老年用药

老年患者服用时应注意用药量（通常老年人生理功能有所下降）

药物相互作用

1.与下列药物有协同作用:抗凝血药,法华林等,抗血小板药,阿司匹林、噻氯匹定等,血栓溶解剂,尿激酶等。 2.有增加出血倾向的可能,应密切观察,如发现异常,应给予减少剂量或停止合并用药等适当的处置。 3.与前列腺素I2制剂可能有协同作用,合用时有可能导致血压下降,需密切监测血压。

药理毒理

药理作用 与前列环素一样，本药通过血小板和血管平滑肌的前列环素受体，激活腺苷酸环化酶、使细胞内cAMP浓度升高，抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等，从而有抗血小板和扩张血管的作用。 1.抗血小板作用 （1）末梢循环障碍的患者和健康成人口服本品,可抑制血小板聚集和血小板粘附 （2）能抑制聚集话导物质引起的人血小板聚集,对人血小板凝集块有溶解作用(体外实验)。 2.扩张血管 （1）增加血流量作用:健康成人口服本品后,皮肤血流量增加。 （2）末梢循环障碍的患者口服本品,可以提高安静时组织内氧分压,缩短肢体缺血试验的缺血恢复时间,用激光多普勒方法可测出皮肤血流量的增加。 （3）另外,对KXxX、PGF2α引起收缩的狗股动脉、肠系膜动脉等各种离体动脉显示扩张作用(体外实验),增加狗各脏器血管的血流量。 3.对病理模型的作用 （1）慢性动脉闭塞性疾病模型:在月桂酸诱发的大鼠后肢循环障碍、麦角胺-肾上腺素诱发的大鼠尾循环障碍以及电刺激诱发的家兔动脉血栓模型中,可抑制缺血性病变的恶化和血栓形成。 （3）皮肤溃疡模型 促进由醋酸引起的大鼠皮肤溃疡的愈合。 1.急性毒性试验 经口给予小鼠和大鼠本品的LD50为11.6-48.3mg/kg,狗经口给予本品5、10、20mg/kg时未出现死亡。 2.抗原性试验 用豚鼠及大鼠血清进行的抗原性试验中,没有发现本品有抗原性。

药代动力学

1.血浆中浓度 8名健康成年人1次口服贝前列素钠10ug时,Tmax为1.42小时,Cmax为0.44ng/mL、半衰期为1.11小时。 另外,连续10日口服贝前列素钠50ug/次,1日3次,最高血浆原药浓度是0.3-0.5ng/mL,没有出现因反复给药引起的药物蓄积。 2.代谢、排泄 12名健康成年人1次口服贝前列素钠50ug后,24小时内尿中原形药物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。原形药物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸结合物的形式排泄,总排泄量中游离形式的原形物和β-氧化物的比率分别是14％和70％。

贮藏

密封、常温（10-30℃）保存。

包装

铝塑包装，10片/盒

有效期

24个月

执行标准

国家食品药品监督管理局标准YBH07042008

批准文号

40μg：国药准字H20083589

生产企业

企业名称：北京泰德制药股份有限公司
生产地址：北京市北京经济技术开发区荣京东街8号

临床研究证实，凯那（贝前列素钠片）作为口服前列环素类似物，在改善慢性动脉闭塞性疾病（如闭塞性动脉硬化症、血栓闭塞性脉管炎）引起的溃疡、间歇性跛行、疼痛和冷感等症状方面疗效确切，同时也在糖尿病肾病、肺动脉高压等领域有临床探索应用。

核心适应症与疗效数据

慢性动脉闭塞性疾病（核心获批适应症）

· 改善症状与行走能力：一项纳入40例糖尿病合并动脉硬化闭塞症患者的研究显示，服用贝前列素钠6个月后，踝压指数（API）显著增加，下肢冷感、麻木等症状显著改善；10例可评估患者的步行距离增加约3倍，提示间歇性跛行改善。
· 对比噻氯匹定：一项大型随机双盲多中心研究显示，贝前列素钠在治疗外周动脉疾病（血栓闭塞性脉管炎和动脉硬化闭塞症）方面与噻氯匹定疗效相当，多数患者溃疡面积缩小、肉芽组织外观改善，静息痛和肢体冷感减轻。

糖尿病肾病与尿蛋白

· 辅助减少尿蛋白：贝前列素钠具有减少尿蛋白的作用，常与其他药物联合用于辅助改善微循环、降低高凝状态、修复肾脏损伤。一项2024年纳入100例糖尿病肾病患者的研究，在常规治疗基础上加用贝前列素钠，观察其对肾功能的影响。

联合用药增效（糖尿病足溃疡）

· 一项纳入120例糖尿病足溃疡患者的研究显示，在贝前列素钠片基础上联合益气活血解毒方，总有效率显著提高，肉芽组织形成时间和创面愈合时间均缩短，溃疡面积缩小更明显，同时调节了促血管生长因子（VEGF、PDGF）水平。另一项研究探讨了贝前列素钠联合当归黄芪汤对创面愈合和血管新生的影响。

其他探索领域

· 周围性面瘫合并糖尿病：一项2024年纳入60例患者的研究，探讨了贝前列素钠片治疗周围性面瘫合并糖尿病的临床疗效。
· 肾病综合征：有研究探讨贝前列素钠联合他克莫司对肾病综合征患者肾功能和超声肾血流状态的影响。
· 下肢动脉硬化闭塞症：一项纳入80例患者的研究显示，人参煎剂联合贝前列素钠片可改善侧支循环、减轻临床症状，效果优于单用贝前列素钠片。

安全性核心警示：出血倾向是核心关注点

需警惕的严重风险（发生率低于0.1%）

· 出血：脑出血、消化道出血、肺出血、眼底出血。应密切观察，出现异常立即停药。
· 休克/昏厥/意识丧失：如发现血压降低、心动过速、面色苍白、恶心等症状，应停药并给予适当处置。

药物相互作用（增加出血风险）
与抗凝血药（华法林）、抗血小板药（阿司匹林、噻氯匹定）、血栓溶解剂（尿激酶） 合用时会进一步增加出血倾向，需密切观察或调整剂量。

禁忌人群

· 妊娠或可能妊娠的妇女禁用。
· 出血的患者禁用（如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等）。

其他常见不良反应
头痛、颜面潮红、潮热、腹泻、恶心、呕吐、皮疹、肝功能异常等。

用法与注意事项

· 标准用法：通常成人饭后口服，一次40μg（2片），一日三次。
· 重要操作提示：服药前务必除去PTP包装薄片，防止坚硬材料穿透食道黏膜导致穿孔。
· 驾驶警示：可能出现意识障碍，开车或操作危险机器时需特别注意。

【特别提醒】
本品为处方药（医保乙类），必须在医生指导下使用。不可自行调整剂量或停药。用药期间如出现任何异常出血（鼻出血、皮下淤血、牙龈出血等）或不适，应及时就医。

药物名称

商品名：凯那
通用名：贝前列素钠片
英文名：BeraprostSodiumTablets

成分

本品主要成分贝前列素钠，其化学名称为：（±）-2,3,3a，8b-四氢-2-羟基-1-（3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6炔基）-1H-环戊并[b]苯并呋喃-5-丁酸钠

性状

本品20μg规格为白色至类白色薄膜衣片，一面刻有“BS20”，除包衣后显白色；40μg规格为淡黄色薄膜衣片，一面刻有“BS40”，除包衣后显白色。

适应症

改善慢性动脉闭塞性疾病引起的溃疡、间歇性跛行、疼痛和冷感等症状。

规格

40ug

用法用量

通常，成人饭后口服。一次40μg，一日三次。

不良反应

1.严重不良反应 （1）出血倾向[脑出血（低于0.1％），消化道出血（低于0.1％）、肺出血（发生率不明，眼底出血（低于0.1％）]：应密切观察，如发现血压降低，心率加快，面色苍白、恶心等症状时，应停止给药，给予适当的处置。 （2）休克（低于0.1％）：有引起休克的报告，应密切观察，如发现血压降低，心率加快，面色苍白。恶心等症状时，应停止给药，给予适当的处置。 （3）同质性肺炎（发生率不明）：曾有出现同质性肺炎的报告应密切观察，应停止给药，给予适当的处置。 （4）肝功能低下（发生率不明）：曾有出现黄疸和GOT，GPT升高等肝功能异常的报告，应密切观察，如出现异常时，应停止给药，给予适当的处置。 （5）心绞痛（发生率不明）：曾有发生心绞痛的报告，如出现异常时，应停止给药，给予适当的处置。 （6）心肌梗塞（发生率不明）：曾有发生心肌梗塞的报告，如出现异常时，应停止给药，给予适当的处置。

禁忌

下列情况禁用 1.妊娠或可能妊娠的妇女禁服本品（有关妊娠期间用药的安全性尚未确定） 2.出血的患者（如血友病，毛细血管脆弱症、上消化道出血。尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用本品可能导致出血增加）。

注意事项

下列患者请慎重服药 1.正在使用抗凝血要、抗血小板药、血栓溶解剂的患者。 2.月经期的妇女 3.有出血倾向及其因素的患者。

孕妇及哺乳期妇女用药

1..妊娠或可能妊娠的妇女禁服本品（有关妊娠期间用药的安全性尚未确定） 2.哺乳期妇女应避免服用本品，必须服用时，应及时停止哺乳（大鼠的动物实验证明，本药可以在乳汁中分布）

儿童用药

儿童服药的安全性尚未确立（没有使用经验）。

老年用药

老年患者服用时应注意用药量（通常老年人生理功能有所下降）

药物相互作用

1.与下列药物有协同作用:抗凝血药,法华林等,抗血小板药,阿司匹林、噻氯匹定等,血栓溶解剂,尿激酶等。 2.有增加出血倾向的可能,应密切观察,如发现异常,应给予减少剂量或停止合并用药等适当的处置。 3.与前列腺素I2制剂可能有协同作用,合用时有可能导致血压下降,需密切监测血压。

药理毒理

药理作用 与前列环素一样，本药通过血小板和血管平滑肌的前列环素受体，激活腺苷酸环化酶、使细胞内cAMP浓度升高，抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等，从而有抗血小板和扩张血管的作用。 1.抗血小板作用 （1）末梢循环障碍的患者和健康成人口服本品,可抑制血小板聚集和血小板粘附 （2）能抑制聚集话导物质引起的人血小板聚集,对人血小板凝集块有溶解作用(体外实验)。 2.扩张血管 （1）增加血流量作用:健康成人口服本品后,皮肤血流量增加。 （2）末梢循环障碍的患者口服本品,可以提高安静时组织内氧分压,缩短肢体缺血试验的缺血恢复时间,用激光多普勒方法可测出皮肤血流量的增加。 （3）另外,对KXxX、PGF2α引起收缩的狗股动脉、肠系膜动脉等各种离体动脉显示扩张作用(体外实验),增加狗各脏器血管的血流量。 3.对病理模型的作用 （1）慢性动脉闭塞性疾病模型:在月桂酸诱发的大鼠后肢循环障碍、麦角胺-肾上腺素诱发的大鼠尾循环障碍以及电刺激诱发的家兔动脉血栓模型中,可抑制缺血性病变的恶化和血栓形成。 （3）皮肤溃疡模型 促进由醋酸引起的大鼠皮肤溃疡的愈合。 1.急性毒性试验 经口给予小鼠和大鼠本品的LD50为11.6-48.3mg/kg,狗经口给予本品5、10、20mg/kg时未出现死亡。 2.抗原性试验 用豚鼠及大鼠血清进行的抗原性试验中,没有发现本品有抗原性。

药代动力学

1.血浆中浓度 8名健康成年人1次口服贝前列素钠10ug时,Tmax为1.42小时,Cmax为0.44ng/mL、半衰期为1.11小时。 另外,连续10日口服贝前列素钠50ug/次,1日3次,最高血浆原药浓度是0.3-0.5ng/mL,没有出现因反复给药引起的药物蓄积。 2.代谢、排泄 12名健康成年人1次口服贝前列素钠50ug后,24小时内尿中原形药物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。原形药物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸结合物的形式排泄,总排泄量中游离形式的原形物和β-氧化物的比率分别是14％和70％。

贮藏

密封、常温（10-30℃）保存。

包装

铝塑包装，10片/盒

有效期

24个月

执行标准

国家食品药品监督管理局标准YBH07042008

批准文号

40μg：国药准字H20083589

生产企业

企业名称：北京泰德制药股份有限公司
生产地址：北京市北京经济技术开发区荣京东街8号