【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】赛立奇单抗注射液

【商品名/商标】金立希

【规格】1ml:100mg(预充式注射器)

【主要成份】活性成份：赛立奇单抗。由中国仓鼠卵巢细胞(CHO细胞)生产的重组全人源抗白细胞介素-17A(IL-17A)单克隆抗体。辅料：组氨酸、盐酸组氨酸、海藻糖、甲硫氨酸、聚山梨酯80和注射用水。

【性状】本品为无色至浅黄色的液体，可带轻微乳光。

【适应症】金立希赛立奇单抗注射液1.用于成人常规治疗疗效欠佳的强直性脊柱炎(放射学阳性中轴型脊柱关节炎)。2.银屑病：本品用于治疗适合系统治疗或光疗的中度至重度斑块状银屑病成人患者。

【用法用量】应在具有诊断和治疗本品适应症经验的医师指导和监督下使用。给药剂量：银屑病：本品推荐剂量为每次200mg，分别在第0、2、4、6、8、10和12周给药，后续每4周给药一次。200mg分2针给药，每针100mg。给药方法：本品应皮下注射给药。如可能，应避免在银屑病皮损部位进行注射。在医疗卫生专业人员认可的情况下，患者接受皮下注射技术培训后可自行注射本品。医生应确保对患者进行适当的随访，并指导患者使用。包装说明书中包含全面的使用说明。特殊人群：肝损伤、肾损伤：本品尚未在此类患者人群中开展过正式研究。群体药代动力学(PopPK)分析未发现肝肾功能对药代动力学参数有显著影响。老年人群：目前本品暴露年龄范围18-70岁，PopPK分析未发现年龄对药代动力学参数有显著影响，老年人群建议在医生指导下使用。儿童人群：本品尚无在儿童及青少年患者中(＜18岁)的数据。

【不良反应】安全性特征总结：接受赛立奇单抗注射液的总暴露人群达到1509例，主要为银屑病患者、中轴型脊柱关节炎患者及健康受试者，累计暴露727.6患者年。银屑病适应症中临床推荐剂量下(分别在第0、2、4、6、8、10和12周给药，后续每4周给药一次)银屑病患者中暴露时间1年为300人。本品最常报告的药物不良反应(ADR)是上呼吸道感染和注射部位反应。其余详见说明书。

【禁忌】对活性成份或任何辅料存在严重超敏反应者。具有重要临床意义的活动性感染(例如活动性结核病，参见[注意事项])。

【注意事项】感染：本品可能会增加感染的风险，临床试验中，接受本品治疗的患者中观察到感染的发生(参见[不良反应])，绝大多数为轻中度。对于存在慢性感染或复发性感染病史的患者，应谨慎使用本品。应指导患者在出现提示感染的体征或症状时，咨询医生意见。若患者对抗感染标准治疗无应答或感染加重，应密切监测并停止使用本品。在感染消退前请勿恢复使用。在开始本品治疗前，应对患者的结核病(TB)感染情况进行评估。活动性结核病患者不得使用本品。对于潜伏性结核病患者，接受本品治疗应考虑进行抗结核治疗。超敏反应：临床试验中尚未观察到赛立奇单抗严重超敏反应报告。如果发生严重超敏反应，应立即停止使用本品并开始适当的治疗。炎症性肠病(包括克罗恩病、溃疡性结肠炎)：患有炎症性肠病的患者应慎用本品。本品临床试验中报道2例炎症性肠病(包括1例新发溃疡性结肠炎)。应对接受本品治疗的炎症性肠病患者进行密切监测。免疫接种：赛立奇单抗不应与活疫苗一起使用。无针对活疫苗应答影响的数据。处置和其他操作的特殊注意事项：必须仔细遵循包装说明书中的预充式注射器使用说明。预充式注射器仅供一次性使用。如果本品出现颗粒或溶液混浊和/或明显棕色，则不应使用。不得使用经过冷冻的赛立奇单抗注射液。任何未使用的药品或废料应按照要求进行处理。

【药物相互作用】尚未进行正式的体内药物-药物相互作用研究。尚未报道IL-17在调节CYP450酶中的作用。然而，慢性炎症期间某些CYP450酶的形成受到细胞因子水平增加的抑制。因此，抗炎治疗，例如使用IL-17A抑制剂赛立奇单抗，可能导致CYP450水平正常化，致使合并使用的CYP450代谢药物的暴露量降低。因此，不能排除对具有较窄治疗窗、需要个体化剂量调整的CYP450底物(例如华法林)存在有临床意义的作用。接受本品治疗时，需关注联合使用的其它经肝药酶代谢药物的暴露情况，必要时调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：目前尚无在孕妇中使用本品的研究数据。动物研究未发现赛立奇单抗鼠源类似物对妊娠、胎仔/胎儿发育具有直接或间接不良影响(参见[药理毒理])。由于动物生殖研究不能完全预测人体反应情况，最好避免在妊娠期间使用本品。哺乳：目前尚不清楚赛立奇单抗是否在人乳汁中分泌或在摄入后全身吸收。动物实验发现，在ICR小鼠中观察到乳汁中存在低水平的赛立奇单抗鼠源类似物(参见[药理毒理])，同时基于免疫球蛋白可通过母乳分泌，哺乳期妇女应慎用本品。生育能力：目前尚不清楚赛立奇单抗对人类生育能力的影响。动物研究未发现赛立奇单抗鼠源类似物对生育有直接或间接不良影响(参见[药理毒理])。

【老年患者用药】无需调整剂量(参见[临床药理])。

【儿童用药】尚未确定本品在18岁以下患者中的安全性和有效性。

【药理毒理】药理作用：赛立奇单抗是一种全人源的IgG4单克隆抗体，能够与细胞因子白介素17A(IL-17A)发生特异性结合并抑制后者与IL-17受体的相互作用。IL-17A是一种参与正常炎症及免疫应答的天然细胞因子。赛立奇单抗对促炎细胞因子与趋化因子的释放都具有抑制作用。毒理研究：生殖毒性：食蟹猴连续26周每周一次皮下注射赛立奇单抗15、50、150mg/kg，未见对生殖器官、月经周期或精子生成等生育力指标的影响。未进行食蟹猴交配试验考察生育力。小鼠生育力和早期胚胎发育毒性试验显示，赛立奇单抗鼠源类似物15、50、150mg/kg未见对生育力以及早期胚胎发育的影响。小鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，赛立奇单抗鼠源类似物15、50、150mg/kg未见对妊娠小鼠和胚胎-胎仔发育的毒性。小鼠围产期发育毒性试验中，赛立奇单抗鼠源类似物15、50、150mg/kg未见对围产期发育的影响。赛立奇单抗鼠源类似物可穿过小鼠胎盘屏障转运至胎仔，也可透过血乳屏障。致癌性：目前尚未通过动物研究评估赛立奇单抗的致癌性或遗传毒性。已发表文献中抑制IL-17A活性对癌变风险的潜在效应的结论并不一致。某些已发表文献提出，IL-17A直接促进癌症细胞侵袭，而其他报告则提出IL-17A促进T细胞介导的肿瘤排斥作用。通过中和抗体作用耗竭IL-17A对小鼠的肿瘤生长具有抑制作用。目前小鼠模型试验研究结果与人类恶性肿瘤发病风险之间的相关性尚不明确。

【药物过量】在临床试验中皮下注射剂量300mg多次给药时未见剂量限制性毒性，未发生任何严重不良事件。如果发生药物过量，建议监测患者不良反应的任何体征或症状，必要时采取适当的对症治疗。

【贮藏】冷藏条件下(2-8℃)储存，不可冷冻。应将本品置于原包装中避光保存直至使用。请勿摇晃，以免产生泡沫。本品不含防腐剂。请废弃未使用的部分。

【有效期】24个月。

【批准文号】国药准字S20240036

【生产厂家】重庆智翔金泰生物制药股份有限公司

【药品上市许可持有人】重庆智翔金泰生物制药股份有限公司

【生产地址】重庆市巴南区麻柳大道699号

赛立奇单抗注射液（商品名：金立希®）在临床研究中展现了令人满意的疗效和良好的安全性，特别是用于治疗中、重度斑块状银屑病成人患者。它是我国首个获批上市的全人源抗IL-17A单克隆抗体，由智翔金泰自主研发。

疗效指标 第12周结果 (赛立奇单抗组 vs 安慰剂组) 第52周结果 (赛立奇单抗组) 说明
PASI 75 90.7% vs 8.6% (P<0.001) 96.5% 皮损面积和严重程度指数改善75%以上，是银屑病疗效评价的主要指标之一。
PASI 90 74.4% vs (未提及安慰剂具体数据，但P<0.001) 84.1% 皮损面积和严重程度指数改善90%以上，代表几乎清除，是更高的治疗目标。
PASI 100 30.2% (另II期数据显示第12周为50.2%) 59.7% 皮损面积和严重程度指数改善100%，代表完全清除，是理想的治疗目标。
PGA 0/1 74.4% vs 3.6% (P<0.001) 83.7% 医生整体评估为皮损清除或几乎清除，是银屑病疗效评价的另一个主要指标。
起效时间 第2周即可观察到皮损显著改善 – 起效迅速
长期复发率 – 52周复发率仅0.4% 表明疗效持久，疾病复发的风险较低。

作用机制
赛立奇单抗是一种重组全人源IgG4亚型的抗IL-17A单克隆抗体。它能特异性结合血清中的IL-17A细胞因子，阻断其与IL-17受体的相互作用，从而抑制下游的炎症反应，达到治疗银屑病等自身免疫性疾病的效果。

额外的临床优势

除了表格中的数据，赛立奇单抗还有一些值得关注的亮点：

持久的高疗效：临床研究显示，其疗效可以长期维持甚至还有所提升，例如PASI 100的应答率从第12周的30.2% (或II期数据的50.2%) 升高到了第52周的59.7%。

较低的复发率：长达52周的观察中，复发率非常低（仅0.4%），这对于需要长期管理的银屑病患者来说非常重要。

全人源抗体设计：作为全人源单抗，其免疫原性较低，理论上可以减少抗药物抗体（ADA）的产生，从而可能降低因抗体形成导致的疗效下降或过敏反应风险。III期临床中，基线阴性用药后出现抗药抗体的受试者比例为8.9%（35/395），抗体滴度均较低，其中仅1例（0.25%）被检出一过性的中和抗体。

安全性如何
赛立奇单抗总体上安全性和耐受性良好。绝大多数不良反应为轻度或中度。

常见不良反应（发生率≥5%）主要包括：上呼吸道感染（9.0%）、注射部位反应（如红斑、红肿、硬结和疼痛，9.9%）、湿疹（6.3%）、高脂血症（5.8%）。

需要关注的风险：

感染：由于IL-17A在免疫防御中起作用，用药可能会增加感染风险（如呼吸道感染）。用药前应筛查是否存在活动性结核病等慢性感染，活动性感染患者禁用。

炎症性肠病：有炎症性肠病（如克罗恩病、溃疡性结肠炎）或有其病史的患者需慎用。

总结一下

赛立奇单抗注射液（金立希®）为国产首个获批的抗IL-17A单抗，为银屑病患者提供了新的治疗选择。其临床数据显示了起效快、皮损清除率高（尤其在PASI90和PASI100方面）、疗效持久且复发率低的特点，同时安全性良好。当然，使用前需充分评估感染风险等问题并在医生指导下进行。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】赛立奇单抗注射液

【商品名/商标】金立希

【规格】1ml:100mg(预充式注射器)

【主要成份】活性成份：赛立奇单抗。由中国仓鼠卵巢细胞(CHO细胞)生产的重组全人源抗白细胞介素-17A(IL-17A)单克隆抗体。辅料：组氨酸、盐酸组氨酸、海藻糖、甲硫氨酸、聚山梨酯80和注射用水。

【性状】本品为无色至浅黄色的液体，可带轻微乳光。

【适应症】金立希赛立奇单抗注射液1.用于成人常规治疗疗效欠佳的强直性脊柱炎(放射学阳性中轴型脊柱关节炎)。2.银屑病：本品用于治疗适合系统治疗或光疗的中度至重度斑块状银屑病成人患者。

【用法用量】应在具有诊断和治疗本品适应症经验的医师指导和监督下使用。给药剂量：银屑病：本品推荐剂量为每次200mg，分别在第0、2、4、6、8、10和12周给药，后续每4周给药一次。200mg分2针给药，每针100mg。给药方法：本品应皮下注射给药。如可能，应避免在银屑病皮损部位进行注射。在医疗卫生专业人员认可的情况下，患者接受皮下注射技术培训后可自行注射本品。医生应确保对患者进行适当的随访，并指导患者使用。包装说明书中包含全面的使用说明。特殊人群：肝损伤、肾损伤：本品尚未在此类患者人群中开展过正式研究。群体药代动力学(PopPK)分析未发现肝肾功能对药代动力学参数有显著影响。老年人群：目前本品暴露年龄范围18-70岁，PopPK分析未发现年龄对药代动力学参数有显著影响，老年人群建议在医生指导下使用。儿童人群：本品尚无在儿童及青少年患者中(＜18岁)的数据。

【不良反应】安全性特征总结：接受赛立奇单抗注射液的总暴露人群达到1509例，主要为银屑病患者、中轴型脊柱关节炎患者及健康受试者，累计暴露727.6患者年。银屑病适应症中临床推荐剂量下(分别在第0、2、4、6、8、10和12周给药，后续每4周给药一次)银屑病患者中暴露时间1年为300人。本品最常报告的药物不良反应(ADR)是上呼吸道感染和注射部位反应。其余详见说明书。

【禁忌】对活性成份或任何辅料存在严重超敏反应者。具有重要临床意义的活动性感染(例如活动性结核病，参见[注意事项])。

【注意事项】感染：本品可能会增加感染的风险，临床试验中，接受本品治疗的患者中观察到感染的发生(参见[不良反应])，绝大多数为轻中度。对于存在慢性感染或复发性感染病史的患者，应谨慎使用本品。应指导患者在出现提示感染的体征或症状时，咨询医生意见。若患者对抗感染标准治疗无应答或感染加重，应密切监测并停止使用本品。在感染消退前请勿恢复使用。在开始本品治疗前，应对患者的结核病(TB)感染情况进行评估。活动性结核病患者不得使用本品。对于潜伏性结核病患者，接受本品治疗应考虑进行抗结核治疗。超敏反应：临床试验中尚未观察到赛立奇单抗严重超敏反应报告。如果发生严重超敏反应，应立即停止使用本品并开始适当的治疗。炎症性肠病(包括克罗恩病、溃疡性结肠炎)：患有炎症性肠病的患者应慎用本品。本品临床试验中报道2例炎症性肠病(包括1例新发溃疡性结肠炎)。应对接受本品治疗的炎症性肠病患者进行密切监测。免疫接种：赛立奇单抗不应与活疫苗一起使用。无针对活疫苗应答影响的数据。处置和其他操作的特殊注意事项：必须仔细遵循包装说明书中的预充式注射器使用说明。预充式注射器仅供一次性使用。如果本品出现颗粒或溶液混浊和/或明显棕色，则不应使用。不得使用经过冷冻的赛立奇单抗注射液。任何未使用的药品或废料应按照要求进行处理。

【药物相互作用】尚未进行正式的体内药物-药物相互作用研究。尚未报道IL-17在调节CYP450酶中的作用。然而，慢性炎症期间某些CYP450酶的形成受到细胞因子水平增加的抑制。因此，抗炎治疗，例如使用IL-17A抑制剂赛立奇单抗，可能导致CYP450水平正常化，致使合并使用的CYP450代谢药物的暴露量降低。因此，不能排除对具有较窄治疗窗、需要个体化剂量调整的CYP450底物(例如华法林)存在有临床意义的作用。接受本品治疗时，需关注联合使用的其它经肝药酶代谢药物的暴露情况，必要时调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：目前尚无在孕妇中使用本品的研究数据。动物研究未发现赛立奇单抗鼠源类似物对妊娠、胎仔/胎儿发育具有直接或间接不良影响(参见[药理毒理])。由于动物生殖研究不能完全预测人体反应情况，最好避免在妊娠期间使用本品。哺乳：目前尚不清楚赛立奇单抗是否在人乳汁中分泌或在摄入后全身吸收。动物实验发现，在ICR小鼠中观察到乳汁中存在低水平的赛立奇单抗鼠源类似物(参见[药理毒理])，同时基于免疫球蛋白可通过母乳分泌，哺乳期妇女应慎用本品。生育能力：目前尚不清楚赛立奇单抗对人类生育能力的影响。动物研究未发现赛立奇单抗鼠源类似物对生育有直接或间接不良影响(参见[药理毒理])。

【老年患者用药】无需调整剂量(参见[临床药理])。

【儿童用药】尚未确定本品在18岁以下患者中的安全性和有效性。

【药理毒理】药理作用：赛立奇单抗是一种全人源的IgG4单克隆抗体，能够与细胞因子白介素17A(IL-17A)发生特异性结合并抑制后者与IL-17受体的相互作用。IL-17A是一种参与正常炎症及免疫应答的天然细胞因子。赛立奇单抗对促炎细胞因子与趋化因子的释放都具有抑制作用。毒理研究：生殖毒性：食蟹猴连续26周每周一次皮下注射赛立奇单抗15、50、150mg/kg，未见对生殖器官、月经周期或精子生成等生育力指标的影响。未进行食蟹猴交配试验考察生育力。小鼠生育力和早期胚胎发育毒性试验显示，赛立奇单抗鼠源类似物15、50、150mg/kg未见对生育力以及早期胚胎发育的影响。小鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，赛立奇单抗鼠源类似物15、50、150mg/kg未见对妊娠小鼠和胚胎-胎仔发育的毒性。小鼠围产期发育毒性试验中，赛立奇单抗鼠源类似物15、50、150mg/kg未见对围产期发育的影响。赛立奇单抗鼠源类似物可穿过小鼠胎盘屏障转运至胎仔，也可透过血乳屏障。致癌性：目前尚未通过动物研究评估赛立奇单抗的致癌性或遗传毒性。已发表文献中抑制IL-17A活性对癌变风险的潜在效应的结论并不一致。某些已发表文献提出，IL-17A直接促进癌症细胞侵袭，而其他报告则提出IL-17A促进T细胞介导的肿瘤排斥作用。通过中和抗体作用耗竭IL-17A对小鼠的肿瘤生长具有抑制作用。目前小鼠模型试验研究结果与人类恶性肿瘤发病风险之间的相关性尚不明确。

【药物过量】在临床试验中皮下注射剂量300mg多次给药时未见剂量限制性毒性，未发生任何严重不良事件。如果发生药物过量，建议监测患者不良反应的任何体征或症状，必要时采取适当的对症治疗。

【贮藏】冷藏条件下(2-8℃)储存，不可冷冻。应将本品置于原包装中避光保存直至使用。请勿摇晃，以免产生泡沫。本品不含防腐剂。请废弃未使用的部分。

【有效期】24个月。

【批准文号】国药准字S20240036

【生产厂家】重庆智翔金泰生物制药股份有限公司

【药品上市许可持有人】重庆智翔金泰生物制药股份有限公司

【生产地址】重庆市巴南区麻柳大道699号