药品名称

商品名：瑞琅
通用名称：索法酮干混悬剂
英文名称：SofalconeforSuspension
汉语拼音：SuofatonGanhunxuanji

成分

本品主要成分为索法酮。 化学名称：2‘-羟甲氧基-4,4‘-双(3-甲基-2-丁烯氧基)查尔酮 分子式：C27H30O6 分子量：450.52

性状

本品为淡黄色颗粒或粉末。

适应症

用于急性胃炎和慢性胃炎急性发作的治疗。

规格

0.1g/袋

用法用量

撕开包装袋，把药粉倒入适量凉开水中，摇匀即可服下。 每次一袋（0.1g），每日3次。

不良反应

国内临床试验报告不良反应发生率3.54％(4例5人次)，主要为口干、腹胀和恶心，为轻到中度。 据国外产品说明书中记载，在22583例临床患者中，有20例患者(0.09％)出现23例不良反应。主要不良反应为便秘(7例)、口干(2例)、烧心(2例)。(1)严重不良反应肝功能障碍、黄痘(发生率不明):伴随丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)v升高转肽酶(γ-GTP)、碱性磷酸酶(ALP)升高的肝功能障碍、黄疸。出现异常时应采取停药等适当的措施。(2)其他不良反应过敏(发生率不明):皮疹。消化系统(0.1％以下)多便秘、口干、烧心。出现皮疹时应停药。

禁忌

对本品中任何成分过敏者禁用。

注意事项

1.肝功能不全的患者使用前必须咨询医师或药师。 2.如服用时出现肝功能异常应立即停药。 3.药品应避光保存，当药品包装破损或性状发生改变时禁用。本品一经开封后应立即服用。

孕妇及哺乳期妇女用药

没有妊娠期及哺乳期妇女应用本品的数据。因此，对于妊娠期和哺乳期妇女使用应特别注意，在没有确定安全的情况下不得使用。 1.妊娠期间服用本药的安全性无法保证，,对于孕妇或可能怀孕的女性患者只有在判断治疗获益大于危险时，才能服用。 2.由于小鼠试验的结果显示本药会从乳汁中排泌，因此哺乳期女性患者在用药期间应停止哺乳。

儿童用药

儿童用药的安全性尚未确立。

老年用药

未进行该项研究且无可靠参考文献。

药物相互作用

据文献报道，本品能延长在肝内氧化代谢的安定和苯妥英钠的消除，与经P450酶系代谢的其他药物可能有相互作用。

药物过量

未见相关文献报道。

药理毒理

本品可扩张胃粘膜血管，增加智组织血流量和胃组织耗氧量:抑制前列腺素分解酶(5-羟基前列腺於脱氛酶).增加胃组织内前列腺索含员:可增加构成胃壁的有效成份-硫酸化粘蛋白含量，促进胃粘膜的修复，利于溃疡的愈合。 急性毒性试验:小鼠、大鼠及犬口服索法酮的LD50值均大于10000mg/kg。 1个月亚急性毒性试验对大鼠的安全剂量为1200mg/kg；大鼠长期毒性试验的最大安全剂量为600mg/kg；犬长期毒性试验的最大安全剂量为1000mg/kg。

药代动力学

1.吸收 健康者空腹口服索法酮100mg后。迅速被消化系统吸收，口服后大约1小时，血液中浓度达到最高(约0.5~0.61g/ml),12小时后几乎从血液中消失。血液浓度降低到一半大约需要一个小时。连续服用时未发现体内的蓄积。 2.分布 经口给药的小鼠试验结果显示，药物在肝脏、消化系统中称高浓度分布。 3.代谢 健康者口服索法酮主要代谢物有查尔酮结构的a，β不饱和结合还原体，以及异丙基侧链氧化体。 4.排泄 健康者口服索法酮100~300mg时，48小时内尿液中排出口服剂量的6％~8％的异丙基侧链氧化体。小鼠和大鼠的试验结果显示，24小时内通过粪便排出口服剂量的约90％，一部分通过尿液排出。

贮藏

避光，密封，不超过25°C保存。

包装

药用铝塑复合膜袋，6袋/盒、12袋/盒、18袋/盒。

有效期

24个月。

批准文号

国药准字H20140024

生产企业

武汉启瑞药业有限公司

索法酮干混悬剂（Sofalcone for Suspension，商品名瑞琅等）

• 药品类别：胃黏膜保护剂（处方药，非医保）

• 成分：索法酮 0.1g/袋

• 作用机制：扩张胃黏膜血管、增加胃组织血流量与耗氧量；抑制 15-羟基前列腺素脱氢酶，提升胃内前列腺素水平；增加硫酸化黏蛋白含量，促进胃黏膜修复

一、临床疗效

1. 急性胃炎、慢性胃炎急性发作（说明书核心适应症）

◦ 通过增强胃黏膜防御因子（前列腺素、黏蛋白、黏膜血流），减轻胃黏膜充血、糜烂与炎症，辅助缓解上腹不适、隐痛、烧心、纳差等症状

2. 胃黏膜损伤修复辅助

◦ 药理上利于溃疡面愈合，但国内说明书未把“胃溃疡/十二指肠溃疡”列为独立适应症，临床多作胃炎及黏膜屏障受损的辅助用药

3. NSAIDs 相关胃肠黏膜损伤（研究/超说明书方向）

◦ 激活 Nrf2/HO-1 通路、抑制氧化应激，对 NSAIDs 所致胃及肠黏膜损伤有防护潜力；动物结肠炎模型示抗结肠炎作用，但国内未获批 IBD 适应症

4. 疗效边界

◦ 不是抑酸药（非 PPI/H2RA）、不是抗生素、不根除幽门螺杆菌

◦ 不替代 PPI/抗生素根除方案，不单独处理胃出血、穿孔、梗阻等急症

二、用法（说明书）

• 凉开水冲服：一次 1 袋（0.1g），一日 3 次，开封即服

三、安全与注意

• 不良反应：口干、腹胀、恶心、便秘、烧心（国内发生率 3.54%）；皮疹；罕见 ALT/AST/γ-GTP/ALP 升高、肝功能障碍、黄疸

• 禁忌：成分过敏禁用；孕妇/可能妊娠仅权衡利弊用，哺乳期用药停乳，儿童安全性未确立

• 监测：肝功能不全者先咨询，用药中查肝功，异常/皮疹即停

• 相互作用：延长地西泮、苯妥英钠消除，与 CYP450 代谢药联用留意

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药品名称

商品名：瑞琅
通用名称：索法酮干混悬剂
英文名称：SofalconeforSuspension
汉语拼音：SuofatonGanhunxuanji

成分

本品主要成分为索法酮。 化学名称：2‘-羟甲氧基-4,4‘-双(3-甲基-2-丁烯氧基)查尔酮 分子式：C27H30O6 分子量：450.52

性状

本品为淡黄色颗粒或粉末。

适应症

用于急性胃炎和慢性胃炎急性发作的治疗。

规格

0.1g/袋

用法用量

撕开包装袋，把药粉倒入适量凉开水中，摇匀即可服下。 每次一袋（0.1g），每日3次。

不良反应

国内临床试验报告不良反应发生率3.54％(4例5人次)，主要为口干、腹胀和恶心，为轻到中度。 据国外产品说明书中记载，在22583例临床患者中，有20例患者(0.09％)出现23例不良反应。主要不良反应为便秘(7例)、口干(2例)、烧心(2例)。(1)严重不良反应肝功能障碍、黄痘(发生率不明):伴随丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)v升高转肽酶(γ-GTP)、碱性磷酸酶(ALP)升高的肝功能障碍、黄疸。出现异常时应采取停药等适当的措施。(2)其他不良反应过敏(发生率不明):皮疹。消化系统(0.1％以下)多便秘、口干、烧心。出现皮疹时应停药。

禁忌

对本品中任何成分过敏者禁用。

注意事项

1.肝功能不全的患者使用前必须咨询医师或药师。 2.如服用时出现肝功能异常应立即停药。 3.药品应避光保存，当药品包装破损或性状发生改变时禁用。本品一经开封后应立即服用。

孕妇及哺乳期妇女用药

没有妊娠期及哺乳期妇女应用本品的数据。因此，对于妊娠期和哺乳期妇女使用应特别注意，在没有确定安全的情况下不得使用。 1.妊娠期间服用本药的安全性无法保证，,对于孕妇或可能怀孕的女性患者只有在判断治疗获益大于危险时，才能服用。 2.由于小鼠试验的结果显示本药会从乳汁中排泌，因此哺乳期女性患者在用药期间应停止哺乳。

儿童用药

儿童用药的安全性尚未确立。

老年用药

未进行该项研究且无可靠参考文献。

药物相互作用

据文献报道，本品能延长在肝内氧化代谢的安定和苯妥英钠的消除，与经P450酶系代谢的其他药物可能有相互作用。

药物过量

未见相关文献报道。

药理毒理

本品可扩张胃粘膜血管，增加智组织血流量和胃组织耗氧量:抑制前列腺素分解酶(5-羟基前列腺於脱氛酶).增加胃组织内前列腺索含员:可增加构成胃壁的有效成份-硫酸化粘蛋白含量，促进胃粘膜的修复，利于溃疡的愈合。 急性毒性试验:小鼠、大鼠及犬口服索法酮的LD50值均大于10000mg/kg。 1个月亚急性毒性试验对大鼠的安全剂量为1200mg/kg；大鼠长期毒性试验的最大安全剂量为600mg/kg；犬长期毒性试验的最大安全剂量为1000mg/kg。

药代动力学

1.吸收 健康者空腹口服索法酮100mg后。迅速被消化系统吸收，口服后大约1小时，血液中浓度达到最高(约0.5~0.61g/ml),12小时后几乎从血液中消失。血液浓度降低到一半大约需要一个小时。连续服用时未发现体内的蓄积。 2.分布 经口给药的小鼠试验结果显示，药物在肝脏、消化系统中称高浓度分布。 3.代谢 健康者口服索法酮主要代谢物有查尔酮结构的a，β不饱和结合还原体，以及异丙基侧链氧化体。 4.排泄 健康者口服索法酮100~300mg时，48小时内尿液中排出口服剂量的6％~8％的异丙基侧链氧化体。小鼠和大鼠的试验结果显示，24小时内通过粪便排出口服剂量的约90％，一部分通过尿液排出。

贮藏

避光，密封，不超过25°C保存。

包装

药用铝塑复合膜袋，6袋/盒、12袋/盒、18袋/盒。

有效期

24个月。

批准文号

国药准字H20140024

生产企业

武汉启瑞药业有限公司