【药品名称】

通用名称：去氧氟尿苷胶囊

商品名称：可弗
英文名称：DoxifluridineCapsules
汉语拼音：QuyangFuniaoganjiaonang

【成份】

本品主要成份为去氧氟尿苷，其化学名称为：5‘-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷

分子式：C9H11FN2O5

分子量：246.20

【性状】

本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

【适应症】

用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌。

【规格】

0.2g

【用法用量】

口服，一天总量4-6粒（0.8-1.2g），分3-4次，并根据年龄、症状可适当增减，或遵医嘱，与其他抗肿瘤药物一起使用时，请遵医嘱。

【不良反应】

在常用剂量下，本品耐受性好，但有时也可能出现以下不良反应： 1、消化系统：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、胃炎、麻痹性肠梗阻，罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎等。 2、血液：可出现白血球减少，血红蛋白降低，偶尔出现血小板减少、贫血等症状。 3、肝脏：偶见GOT、GPT、ALP、BIL等升高。 4、肾脏：偶见BUN上升、血尿、蛋白尿、尿频等症状。 5、精神神经系统：偶有出现倦怠感、头晕、头痛、思睡、耳鸣、脚步不稳、定向障碍、嗅觉倒错、口齿不清、味觉减弱等症状，尚有类似化合物（卡莫夫等）引起脑白质症的报道。 6、皮肤：偶有出现色素沉着、瘙痒感、毛发脱落，罕见指、趾甲异常和皮炎等。 7、循环系统：罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常（ST段升高）等症状。 8、过敏症：偶有出现皮疹，罕见光过敏、湿疹、荨麻疹等过敏反应。 9、其他：有时出现发热、咽喉部不适感、眼睛疲劳等症状。

【禁忌】

以下患者禁用。 1、对本品有过敏史的患者。 2、孕妇及哺乳期妇女。 3、正在接受索立夫定（Sorivudine）治疗患者。

【注意事项】

一、对以下患者慎重用药： 1、骨髓机能抑制的患者 2、肝功能障碍的患者 3、肾功能障碍的患者 4、并发感染的患者 5、心脏疾患或有既往史的患者 6、水痘患者（有可能导致致命性的全身障碍） 7、儿童 8、消化道溃疡或出血的患者二、一般注意事项： 1、可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用，因此需多次进行临床检查（血液、肝、肾功能检查），充分观察患者的状态，发现异常时减量、停药并给予适当处理。 2、可能会引起严重的肠炎（出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎）和脱水，密切注意病人的状况。当发生严重的腹部疼痛，腹泻和其他症状时，立即停药并对症治疗，当发生脱水时，应当采取适当的治疗，如补液治疗。 3、充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。 4、儿童用药时，要特别注意副作用的发生，慎重用药。 5、儿童及生育年龄患者用药时，需考虑到对性腺的影响。三、其他： 1、有报导在国外静脉用药时，引起胸痛、心电图异常（ST段上升，T波倒置等）现象。 2、有报导对狗大量（10mg/kg以上）经口投入去氧氟尿苷时，脑实质内出现异常病变，脑脊髓出现小出血灶。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、据动物实验（小鼠）报告，本品有致畸作用，对妊娠的妇女最好不要用药。 2、据动物实验（小鼠）报告，药物会进入乳汁，因此哺乳期服药时，应停止哺乳。

【儿童用药】

对早产儿、新生儿、乳婴或儿童的安全性尚未确定（无使用经验）。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

合并使用其他抗恶性肿瘤药物时，可能加重诸如骨髓抑制之类不良反应。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

药理作用：去氧氟尿苷是一种氟尿嘧啶类衍生物，由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶（5-Fu），发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于5-Fu。毒理研究：家犬研究表明，经口给予本品剂量达10mg/kg时，大脑实质出现海绵状改变，而大脑和脊髓产生小块出血病灶。大鼠研究结果表明，本品有致畸性。给药剂量为50mg/kg/天时，胎鼠出现骨骼畸形和钙化延迟等，大鼠研究表明，本品可通过乳汁分泌。

【药代动力学】

1、血液中浓度恶性肿瘤患者，一次口服去氧氟尿苷（5-DFUR）0.8g，被迅速吸收，原形药物的血清浓度1-2小时后达到高峰值，约之后迅速下降，此外，血中5-Fu的浓度也在1-2小时达到最高峰值，其浓度为原形药物的约1/10。 2、组织内浓度恶性肿瘤患者，一次口服去氧氟尿苷后，测定血中以及组织内5-DFUR、5-Fu浓度并加以比较，显示5-DFUR在血中的浓度比肿瘤组织高，5-Fu在肿瘤组织的浓度比血中高。另外，胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者，单次或多次口服本品后，显示肿瘤组织内5-Fu的浓度比非肿瘤组织内浓度高的倾向。 3、代谢及排泄本品由肿瘤组织内的嘧啶核苷磷酸化酶分解成5-Fu及5-脱氧核糖磷酸。恶性肿瘤患者单次口服本品12小时后，尿中可检出原形药，5-Fu及其代谢产物5-脱氧-D-核糖醇。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

口服固体药用高密度聚乙烯瓶，药用固体纸袋装硅胶干燥剂，50粒/瓶/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

WS1-(X-121)-2006Z

【批准文号】

国药准字H20020332

【生产企业】

企业名称：上海朝晖药业有限公司

生产地址：上海市宝山区抚远路2151号

“可氟”是去氧氟尿苷胶囊的一个商品名，属于氟尿嘧啶类口服抗肿瘤药。现有证据显示其对乳腺癌、胃癌、结直肠癌有一定单药活性，但整体缓解率有限，且已逐渐被卡培他滨等新一代口服氟尿嘧啶类药物取代。

核心临床定位

去氧氟尿苷是5-氟尿嘧啶（5-FU）的前体药物，在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为5-FU发挥抗肿瘤作用。其设计初衷是利用肿瘤组织中该酶活性高于正常组织的特点，实现相对靶向的给药。

单药疗效数据

一项日本多中心II期研究（692例入组，437例可评价）显示：

· 乳腺癌：缓解率最高，达 35.9%（103例中11例完全缓解，26例部分缓解），且缓解持续时间较长。
· 胃癌：缓解率 14.3%（140例中1例CR，19例PR）。
· 结直肠癌：缓解率 9.2%（76例中1例CR，6例PR）。

另一项针对老年晚期胃癌、大肠癌患者（20例）的小样本研究显示，去氧氟尿苷单药总有效率为30%，毒副反应轻微。

联合化疗证据

一项针对晚期胃癌的随机研究对比了去氧氟尿苷联合顺铂的两种剂量强度方案，结果显示：总体缓解率和生存曲线在两种方案间无差异，但高剂量强度方案的严重不良反应发生率更高；在低剂量强度方案中，获得缓解的患者生存期显著长于未缓解者。

关键局限与安全警示

· 已被卡培他滨取代：去氧氟尿苷的部分剂量在正常结直肠组织中被首过代谢激活，导致剂量限制性腹泻。卡培他滨正是为克服这一缺陷而设计，目前临床地位已超越去氧氟尿苷。
· 最核心禁忌——严禁与索立夫定合用：抗病毒药索立夫定会阻断去氧氟尿苷的代谢，导致血中5-FU浓度急剧升高，引发严重骨髓抑制甚至死亡，属于绝对禁忌。
· 需警惕的严重毒性：可能引起严重的肠炎（出血性、缺血性、坏死性） 和脱水，出现严重腹痛、腹泻需立即停药。

【特别提醒】
“可氟”为处方药（医保乙类），必须在肿瘤专科医生指导下使用。严禁与索立夫定合用。由于卡培他滨等新一代药物的临床地位更高，去氧氟尿苷的使用已明显减少。

【药品名称】

通用名称：去氧氟尿苷胶囊

商品名称：可弗
英文名称：DoxifluridineCapsules
汉语拼音：QuyangFuniaoganjiaonang

【成份】

本品主要成份为去氧氟尿苷，其化学名称为：5‘-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷

分子式：C9H11FN2O5

分子量：246.20

【性状】

本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

【适应症】

用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌。

【规格】

0.2g

【用法用量】

口服，一天总量4-6粒（0.8-1.2g），分3-4次，并根据年龄、症状可适当增减，或遵医嘱，与其他抗肿瘤药物一起使用时，请遵医嘱。

【不良反应】

在常用剂量下，本品耐受性好，但有时也可能出现以下不良反应： 1、消化系统：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、胃炎、麻痹性肠梗阻，罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎等。 2、血液：可出现白血球减少，血红蛋白降低，偶尔出现血小板减少、贫血等症状。 3、肝脏：偶见GOT、GPT、ALP、BIL等升高。 4、肾脏：偶见BUN上升、血尿、蛋白尿、尿频等症状。 5、精神神经系统：偶有出现倦怠感、头晕、头痛、思睡、耳鸣、脚步不稳、定向障碍、嗅觉倒错、口齿不清、味觉减弱等症状，尚有类似化合物（卡莫夫等）引起脑白质症的报道。 6、皮肤：偶有出现色素沉着、瘙痒感、毛发脱落，罕见指、趾甲异常和皮炎等。 7、循环系统：罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常（ST段升高）等症状。 8、过敏症：偶有出现皮疹，罕见光过敏、湿疹、荨麻疹等过敏反应。 9、其他：有时出现发热、咽喉部不适感、眼睛疲劳等症状。

【禁忌】

以下患者禁用。 1、对本品有过敏史的患者。 2、孕妇及哺乳期妇女。 3、正在接受索立夫定（Sorivudine）治疗患者。

【注意事项】

一、对以下患者慎重用药： 1、骨髓机能抑制的患者 2、肝功能障碍的患者 3、肾功能障碍的患者 4、并发感染的患者 5、心脏疾患或有既往史的患者 6、水痘患者（有可能导致致命性的全身障碍） 7、儿童 8、消化道溃疡或出血的患者二、一般注意事项： 1、可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用，因此需多次进行临床检查（血液、肝、肾功能检查），充分观察患者的状态，发现异常时减量、停药并给予适当处理。 2、可能会引起严重的肠炎（出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎）和脱水，密切注意病人的状况。当发生严重的腹部疼痛，腹泻和其他症状时，立即停药并对症治疗，当发生脱水时，应当采取适当的治疗，如补液治疗。 3、充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。 4、儿童用药时，要特别注意副作用的发生，慎重用药。 5、儿童及生育年龄患者用药时，需考虑到对性腺的影响。三、其他： 1、有报导在国外静脉用药时，引起胸痛、心电图异常（ST段上升，T波倒置等）现象。 2、有报导对狗大量（10mg/kg以上）经口投入去氧氟尿苷时，脑实质内出现异常病变，脑脊髓出现小出血灶。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、据动物实验（小鼠）报告，本品有致畸作用，对妊娠的妇女最好不要用药。 2、据动物实验（小鼠）报告，药物会进入乳汁，因此哺乳期服药时，应停止哺乳。

【儿童用药】

对早产儿、新生儿、乳婴或儿童的安全性尚未确定（无使用经验）。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

合并使用其他抗恶性肿瘤药物时，可能加重诸如骨髓抑制之类不良反应。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

药理作用：去氧氟尿苷是一种氟尿嘧啶类衍生物，由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶（5-Fu），发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于5-Fu。毒理研究：家犬研究表明，经口给予本品剂量达10mg/kg时，大脑实质出现海绵状改变，而大脑和脊髓产生小块出血病灶。大鼠研究结果表明，本品有致畸性。给药剂量为50mg/kg/天时，胎鼠出现骨骼畸形和钙化延迟等，大鼠研究表明，本品可通过乳汁分泌。

【药代动力学】

1、血液中浓度恶性肿瘤患者，一次口服去氧氟尿苷（5-DFUR）0.8g，被迅速吸收，原形药物的血清浓度1-2小时后达到高峰值，约之后迅速下降，此外，血中5-Fu的浓度也在1-2小时达到最高峰值，其浓度为原形药物的约1/10。 2、组织内浓度恶性肿瘤患者，一次口服去氧氟尿苷后，测定血中以及组织内5-DFUR、5-Fu浓度并加以比较，显示5-DFUR在血中的浓度比肿瘤组织高，5-Fu在肿瘤组织的浓度比血中高。另外，胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者，单次或多次口服本品后，显示肿瘤组织内5-Fu的浓度比非肿瘤组织内浓度高的倾向。 3、代谢及排泄本品由肿瘤组织内的嘧啶核苷磷酸化酶分解成5-Fu及5-脱氧核糖磷酸。恶性肿瘤患者单次口服本品12小时后，尿中可检出原形药，5-Fu及其代谢产物5-脱氧-D-核糖醇。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

口服固体药用高密度聚乙烯瓶，药用固体纸袋装硅胶干燥剂，50粒/瓶/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

WS1-(X-121)-2006Z

【批准文号】

国药准字H20020332

【生产企业】

企业名称：上海朝晖药业有限公司

生产地址：上海市宝山区抚远路2151号