药品名称

通用名：己酮可可碱注射液
商品名：舒安灵
英文名：Pentoxifylline Injection

成份

本品主要成份：己酮可可碱，其化学名称为3，7-二氢-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮。

性状

本品为无色的澄明液体。

规格

5ml:0.1g

适应症

主要用于缺血性中风后脑循环的改善，同时可用于周围血管病，如伴有间歇性的跛行的慢性闭塞性脉管炎等的治疗。

用法和用量

静注：1次100~200mg，需缓慢。静滴：每日100~400mg，溶于5％葡萄糖液250~500ml中，滴注90~180分钟。

不良反应

（1）常见的不良反应有：头晕，头痛，厌食，腹胀，呕吐等，其发生率均在5％以上，最多达30％左右。 （2）较少见的不良反应有心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿；神经系统焦虑，抑郁，抽搐；消化系统厌食，便秘，口干，口渴；皮肤血管性水肿，皮疹，指甲发亮；视力模糊，结膜炎，中央盲点扩大，以及味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，颈部腺体肿大和体重改变等。 （3）偶见的不良反应有心绞痛，心律不齐；黄疸，肝炎，肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血和白血病等。

禁忌

急性心肌梗塞、严重冠状动脉硬化，严重高血压患者禁用。

注意事项

（1）有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用此药，以免诱发出血。 （2）动物实验中提示长期应用已酮可可碱有增加纤维瘤发生机会，但没有明显致畸形。 （3）严重冠心病，低血压患者慎用。

药理毒理

本品为非特异性外周血管扩张药。其代谢产物具有改善血液粘度和改善微循环作用。可增加组织携氧能力；改善红细胞变形能力，还可抑制中性细胞粘附与激活，对缺血性脑中风及周围血管病起到治疗作用。

药代动力学

本品注射后，T1/2和AUC随剂量增加而增加，但代谢产物V为非剂量依赖。已酮可可碱代谢产物的T1/2约为1～1.6小时。几乎完全以代谢产物V的形式从尿中排出。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇禁用。本品及其代谢产物可由乳汁分泌，哺乳期妇女最好不用。

老年用药

试验资料显示，60～68岁患者的观察中发现它的AUC比22～30岁的年龄人组明显增加，清除时间延长。服药时请遵医嘱。

药物相互作用

（1）与抗血小板或抗凝药合用时，凝血时间延长。在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量。 （2）与茶碱类药物合用时有协同作用，将增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和已酮可可碱的剂量。 （3）与抗高血压药、β阻滞剂、毛地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常药物合用时没有明显的交叉反应发生，但可有轻度加重血压下降，应当注意。

药物过量

过量反应常在服药后4～5小时出现，主要表现为潮红，血压降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。

贮藏

遮光、密封保存。

有效期

二年

批准文号

国药准字H13023190

生产企业

石药集团欧意药业有限公司

临床研究证实，己酮可可碱注射液作为改善微循环和血液流变学的药物，在缺血性脑卒中、糖尿病周围神经病变及糖尿病足等疾病的联合治疗中显示出明确疗效，但其在急性心肌梗死急诊PCI中的辅助价值未获证实。

核心适应症与联合治疗证据

己酮可可碱的获批适应症涵盖脑部、外周、内耳及眼部血循环障碍。

缺血性脑卒中（联合用药增效）

· 联合依达拉奉右莰醇：一项82例老年急性进展性脑梗死研究显示，联合组总有效率95.12% vs 单药组80.49%，NIHSS评分、脑循环指标及血液流变学改善均更优，不良反应无显著差异。
· 联合丁苯酞：一项114例短暂性脑缺血发作（TIA）研究，评估了己酮可可碱注射液联合丁苯酞的疗效与安全性。
· 联合体外反搏（ECP）：一项126例缺血性脑卒中研究显示，联合治疗可显著改善神经功能、运动功能及日常生活能力。

糖尿病周围神经病变（联合羟苯磺酸钙）
一项临床研究对比了羟苯磺酸钙单用与联合己酮可可碱注射液（0.1g qd静滴）的疗效，观察了神经传导速度、症状评分及内皮功能指标（ET-1、NO） 的变化。

糖尿病足复杂溃疡（联合PRP）
一项80例患者的研究显示，在己酮可可碱注射液基础上联合自体富血小板血浆（PRP），总有效率更高，换药次数更少，创面愈合时间和住院时间更短，疼痛VAS评分也显著更低。

糖尿病肾病（联合胰岛素）
一项60例2型糖尿病肾病研究，评估了己酮可可碱注射液联合门冬胰岛素30对肾功能和糖代谢的影响。

神经性耳鸣（联合乌灵胶囊）
一项108例研究，对照组静脉滴注己酮可可碱注射液（0.1g qd），治疗组加用乌灵胶囊口服，评价耳鸣致残及睡眠质量改善情况。

关键阴性证据：急性心肌梗死急诊PCI

一项发表于JACC的随机双盲安慰剂对照试验（PENTOS-PCI，161例STEMI患者）显示，在直接PCI前给予100mg静脉己酮可可碱，未能提高PCI成功率（TIMI 3级血流：66.3% vs 安慰剂74.1%，P=0.40），左室射血分数和3个月主要不良心脏事件也无显著差异。静脉给药耐受性良好，不良反应无显著差异。

核心安全警示

根据国家药监局2022年修订的说明书，己酮可可碱注射剂需重点关注：

· 最需警惕——过敏性休克：已有超敏反应、类速发严重过敏反应、罕见过敏性休克和支气管痉挛报告。用药前需询问过敏史，用药中密切监测。
· 出血风险：脑出血、广泛视网膜出血者禁用；有出血倾向或新近出血史者不宜使用。可增强抗凝药效果，合用华法林时需严格监测INR。
· 心血管风险：急性心肌梗死、严重冠脉/脑血管硬化伴高血压、严重心律失常者禁用。低血压和循环不稳定者慎用。
· 其他严重不良反应：胃肠道出血、视网膜出血、肝转氨酶升高、罕见血小板/白细胞减少。

特别提醒：本品为处方药（医保乙类），参考价格约5元/支。必须在医生指导下使用，静脉滴注时应保持平卧位，初次剂量100mg于1-2小时内输入，根据耐受性调整。“舒安灵”品牌本身缺乏独立的疗效研究数据，上述证据均来自己酮可可碱注射液的通用研究。

药品名称

通用名：己酮可可碱注射液
商品名：舒安灵
英文名：Pentoxifylline Injection

成份

本品主要成份：己酮可可碱，其化学名称为3，7-二氢-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮。

性状

本品为无色的澄明液体。

规格

5ml:0.1g

适应症

主要用于缺血性中风后脑循环的改善，同时可用于周围血管病，如伴有间歇性的跛行的慢性闭塞性脉管炎等的治疗。

用法和用量

静注：1次100~200mg，需缓慢。静滴：每日100~400mg，溶于5％葡萄糖液250~500ml中，滴注90~180分钟。

不良反应

（1）常见的不良反应有：头晕，头痛，厌食，腹胀，呕吐等，其发生率均在5％以上，最多达30％左右。 （2）较少见的不良反应有心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿；神经系统焦虑，抑郁，抽搐；消化系统厌食，便秘，口干，口渴；皮肤血管性水肿，皮疹，指甲发亮；视力模糊，结膜炎，中央盲点扩大，以及味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，颈部腺体肿大和体重改变等。 （3）偶见的不良反应有心绞痛，心律不齐；黄疸，肝炎，肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血和白血病等。

禁忌

急性心肌梗塞、严重冠状动脉硬化，严重高血压患者禁用。

注意事项

（1）有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用此药，以免诱发出血。 （2）动物实验中提示长期应用已酮可可碱有增加纤维瘤发生机会，但没有明显致畸形。 （3）严重冠心病，低血压患者慎用。

药理毒理

本品为非特异性外周血管扩张药。其代谢产物具有改善血液粘度和改善微循环作用。可增加组织携氧能力；改善红细胞变形能力，还可抑制中性细胞粘附与激活，对缺血性脑中风及周围血管病起到治疗作用。

药代动力学

本品注射后，T1/2和AUC随剂量增加而增加，但代谢产物V为非剂量依赖。已酮可可碱代谢产物的T1/2约为1～1.6小时。几乎完全以代谢产物V的形式从尿中排出。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇禁用。本品及其代谢产物可由乳汁分泌，哺乳期妇女最好不用。

老年用药

试验资料显示，60～68岁患者的观察中发现它的AUC比22～30岁的年龄人组明显增加，清除时间延长。服药时请遵医嘱。

药物相互作用

（1）与抗血小板或抗凝药合用时，凝血时间延长。在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量。 （2）与茶碱类药物合用时有协同作用，将增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和已酮可可碱的剂量。 （3）与抗高血压药、β阻滞剂、毛地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常药物合用时没有明显的交叉反应发生，但可有轻度加重血压下降，应当注意。

药物过量

过量反应常在服药后4～5小时出现，主要表现为潮红，血压降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。

贮藏

遮光、密封保存。

有效期

二年

批准文号

国药准字H13023190

生产企业

石药集团欧意药业有限公司