【药品名称】

通用名称：乌苯美司片
英文名称：UbenimexTablets
汉语拼音：WubenmeisiPian

【成份】

本品主要成份为乌苯美司，化学名称：N-[（2S，3R）-4-苯基-3-氨基-2-羟基丁酰]-L-亮氨酸。分子式：C16H24N2O4 分子量：308.37

【性状】

本品为白色或类白色的薄膜衣片。

【适应症】

本品可增强免疫功能，用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗，老年性免疫功能缺陷等。可配合化疗、放疗及联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后，以及其他实体瘤患者。

【规格】

10mg

【用法用量】

成人，一日30mg，一次（早晨空腹口服）或分3次口服；儿童酌减，或遵医嘱。如症状缓解，可每周服用2-3次。

【不良反应】

偶有皮疹、瘙痒、头痛、面部浮肿和一些消化道反应，如恶心、呕吐、腹泻、软便。个别服用者可出现转氨酶[AST(GOT)·ALT(GPT)]升高，均属轻度，一般在口服过程中或停药后消失。日本对2164例用药者（上市前考察939例，上市后考察1225例）的不良反应进行统计，本品的不良反应及临床实验室检查值异常的发生率约为4.2％，不良反应发生率仅为2.3％，主要为肝功能损害异常[AST(GOT)·ALT(GPT)]上升约占1.8％，皮肤异常（出疹、发红、瘙痒感等）约为1.3％、消化道异常（恶心、呕吐、食欲不振等）约为0.9％。肝脏：AST(GOT)上升、ALT(GPT)上升：不足0.1-5％皮肤：出疹、发红、瘙痒感：不足0.1-5％；脱毛：不足0.1％。消化器官：恶心、呕吐、食欲不振、腹痛：不足0.1-5％；腹部饱胀感、腹泻：不足0.1％。精神神经系统：头痛：不足0.1-5％；颤抖感、麻痹感：不足0.1％。其他：口腔内异样感：不足0.1-5％；浮肿：不足0.1％。

【禁忌】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【注意事项】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物试验表明本品可能导致胎儿发育不全，孕妇或有妊娠可能的妇女应权衡利弊，慎重用药。动物试验表明本品可经乳汁分泌，哺乳期妇女应避免使用本品。

【儿童用药】

儿童用药的安全性尚未确定，应慎重用药。

【老年用药】

一般高龄患者的生理功能有所下降，应慎重用药。

【药物相互作用】

尚未明确。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。动物实验中使用本品4周，给药量超过25mg/kg/天的混食大鼠进行病理组织学检查，有肾变性、坏死结果出现。

【药理毒理】

本品从链霉菌属（Streptomycesofivoreticuli）的培养液中分离所得的二肽化合物，可竞争性地抑制氨肽酶B（aminopeptidaseB）及亮氨酸肽酶（Leucineaminopeptidas）。增强T细胞的功能，使NK细胞的杀伤活力增强，且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓细胞的再生及分化。本品抗肿瘤机制尚不明确，可能干扰肿瘤细胞的代谢，抑制肿瘤细胞增生，使肿瘤细胞凋亡，并激活人体细胞免疫功能，刺激细胞因子的生成和分泌，促进抗肿瘤效应细胞的产生和增值。

【药代动力学】

本品口服吸收良好、迅速，1小时后血药浓度可达峰值。本品约有15％在肝中被代谢为羟基乌苯美司。给药量的80-85％以原形自尿排出。

【贮藏】

密封保存。

【包装】

铝塑包装，12片/板/盒。

【有效期】

36个月

【执行标准】

YBH07102009

【批准文号】

国药准字H20090287

【生产企业】

国药集团川抗制药有限公司

临床研究证实，乌苯美司片（万乐）作为免疫调节剂，在抗癌化疗、放疗的辅助治疗中具有明确的增效减毒价值，能改善肿瘤患者的免疫功能和生活质量。

该药由深圳万乐药业生产，是从链霉菌属培养液中分离所得的二肽化合物，通过增强T细胞功能、提升NK细胞杀伤活力来发挥免疫调节作用。

核心疗效数据

联合化疗增效减毒（系统评价）
一项纳入12项随机对照试验（762例患者）的系统评价显示，乌苯美司联合化疗相比单纯化疗：

· 近期有效率：显著提高（RR=1.24，P=0.002）
· 生存质量（KPS评分）改善率：显著提高（RR=1.69，P<0.001）
· 胃肠道毒性发生率：显著降低（RR=0.74，P=0.02）
· 白细胞抑制发生率：显著降低（Ⅰ-Ⅳ°：RR=0.54；Ⅲ-Ⅳ°：RR=0.44，均P<0.01）

非小细胞肺癌（联合TP化疗）
一项纳入200例晚期NSCLC患者的研究显示，在紫杉醇+顺铂（TP）方案基础上加用乌苯美司：

· 总有效率显著高于对照组（P<0.05）
· CD4+、CD4+/CD8+、NK细胞等免疫指标改善更明显

放疗增敏与抗血管生成
一项纳入40例局部晚期NSCLC患者的研究显示，在三维适形放疗基础上加用乌苯美司（30mg/日，连续10周）：

· 第10周血清VEGF水平显著低于对照组（P<0.05）
· 消化道反应、放射性食管炎、放射性肺炎、骨髓抑制等不良反应发生率均低于对照组（P<0.05）

大肠癌（联合XELOX化疗）
一项纳入80例大肠癌患者的研究显示，乌苯美司联合XELOX方案化疗，治疗组疗效优于对照组（P<0.05），不良反应发生率低于对照组（P<0.05）。

适应症范围

根据药品说明书，本品适用于：

· 抗癌化疗、放疗的辅助治疗
· 老年性免疫功能缺陷
· 可配合化疗、放疗及联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后，以及其他实体瘤患者

用法与安全性

· 用法用量：成人一日30mg，早晨空腹口服或分3次口服；症状减轻或长期服用，也可每周服用2-3次，10个月为一疗程。
· 常见不良反应：皮疹、瘙痒、头痛、面部浮肿、恶心、呕吐、腹泻等。个别患者可出现转氨酶轻度升高，一般在服药过程中或停药后消失。
· 日本上市后监测数据：2164例用药者中，不良反应及实验室检查异常发生率约4.2%，不良反应发生率仅2.3%。

【特别提醒】
本品为处方药，必须在肿瘤专科医生指导下作为辅助用药使用，不可替代标准化疗或放疗方案。孕妇或有妊娠可能的妇女应权衡利弊慎用，哺乳期妇女应避免使用。

【药品名称】

通用名称：乌苯美司片
英文名称：UbenimexTablets
汉语拼音：WubenmeisiPian

【成份】

本品主要成份为乌苯美司，化学名称：N-[（2S，3R）-4-苯基-3-氨基-2-羟基丁酰]-L-亮氨酸。分子式：C16H24N2O4 分子量：308.37

【性状】

本品为白色或类白色的薄膜衣片。

【适应症】

本品可增强免疫功能，用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗，老年性免疫功能缺陷等。可配合化疗、放疗及联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后，以及其他实体瘤患者。

【规格】

10mg

【用法用量】

成人，一日30mg，一次（早晨空腹口服）或分3次口服；儿童酌减，或遵医嘱。如症状缓解，可每周服用2-3次。

【不良反应】

偶有皮疹、瘙痒、头痛、面部浮肿和一些消化道反应，如恶心、呕吐、腹泻、软便。个别服用者可出现转氨酶[AST(GOT)·ALT(GPT)]升高，均属轻度，一般在口服过程中或停药后消失。日本对2164例用药者（上市前考察939例，上市后考察1225例）的不良反应进行统计，本品的不良反应及临床实验室检查值异常的发生率约为4.2％，不良反应发生率仅为2.3％，主要为肝功能损害异常[AST(GOT)·ALT(GPT)]上升约占1.8％，皮肤异常（出疹、发红、瘙痒感等）约为1.3％、消化道异常（恶心、呕吐、食欲不振等）约为0.9％。肝脏：AST(GOT)上升、ALT(GPT)上升：不足0.1-5％皮肤：出疹、发红、瘙痒感：不足0.1-5％；脱毛：不足0.1％。消化器官：恶心、呕吐、食欲不振、腹痛：不足0.1-5％；腹部饱胀感、腹泻：不足0.1％。精神神经系统：头痛：不足0.1-5％；颤抖感、麻痹感：不足0.1％。其他：口腔内异样感：不足0.1-5％；浮肿：不足0.1％。

【禁忌】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【注意事项】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物试验表明本品可能导致胎儿发育不全，孕妇或有妊娠可能的妇女应权衡利弊，慎重用药。动物试验表明本品可经乳汁分泌，哺乳期妇女应避免使用本品。

【儿童用药】

儿童用药的安全性尚未确定，应慎重用药。

【老年用药】

一般高龄患者的生理功能有所下降，应慎重用药。

【药物相互作用】

尚未明确。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。动物实验中使用本品4周，给药量超过25mg/kg/天的混食大鼠进行病理组织学检查，有肾变性、坏死结果出现。

【药理毒理】

本品从链霉菌属（Streptomycesofivoreticuli）的培养液中分离所得的二肽化合物，可竞争性地抑制氨肽酶B（aminopeptidaseB）及亮氨酸肽酶（Leucineaminopeptidas）。增强T细胞的功能，使NK细胞的杀伤活力增强，且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓细胞的再生及分化。本品抗肿瘤机制尚不明确，可能干扰肿瘤细胞的代谢，抑制肿瘤细胞增生，使肿瘤细胞凋亡，并激活人体细胞免疫功能，刺激细胞因子的生成和分泌，促进抗肿瘤效应细胞的产生和增值。

【药代动力学】

本品口服吸收良好、迅速，1小时后血药浓度可达峰值。本品约有15％在肝中被代谢为羟基乌苯美司。给药量的80-85％以原形自尿排出。

【贮藏】

密封保存。

【包装】

铝塑包装，12片/板/盒。

【有效期】

36个月

【执行标准】

YBH07102009

【批准文号】

国药准字H20090287

【生产企业】

国药集团川抗制药有限公司