【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】

商品名：BLEOCIN

通用名：注射用盐酸博来霉素

英文：Bleomycin Hydrochloride for Injection

【规格】15mg

【性状】黄白或白色冻干粉末、块状松散物。易溶于水，不溶于丙酮和已基醋酸盐

【适应症】皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤（颌癌、舌癌、唇癌、咽部癌、口腔癌等）、肺癌（尤其是原发和转移性磷癌）、食道癌、恶性淋巴瘤（网状细胞肉瘤、淋巴肉瘤、何杰金氏病）、子宫颈癌胶质瘤、甲状腺癌）

【用法用量】本品为处方药，一定要在医生指导下使用。1、肌肉皮下注射：博莱霉素15-30mg（效价），溶于5ml生理盐水后使用，如病变周边皮下注射，以不高于1mg（效价）/ml浓度为宜。肌肉注射应避开神经，局部可引起硬结，应不断更换注射部位。 2、动脉注射：博莱霉素5-15mg（效价）溶于生理盐水或葡萄糖液中，　直接弹丸式动脉内注射或连续灌注。 3、静脉注射：博莱霉素15-30mg(效价)溶于5-20ml注射用水或生理水中，缓慢静脉注入，出现严重发热反应时，一次静脉给药剂量应减少到5mg以下，可增加给药次数，如2次/天。静脉注射可引起血管疼痛，应注意注射速度，尽可能缓慢给药。 注射频率：通常2次/周，根据病情可增加为每天一次或减少为1次/周 总剂量：以肿瘤消失为治疗终止目标。

【不良反应】1、间质性肺炎、肺纤维化（10.2%）：有引起间质性肺炎、肺纤维化可能。应定期进行肺泡动脉血氧分压差、动脉血氧分压、CO弥散功能、胸部X-线检查。 2、休克（0.1%以下）：罕见发生。发展异常应立即停药，对证处理。（因休克多出现在恶性淋巴瘤初次用药时，对最初第一、二次给药，要从5mg或更少剂量开始，确认没有急性反应后，逐渐增加到常用剂量）　 3、注意病变因药物引起坏死，出血　 4、过每：皮疹、蕈麻疹、发热伴红皮症　　5、皮肤：脱毛、皮炎、色素沉着、发红、糜烂、皮肤增厚、脂甲颜色改变　　6、胃肠道症状：恶心、呕吐、厌食、口内炎、腹泻　　7、肝功能（1%以下）：肝功能异常　　8、肾功能（1%以下）：有残尿感、尿频、尿疼　　9、血液（1%以下）：白细胞减少　　10、精神神经：头痛、瞌睡。　　11、注射部位：静脉壁肥厚、管腔狭窄　　12、其它：发热、不适、肿瘤部位疼。

【禁忌】（1）严重肺部疾患、严重弥漫性肺纤维化 （2）有对本类药物（陪普利欧等）有过敏史　 （3）严重肾机能障碍　 （4）严重心脏疾病　 （5）胸部及其周接受放射治疗。

【注意事项】1）本药副作用个体差异显藿著，即使投用较少剂量，也可出现副作用，应从小剂量开始使用。 2）总剂量应在300mg（效价）以下。 3）应用同类药物者，原则是博莱霉素与该药剂量总和，为总用药量。 4）间质性肺炎，肺纤维化：捻发单是最初出现频率较高，发现异常应立即停药，按特发性肺纤维化处置，给予副肾上腺皮质激素及抗生素预防继发感染。 5）肺功能基础较差者，间质性肺炎及肺纤维化出现频率较高，总剂量应在150mg以下。 6）用药过程中出现发热、咳嗽、活动性呼吸困难等，应立即停药，进行胸部X线检查，血气分析（A-ado2） 、动脉氧分压、一氧化碳扩散度等相关检查，随后2个月内定期检查。 7）A-aDo2,pao2等每周检查一次，持续2周以下，出现下降时就立即。当A-aDo2、pa02比用药前低10torr以下，结合临订表现，怀疑药物引起时，应立即停药，同给予激素治疗，应立即停药。 8）长期使用博莱霉素，副作用有增加及延迟性发生倾向，应十分注意 9）避免药物接触眼睛，用手涂粘膜附近病变后，应立即洗手 10）儿童及生育年龄患者，应考虑对性腺的影响 【药物相互作用】 1）抗肿瘤药物：合并使用时应注意有诱发间质肺炎、肺纤维化可能 2）放射线照射：有诱发间质肺炎、肺纤维化可能 3）头颈部放疗：可加重口内炎、口角炎、喉头粘膜炎、诱发粘膜炎症。

【药物相互作用】 1）抗肿瘤药物：合并使用时应注意有诱发间质肺炎、肺纤维化可能　 2）放射线照射：有诱发间质肺炎、肺纤维化可能　 3）头颈部放疗：可加重口内炎、口角炎、喉头粘膜炎、诱发粘膜炎症。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物试验（小鼠、兔：腹腔内注射）有致畸报告，孕妇及可能妊娠病人，尽可能避免使用本药，对哺乳期中安全性研究尚不明确，应尽量避开使用，如必须使用者，应中止哺乳。

【老年患者用药】60岁以上高龄者应十分注意，总药量应在150mg以下。

【儿童用药】对儿童用药安全性研究尚未确定。

【药理毒理】1、抗肿瘤作用 （1）In vitor：对HELAS3细胞、腹水肝癌、吉田肉瘤细胞等DNA及蛋白合成、发育障碍具有明显的作用。 （2）in vivo:sk 可使狗淋巴肉瘤（自发肿瘤）肿瘤消失。 2、作用机制：阻碍DNA合成及切断DNA链。

【药代动力学】药物生物活性分布研究表明，在皮肤、肺、膀胱、肾分布最多。而肝、脾内是以不活化形式存在，证明不影响造血功能。成人静脉注射15mg后。血浓度立即达3ug/ml，1小时后＜0.5ug/ml.肌肉注射的血中最大浓度是静脉注射时的1/3。24小时内，静脉注射量38.3%、肌肉注射的19.2%从尿中排汇，静脉注射15mg1小时后，尿中浓度达到峰值30.7ug/ml,然后下降，半衰期58.6分钟，48小时后，约80%以原形从尿中排出。注射用盐酸博莱霉素用于皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤（颌癌、舌癌、唇癌、咽部癌、口腔癌等）、肺癌（尤其是原发和转移性磷癌）、食道癌、恶性淋巴瘤（网状细胞肉瘤、淋巴肉瘤、何杰金氏病）、子宫颈癌胶质瘤、甲状腺癌），本品为处方药，一定要在医生指导下使用。1、肌肉皮下注射：博莱霉素15-30mg（效价），溶于5ml生理盐水后使用，如病变周边皮下注射，以不高于1mg（效价）/ml浓度为宜。肌肉注射应避开神经，局部可引起硬结，应不断更换注射部位。 2、动脉注射：博莱霉素5-15mg（效价）溶于生理盐水或葡萄糖液中，　直接弹丸式动脉内注射或连续灌注。 3、静脉注射：博莱霉素15-30mg(效价)溶于5-20ml注射用水或生理水中，缓慢静脉注入，出现严重发热反应时，一次静脉给药剂量应减少到5mg以下，可增加给药次数，如2次/天。静脉注射可引起血管疼痛，应注意注射速度，尽可能缓慢给药。 注射频率：通常2次/周，根据病情可增加为每天一次或减少为1次/周 总剂量：以肿瘤消失为治疗终止目标。

【贮藏】密封、凉暗干燥处保存

【批准文号】注册证号 H20171103

【生产厂家】日本化药株式会社 高崎工厂

【生产地址】239,Iwahanamachi,Takasaki-shi,GUNMA 370-1208 Japan

BLEOCIN（博来霉素）临床疗效

提示：博来霉素单药多用于姑息治疗；联合方案才是主流根治方案，优势是骨髓抑制极轻，短板是肺毒性限制总剂量

一、日本原厂注册单药有效率（PMDA临床试验数据，CR+PR）

• 恶性淋巴瘤：73.8%
• 甲状腺癌：71.1%
• 食管癌：70.6%
• 皮肤癌：57.4%
• 宫颈癌：57.1%
• 头颈部癌：55.6%
• 肺鳞癌：50.0%
• 神经胶质瘤：41.0%

特点：对鳞癌、淋巴瘤敏感；腺癌、肉瘤基本不敏感。既往放疗过的病灶，应答率明显下降。

二、联合方案（临床最常用）

1. 霍奇金淋巴瘤 ABVD（阿霉素+博来霉素+长春碱+达卡巴嗪） 一线标准方案，长期治愈率高；博来霉素是方案核心组分；但约25%会出现肺毒性，一旦肺损伤会明显影响长期生存，肺功能差者会换成AVD（去掉博来霉素）。
2. 睾丸生殖细胞肿瘤（PVB等） 博来霉素是经典组分，显著提升治愈率；是低危生殖细胞肿瘤重要方案之一。

三、恶性胸腔积液（胸腔内灌注，硬化治疗）

胸腔给药，全身毒性很低，有效率约70%–85%，用来控制胸水、减少复发；引流充分后给药效果最好，主要不良反应是发热。

四、疗效关键点

✅ 优点

• 骨髓抑制很轻，适合和其他强骨髓抑制化疗药搭配；
• 局部给药（病灶内、胸腔）效果不错；
• 对部分无法耐受重度骨髓抑制的患者友好。

❌ 局限

1. 肺毒性是疗效天花板：累积剂量超标、高龄、既往放疗、联合胸部放疗，肺纤维化风险显著升高；一旦出现，必须停药；
2. 单药应答持续时间往往不长，多数会复发；
3. 只对鳞癌、淋巴瘤、生殖细胞肿瘤等少数肿瘤有效，对腺癌、大部分实体瘤无效；
4. 起效偏慢：淋巴瘤一般2周左右评估；鳞癌有时要3周才看到疗效；2–3周期无应答基本不建议继续单用。

总结

博来霉素不是广谱强效药，但属于经典“特色药”：在淋巴瘤、生殖细胞肿瘤的标准根治方案里地位重要；对鳞癌单药有一定姑息缓解率；胸腔灌注控制恶性胸水是成熟用法；全程必须平衡抗肿瘤获益和肺纤维化风险。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】

商品名：BLEOCIN

通用名：注射用盐酸博来霉素

英文：Bleomycin Hydrochloride for Injection

【规格】15mg

【性状】黄白或白色冻干粉末、块状松散物。易溶于水，不溶于丙酮和已基醋酸盐

【适应症】皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤（颌癌、舌癌、唇癌、咽部癌、口腔癌等）、肺癌（尤其是原发和转移性磷癌）、食道癌、恶性淋巴瘤（网状细胞肉瘤、淋巴肉瘤、何杰金氏病）、子宫颈癌胶质瘤、甲状腺癌）

【用法用量】本品为处方药，一定要在医生指导下使用。1、肌肉皮下注射：博莱霉素15-30mg（效价），溶于5ml生理盐水后使用，如病变周边皮下注射，以不高于1mg（效价）/ml浓度为宜。肌肉注射应避开神经，局部可引起硬结，应不断更换注射部位。 2、动脉注射：博莱霉素5-15mg（效价）溶于生理盐水或葡萄糖液中，　直接弹丸式动脉内注射或连续灌注。 3、静脉注射：博莱霉素15-30mg(效价)溶于5-20ml注射用水或生理水中，缓慢静脉注入，出现严重发热反应时，一次静脉给药剂量应减少到5mg以下，可增加给药次数，如2次/天。静脉注射可引起血管疼痛，应注意注射速度，尽可能缓慢给药。 注射频率：通常2次/周，根据病情可增加为每天一次或减少为1次/周 总剂量：以肿瘤消失为治疗终止目标。

【不良反应】1、间质性肺炎、肺纤维化（10.2%）：有引起间质性肺炎、肺纤维化可能。应定期进行肺泡动脉血氧分压差、动脉血氧分压、CO弥散功能、胸部X-线检查。 2、休克（0.1%以下）：罕见发生。发展异常应立即停药，对证处理。（因休克多出现在恶性淋巴瘤初次用药时，对最初第一、二次给药，要从5mg或更少剂量开始，确认没有急性反应后，逐渐增加到常用剂量）　 3、注意病变因药物引起坏死，出血　 4、过每：皮疹、蕈麻疹、发热伴红皮症　　5、皮肤：脱毛、皮炎、色素沉着、发红、糜烂、皮肤增厚、脂甲颜色改变　　6、胃肠道症状：恶心、呕吐、厌食、口内炎、腹泻　　7、肝功能（1%以下）：肝功能异常　　8、肾功能（1%以下）：有残尿感、尿频、尿疼　　9、血液（1%以下）：白细胞减少　　10、精神神经：头痛、瞌睡。　　11、注射部位：静脉壁肥厚、管腔狭窄　　12、其它：发热、不适、肿瘤部位疼。

【禁忌】（1）严重肺部疾患、严重弥漫性肺纤维化 （2）有对本类药物（陪普利欧等）有过敏史　 （3）严重肾机能障碍　 （4）严重心脏疾病　 （5）胸部及其周接受放射治疗。

【注意事项】1）本药副作用个体差异显藿著，即使投用较少剂量，也可出现副作用，应从小剂量开始使用。 2）总剂量应在300mg（效价）以下。 3）应用同类药物者，原则是博莱霉素与该药剂量总和，为总用药量。 4）间质性肺炎，肺纤维化：捻发单是最初出现频率较高，发现异常应立即停药，按特发性肺纤维化处置，给予副肾上腺皮质激素及抗生素预防继发感染。 5）肺功能基础较差者，间质性肺炎及肺纤维化出现频率较高，总剂量应在150mg以下。 6）用药过程中出现发热、咳嗽、活动性呼吸困难等，应立即停药，进行胸部X线检查，血气分析（A-ado2） 、动脉氧分压、一氧化碳扩散度等相关检查，随后2个月内定期检查。 7）A-aDo2,pao2等每周检查一次，持续2周以下，出现下降时就立即。当A-aDo2、pa02比用药前低10torr以下，结合临订表现，怀疑药物引起时，应立即停药，同给予激素治疗，应立即停药。 8）长期使用博莱霉素，副作用有增加及延迟性发生倾向，应十分注意 9）避免药物接触眼睛，用手涂粘膜附近病变后，应立即洗手 10）儿童及生育年龄患者，应考虑对性腺的影响 【药物相互作用】 1）抗肿瘤药物：合并使用时应注意有诱发间质肺炎、肺纤维化可能 2）放射线照射：有诱发间质肺炎、肺纤维化可能 3）头颈部放疗：可加重口内炎、口角炎、喉头粘膜炎、诱发粘膜炎症。

【药物相互作用】 1）抗肿瘤药物：合并使用时应注意有诱发间质肺炎、肺纤维化可能　 2）放射线照射：有诱发间质肺炎、肺纤维化可能　 3）头颈部放疗：可加重口内炎、口角炎、喉头粘膜炎、诱发粘膜炎症。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物试验（小鼠、兔：腹腔内注射）有致畸报告，孕妇及可能妊娠病人，尽可能避免使用本药，对哺乳期中安全性研究尚不明确，应尽量避开使用，如必须使用者，应中止哺乳。

【老年患者用药】60岁以上高龄者应十分注意，总药量应在150mg以下。

【儿童用药】对儿童用药安全性研究尚未确定。

【药理毒理】1、抗肿瘤作用 （1）In vitor：对HELAS3细胞、腹水肝癌、吉田肉瘤细胞等DNA及蛋白合成、发育障碍具有明显的作用。 （2）in vivo:sk 可使狗淋巴肉瘤（自发肿瘤）肿瘤消失。 2、作用机制：阻碍DNA合成及切断DNA链。

【药代动力学】药物生物活性分布研究表明，在皮肤、肺、膀胱、肾分布最多。而肝、脾内是以不活化形式存在，证明不影响造血功能。成人静脉注射15mg后。血浓度立即达3ug/ml，1小时后＜0.5ug/ml.肌肉注射的血中最大浓度是静脉注射时的1/3。24小时内，静脉注射量38.3%、肌肉注射的19.2%从尿中排汇，静脉注射15mg1小时后，尿中浓度达到峰值30.7ug/ml,然后下降，半衰期58.6分钟，48小时后，约80%以原形从尿中排出。注射用盐酸博莱霉素用于皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤（颌癌、舌癌、唇癌、咽部癌、口腔癌等）、肺癌（尤其是原发和转移性磷癌）、食道癌、恶性淋巴瘤（网状细胞肉瘤、淋巴肉瘤、何杰金氏病）、子宫颈癌胶质瘤、甲状腺癌），本品为处方药，一定要在医生指导下使用。1、肌肉皮下注射：博莱霉素15-30mg（效价），溶于5ml生理盐水后使用，如病变周边皮下注射，以不高于1mg（效价）/ml浓度为宜。肌肉注射应避开神经，局部可引起硬结，应不断更换注射部位。 2、动脉注射：博莱霉素5-15mg（效价）溶于生理盐水或葡萄糖液中，　直接弹丸式动脉内注射或连续灌注。 3、静脉注射：博莱霉素15-30mg(效价)溶于5-20ml注射用水或生理水中，缓慢静脉注入，出现严重发热反应时，一次静脉给药剂量应减少到5mg以下，可增加给药次数，如2次/天。静脉注射可引起血管疼痛，应注意注射速度，尽可能缓慢给药。 注射频率：通常2次/周，根据病情可增加为每天一次或减少为1次/周 总剂量：以肿瘤消失为治疗终止目标。

【贮藏】密封、凉暗干燥处保存

【批准文号】注册证号 H20171103

【生产厂家】日本化药株式会社 高崎工厂

【生产地址】239,Iwahanamachi,Takasaki-shi,GUNMA 370-1208 Japan