【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】注射用左卡尼汀

【商品名/商标】卓卡

【规格】1g*8瓶

【主要成分】本品主要成份为左卡尼汀。

【性状】本品为白色冻干块状物。

【适应症】适用于慢性肾衰长期血透病人因继发性肉碱缺乏产生的一系列并发症状，临床表现如心肌病、骨骼肌病、心率失常、高脂血症，以及低血压和透析中肌痉挛等。

【用法用量】每次血透后推荐起始剂量是10～20mg/㎏，溶于5～10ml注射用水中，2～3分钟1次静脉推注，血浆左卡尼汀波谷浓度低于正常（40～50μmol/L）立即开始治疗，在治疗第3或第4周时调整剂量（如在血透后5mg/㎏）。

【不良反应】主要为一过性的恶心和呕吐，身体出现特殊气味、恶心和胃炎不常发生，由于引起这些反应的病理复杂，很难估测这些反应的发生率。口服或静脉注射注射用左卡尼汀可引起癫痫发作，不论先前是否有癫痫病史，先前有癫痫发作的患者，可诱发癫痫或使癫痫加重。在一项慢性血透患者双盲、安慰剂对照试验中，出现的不良反应（不考虑因果关系，仅报道发生率≥5%的反应）主要有：1.全身系统：胸痛、感冒症状、头痛、注射部位反应、疼痛等；2.心血管系统：心血管异常、高血压、低血压、心动过速等；3.消化系统：腹泻、消化不良、恶心、呕吐等；4.内分泌系统：甲状腺异常等；5.血液淋巴系统：贫血等；6.代谢系统：高钙血症、高钾血症、血容量增多症等；7.神经系统：头晕、失眠、压抑等；8.呼吸系统：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等；9.皮肤：瘙痒、皮疹；10.泌尿系统：肾功能异常等。

【注意事项】在肠胃外治疗前，建议先测定血浆卡尼汀水平，并建议每周和每月监测，监测内容包括血生化，生命体症，血浆卡尼汀浓度（血浆游离卡尼汀水平为35～60mmol/L）和全身状况。输液注射用左卡尼汀在使用前务必用眼仔细观察有无异常和变色。本品在0.9%NaCl或乳酸盐林格注射液250mg/500ml到4200mg/500ml，放置在室温25℃于PVC塑料袋中24小时内稳定。药代动力学和临床研究表明，用左卡尼汀治疗血液透析的ESRD患者，可以提高血浆中左卡尼汀的浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】虽动物实验不能证明左卡尼汀的生殖毒性，但在孕妇尚未进行合适和对照的研究，动物实验结果与人可能有一定差异，除非临床必须使用时孕妇才使用本药。目前不清楚该药是否通过乳汁排泄，因为许多药都可以通过乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此药或停用须权衡对母亲的利弊。

【老年患者用药】在老人未进行年龄与左卡尼汀作用相互关系的合适的研究，但预计不存在限制本药在老人使用的特殊问题。

【药理毒理】左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中需要的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。在缺氧、缺血时，脂酰-CoA堆积，线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积，游离卡尼汀因大量消耗而减低。缺血缺氧导致ATP水平下降，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积的脂酰-CoA可致膜结构改变，膜相崩解而导致细胞死亡。另外，缺氧时以糖无氧酵解为主，脂肪酸等堆积导致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内，减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进行。注射用左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源，脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶、细胞色素氧化酶的活性、加速ATP的产生，参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺血缺氧，左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。注射用左卡尼汀的其他功能有：中等长链脂肪酸的氧化作用；脂肪酸过氧化物酶的氧化作用；对结合的辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用从酮类物质、丙酮酸、氨基酸（包括支链氨基酸）中产生能量，去除过高辅酶A的毒性，调节血中氨浓度。毒理作用 对鼠伤寒沙门氏菌，酿酒酵母菌，人体酵母菌致突变试验表明，左卡尼汀无致突变性。没有长期的动物研究来评估左卡尼汀是否具有潜在的致癌性。在鼠和兔生殖研究中，按体表面积计3.8倍的人用剂量对生殖器或胎儿未造成损害，然而，没有足够满意的对怀孕妇女的研究，由于动物生殖研究并不能预示人类反应，这种药只有在孕妇确切需要时才能使用。

【药物过量】还没有过量左卡尼汀引起毒性的报道。口服左卡尼汀可以很容易通过血透清除，口服左卡尼汀在大鼠的LD50是19.2g/kg ，静脉5.4g/kg。大剂量左卡尼汀可引起腹泻。

【药代动力学】按20mg/㎏的剂量，在3分钟内缓慢静脉注射后，血浆左旋卡尼汀符合二室模型。单次静脉给药，在0～24小时内，大约76%左卡尼汀经尿排出。不计内源性左卡尼汀，血浆左卡尼汀的平均分布半衰期为0.585小时，平均终末清除半衰期为17.4小时，总的人体清除率平均为4.0L/小时，注射用左卡尼汀不与血浆蛋白或白蛋白结合。主要代谢产物为三甲胺-N-氧化物和3H-r-丁酸甜菜碱，约有58～65%由尿和粪排泄。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【批准文号】国药准字H20051185

【生产厂家】广东健信制药股份有限公司

【生产地址】汕头市濠江区三联工业区珠浦片区健信医药工业园

注射用左卡尼汀（卓卡）临床疗效

仅针对慢性肾衰长期血透、合并继发性肉碱缺乏人群，属于对症支持治疗，不是根治肾病的药物。

✅ 核心疗效总结

长期血透患者，因为肾脏合成减少、每次透析会大量丢失左卡尼汀，容易出现肉碱缺乏；补充本品可以提升血浆游离左卡尼汀浓度，改善能量代谢，对下面几类症状改善比较明确：

1. 透析中肌痉挛（腿抽筋） 临床证据最充分。多数研究显示规范补充 12 周左右，透析过程肌肉抽筋发作频率、严重程度明显下降，减少透析中疼痛、提前下机的情况PMC。
2. 心肌病变、透析相关低血压、心律失常 肉碱缺乏会造成心肌能量不足。用药后可改善心肌能量供给，提升心肌收缩能力，稳定透析期间血压，减少透析中低血压、心慌、心律失常发作，改善心功能分级，提高透析耐受度中华医学期…。
3. 骨骼肌病、乏力、肌肉酸痛 改善骨骼肌脂肪酸氧化，缓解透析患者普遍存在的乏力、活动耐量差、肌肉疼痛。
4. 血脂异常 可降低甘油三酯，升高高密度脂蛋白，改善透析患者脂代谢紊乱。
5. 肾性贫血（辅助） 部分患者可改善促红素（EPO）抵抗，减少促红素用量，辅助提升血红蛋白，属于间接获益，不是直接升血药丁香园用药…。

⚠️ 疗效特点与局限

1. 只对「肉碱缺乏」的患者有效 如果血浆游离左卡尼汀水平正常，使用本品基本没有获益，不推荐盲目常规使用；用药前建议检测血浆游离肉碱。
2. 起效偏慢 一般连续使用 3～4 周才逐步显现症状改善，单次给药只能临时提升血药浓度，很难立刻改善症状。
3. 不能逆转肾衰本身 它是补充代谢底物，无法修复受损肾脏，不能停止透析，仅用于处理肉碱缺乏带来的并发症。

? 临床安全性

整体耐受性尚可；主要风险：

• 一过性恶心、呕吐、特殊体味；
• 可诱发癫痫（无论有无癫痫病史，有癫痫史者风险更高）；
• 少数头痛、腹泻、皮疹等。

? 临床使用要点

• 适用人群：长期维持血液透析、血浆游离肉碱降低，同时伴随上述并发症的患者；
• 给药时机：每次透析结束后静脉推注；
• 监测：定期复查血浆游离卡尼汀、血生化、生命体征，第 3～4 周评估疗效并调整剂量。

提示：本品为处方药，疗效存在个体差异，需肾内科医生评估肉碱水平后再决定是否使用。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】注射用左卡尼汀

【商品名/商标】卓卡

【规格】1g*8瓶

【主要成分】本品主要成份为左卡尼汀。

【性状】本品为白色冻干块状物。

【适应症】适用于慢性肾衰长期血透病人因继发性肉碱缺乏产生的一系列并发症状，临床表现如心肌病、骨骼肌病、心率失常、高脂血症，以及低血压和透析中肌痉挛等。

【用法用量】每次血透后推荐起始剂量是10～20mg/㎏，溶于5～10ml注射用水中，2～3分钟1次静脉推注，血浆左卡尼汀波谷浓度低于正常（40～50μmol/L）立即开始治疗，在治疗第3或第4周时调整剂量（如在血透后5mg/㎏）。

【不良反应】主要为一过性的恶心和呕吐，身体出现特殊气味、恶心和胃炎不常发生，由于引起这些反应的病理复杂，很难估测这些反应的发生率。口服或静脉注射注射用左卡尼汀可引起癫痫发作，不论先前是否有癫痫病史，先前有癫痫发作的患者，可诱发癫痫或使癫痫加重。在一项慢性血透患者双盲、安慰剂对照试验中，出现的不良反应（不考虑因果关系，仅报道发生率≥5%的反应）主要有：1.全身系统：胸痛、感冒症状、头痛、注射部位反应、疼痛等；2.心血管系统：心血管异常、高血压、低血压、心动过速等；3.消化系统：腹泻、消化不良、恶心、呕吐等；4.内分泌系统：甲状腺异常等；5.血液淋巴系统：贫血等；6.代谢系统：高钙血症、高钾血症、血容量增多症等；7.神经系统：头晕、失眠、压抑等；8.呼吸系统：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等；9.皮肤：瘙痒、皮疹；10.泌尿系统：肾功能异常等。

【注意事项】在肠胃外治疗前，建议先测定血浆卡尼汀水平，并建议每周和每月监测，监测内容包括血生化，生命体症，血浆卡尼汀浓度（血浆游离卡尼汀水平为35～60mmol/L）和全身状况。输液注射用左卡尼汀在使用前务必用眼仔细观察有无异常和变色。本品在0.9%NaCl或乳酸盐林格注射液250mg/500ml到4200mg/500ml，放置在室温25℃于PVC塑料袋中24小时内稳定。药代动力学和临床研究表明，用左卡尼汀治疗血液透析的ESRD患者，可以提高血浆中左卡尼汀的浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】虽动物实验不能证明左卡尼汀的生殖毒性，但在孕妇尚未进行合适和对照的研究，动物实验结果与人可能有一定差异，除非临床必须使用时孕妇才使用本药。目前不清楚该药是否通过乳汁排泄，因为许多药都可以通过乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此药或停用须权衡对母亲的利弊。

【老年患者用药】在老人未进行年龄与左卡尼汀作用相互关系的合适的研究，但预计不存在限制本药在老人使用的特殊问题。

【药理毒理】左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中需要的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。在缺氧、缺血时，脂酰-CoA堆积，线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积，游离卡尼汀因大量消耗而减低。缺血缺氧导致ATP水平下降，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积的脂酰-CoA可致膜结构改变，膜相崩解而导致细胞死亡。另外，缺氧时以糖无氧酵解为主，脂肪酸等堆积导致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内，减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进行。注射用左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源，脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶、细胞色素氧化酶的活性、加速ATP的产生，参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺血缺氧，左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。注射用左卡尼汀的其他功能有：中等长链脂肪酸的氧化作用；脂肪酸过氧化物酶的氧化作用；对结合的辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用从酮类物质、丙酮酸、氨基酸（包括支链氨基酸）中产生能量，去除过高辅酶A的毒性，调节血中氨浓度。毒理作用 对鼠伤寒沙门氏菌，酿酒酵母菌，人体酵母菌致突变试验表明，左卡尼汀无致突变性。没有长期的动物研究来评估左卡尼汀是否具有潜在的致癌性。在鼠和兔生殖研究中，按体表面积计3.8倍的人用剂量对生殖器或胎儿未造成损害，然而，没有足够满意的对怀孕妇女的研究，由于动物生殖研究并不能预示人类反应，这种药只有在孕妇确切需要时才能使用。

【药物过量】还没有过量左卡尼汀引起毒性的报道。口服左卡尼汀可以很容易通过血透清除，口服左卡尼汀在大鼠的LD50是19.2g/kg ，静脉5.4g/kg。大剂量左卡尼汀可引起腹泻。

【药代动力学】按20mg/㎏的剂量，在3分钟内缓慢静脉注射后，血浆左旋卡尼汀符合二室模型。单次静脉给药，在0～24小时内，大约76%左卡尼汀经尿排出。不计内源性左卡尼汀，血浆左卡尼汀的平均分布半衰期为0.585小时，平均终末清除半衰期为17.4小时，总的人体清除率平均为4.0L/小时，注射用左卡尼汀不与血浆蛋白或白蛋白结合。主要代谢产物为三甲胺-N-氧化物和3H-r-丁酸甜菜碱，约有58～65%由尿和粪排泄。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【批准文号】国药准字H20051185

【生产厂家】广东健信制药股份有限公司

【生产地址】汕头市濠江区三联工业区珠浦片区健信医药工业园