【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】注射用艾博韦泰

【商品名/商标】艾可宁

【规格】160mg*1瓶

【主要成份】本品主要成分：艾博韦泰。

【性状】本品为类白色或淡黄色疏松块状物或粉末。

【适应症】艾博韦泰是一种人类免疫缺陷病毒(HIV-1) 融合抑制剂。适用于与其它抗逆转录病毒药物联合使用，治疗经其它多种抗逆转录病毒药物治疗仍有HIV-1病毒复制的HIV-1感染患者。

【用法用量】1.给药方案 成人及16岁以上青少年患者:本品配制后静脉滴注，320mg/次，第1、2、3、8天每天一次，此后每周一次。 2.配制方法 1)取100ml 0. 9％氯化钠注射液1瓶(袋)，用一次性注射器抽取12ml氯化钠注射液弃去，其余备用。 2)取本品2瓶，用2ml (或2. 5ml)一次性注射器分别抽取5％碳酸氢钠注射液加入注射用艾博韦泰瓶中，每瓶1. 2ml，立即轻轻振摇直到溶解。溶解过程约需要几分钟。如果振摇过程中发生固体黏附瓶壁现象，则需要倾斜瓶子振摇，让溶液充分与附壁固体接触，如20分钟后仍有不溶颗粒物，则弃去该瓶药物， 另取一~瓶配制。 3)药品完全溶解后，向每瓶注射用艾博韦泰瓶中加入约6ml备用的0.9％氯化钠注射液，摇匀。然后抽出该溶液加入备用的0.9％氯化钠注射液瓶(袋)中，混合均匀即可。 4)配制的注射用艾博韦泰溶液需立即静脉滴注，不得冷藏、冷冻，如果配制完成后30分钟内未开始使用，应丢弃不用。 注:配药时要严格遵守无菌操作规程。 3.静脉滴注给药速度及注意事项 1)配制的注射用艾博韦泰溶液总量约90ml，以约2ml/分钟的速度静脉滴注，45土8分钟内完成给药。 2)配制的注射用艾博韦泰溶液应该是无色或淡黄色、澄清、透明、无颗粒物。如果在给药前或给药过程中观察到颗粒物析出，应丢弃不用。

【不良反应】艾博韦泰共完成2项I期，1项II期临床试验及1项1II期临床试验(中期分析结果)，试验共入选294例HIV感染受试者，其中170例使用了艾博韦泰。主要安全性数据基于一-项进行中的随机、对照II期临床试验(TALENT study)，试验组为艾博韦泰(每周一次静脉给药)和洛匹那韦/利托那韦(LPV/r) 两药组合， 对照组为三药组合(LPV/r 替诺福韦(TDF)或齐多 夫定(AZT) 拉米夫定(3TC) )， 治疗已接受抗病毒治疗的HIV-1感染者。中期数据分析总结了试验组93例和对照组99例治疗24 ~48周的安全性数据。 不良反应 表1总结了发生率≥2％的临床不良反应，其中试验组常见的不良反应为腹泻、头痛、头晕和皮疹。 表2总结了发生率≥2％的与研究药物相关的实验室异常值。 很常见的为血甘油三酯升高和血胆固醇升高;常见为高脂血症、高甘油三酯血症、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、高胆红素血症和血尿酸升高等。以上异常以轻、中度升高(1~2级)为主，其中血总胆固醇升高的发生率试验组高于对照组，其他异常组间差异无统计学意义。

【禁忌】对本品过敏者禁用。

【注意事项】1、本品溶解后应为澄清透明溶液，如有混浊、沉淀、异物，均不可使用。2、本品溶解配制后的溶液应一次滴注完毕，不得分次使用。

【药物相互作用】体外人肝微粒体试验显示，艾博韦泰不是CYP450酶抑制剂，对人肝微粒体酶CYP1A2、2C8、 2C9、 2C19、 2D6和3A4活性没有明显的抑制作用。 在体外联合用药抗HIV-1病毒试验中，本品与齐多夫定(AZT)和沙奎那韦(SQV)具有协同作用，与依非韦仑(EFV) 和恩夫韦肽(T20) 表现为相加作用。 艾博韦泰与洛匹那韦/利托那韦(Lopinavir/Ritonavir, LPV/r) 联合用药没有改变艾博韦泰的药代动力学特征，LPV/r体内暴露量降低但不需要调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在大鼠和家兔生殖毒性试验中，静脉注射艾博韦泰剂量分别达成人剂量的4倍和2倍，未发现对亲代生育力和胚胎发育的毒性。尚无艾博韦泰用于孕妇的临床研究数据，不建议本品用于孕妇。 艾博韦泰是否通过人类乳汁分泌尚不清楚。感染HIV的产妇不应哺乳婴儿，以避免HIV传播。哺乳期妇女在接受本品治疗时不应哺乳。

【老年患者用药】本品的临床研究未包括足够数量的65岁及以上的受试者，不能确认他们使用本品后的效应是否较年轻受试者有所不同。

【儿童用药】目前尚未明确本品在儿童患者中的安全性和有效性。 尚未确立本品用于16岁以下未成年人的安全性和有效性。

【药理毒理】药理作用作用机制： 艾博韦泰为HIV-1融合抑制剂，以gp41病毒膜蛋白为靶点，抑制病毒包膜与人体细胞膜的融合。 抗病毒活性： 在体外试验中评价了艾博韦泰-白蛋白结合物的抗病毒活性。艾博韦泰在PBMCs中对8种HIV-1亚型病毒(A、B、C、EA和G重组子)的ICso为0.5~4.8 nM。艾博韦泰对中国28个流行株CRF07-BC、CRFO1-AE、 和B’亚型的平均ICso值为5.2nM、6.9 nM和9.5 nM。 采用免疫缺陷小鼠移植人体胚胎胸腺与肝细胞后再感染HIV-1病毒的体内药效学模型(SCID-hu Thy/Liv小鼠) 评价了艾博韦泰皮下注射给药的体内抗病毒活性，10 mg/kg艾博韦泰每日和隔日皮下给药1次(大致相当于小鼠白蛋白的2个和4个半衰期间隔)，均显示了明显的抗病毒活性。 耐药性: 体外诱导耐药试验显示艾博韦泰的耐药障碍较高，病毒传代至第9代产生了对艾博韦泰的耐药性，敏感性降低159倍，并与恩夫韦肽有交叉耐药，主要突变位点是Q40K、N126K和K144I 艾博韦泰II期临床试验中期数据显示，5例HIV-1感染 者接受艾博韦泰和LPV/r联合治疗24~ 48周后HIV-RNA>400copies/ml，其HIV病毒的gp41序列未发现与融合抑制剂相关的耐药突变。 交叉耐药： 体外试验显示，7株在第36、38、42、43蛋白位点有基因突变的对恩夫韦肽耐药的实验室HIV-1病毒株均对艾博韦泰敏感。 毒理研究遗传毒性： 艾博韦泰的Ames试验、体外CHL细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。 生殖毒性： 在大鼠生育力和早期胚胎发育毒性试验中，Wistar大鼠分别静脉给予艾博韦泰30、60、120mg/kg， 各组雄鼠从交配前4周至解剖给药，雌鼠从交配前2周至妊娠第8天给药，每2天1次。结果未见艾博韦泰对雌、雄大鼠生育力及胚胎形成发育有干扰或毒性作用，对亲代大鼠的生殖功能毒性、胚胎形成及发育的未见明显毒性剂量(NOAEL) 均为120mg/kg，以体表面积计，为成人剂量的4倍。 在大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠Wistar 大鼠于妊娠第6~ 16天每2天1次经静脉给予艾博韦泰30、60、120mg/kg， 艾博韦泰对孕鼠、胚胎及胎仔外观、骨骼及内脏指标均未见明显异常改变，对亲代孕鼠、胚胎及胎仔发育的未见明显毒性剂量(NOAEL) 均为120mg/kg， 以体表面积计，为成人剂量的4倍。毒代动力学显示，艾博韦泰在孕鼠体内未见明显蓄积。 在兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠兔于妊娠第6~18天每3天1次经静脉给予艾博韦泰15、30、60mg/kg， 除60mg/kg组孕 兔有1只(1/13) 动物早产，舌骨骨化不全百分率较对照组有升高趋势之外，其余孕兔及胎兔的外观、骨骼及内脏指标均未见明显异常改变。艾博韦泰对亲代孕兔、胚胎及胎仔发育的未见明显毒性剂量(NOAEL) 均为30mg/kg，以暴露量计，为成人剂量的3. 9倍。毒代动力学显示，艾博韦泰在孕兔体内未见明显蓄积。

【药物过量】目前尚无艾博韦泰在人体过量使用的信息。临床试验中6位HIV感染者接受过量高单次640 mg静脉滴注給葯，未发生葯物相关不良反立。目前尚无针对艾博韦泰过量的特异性解毒剂。

【药代动力学】已在成人HV-1感染者中进行单次和多次静脉给药的艾博韦泰药代动力学研究。受试者单次静脉滴注320mg艾博韦泰，药代动力学参数AUCo_为3012.6士373.0mg*h/L、Cnmx 61. 9士5.6mg/L。AUCo_o与剂量之间呈良好的线性关系，艾博韦泰符合线性消除规律。 HIV-1感染者每周一次静脉滴注320mg艾博韦泰，稳态药代动力学参数AUCo_为4946.3士407. 1 mg*h/L、 Cmax为57.0士7.9mg/L、谷浓度Ctrough为6.9mg/L。 大鼠分布、排泄试验表明，艾博韦泰可较好的分布到体内各个组织器官，在全血中的含量最高，其次是肾和卵巢组织，其余组织药物含量较少，以脑、 体脂和睾丸最少。其体内主要消除途径为经肾脏排泄。 体外试验显示，艾博韦泰对人肝微粒体中六种主要P450代谢酶(CYP1A2、2C8、2C9、 2C19、 2D6和3A4) 的体外活性没有明显影响。 特殊人群性别和种族： 艾博韦泰药代动力学无性别差异，药代动力学的种族差异尚未确定。 儿童和老年患者： 尚未在16岁以下儿童和165岁以上老年人中进行药代动力学研究。 肝和肾功能不全： 尚未在肝、肾功能不全患者中进行药代动力学研究。

【贮藏】避光、密封，冷冻(-20±5℃)保存。

【有效期】24个月。

【批准文号】国药准字H20180006

【生产厂家】前沿生物药业(南京)股份有限公司

【药品上市许可持有人】前沿生物药业(南京)股份有限公司

【生产地址】南京市江宁区科学园乾德路5号7号楼(紫金方山)

艾可宁（艾博韦泰，Albuvirtide） 是全球首个长效HIV-1融合抑制剂，也是中国首个原创抗艾新药。它通过靶向HIV包膜蛋白gp41，从根本上阻断病毒与免疫细胞融合。作为一款长效药物，其半衰期长达10-13天，彻底改变了传统抗病毒药物需要每日服用的模式。

其临床核心价值体现在疗效非劣于传统二线方案，同时具备免疫重建的优势：

疗效可靠：III期TALENT研究证实，每周一次的艾博韦泰方案，其48周病毒抑制率（HIV RNA < 50 copies/mL）非劣于传统的每日口服二线方案；

长效便捷：诱导期后每周仅需静脉输注1次，大大简化了用药流程；

免疫重建：对于CD4计数恢复不佳的“免疫无应答者”，强化治疗12周可显著提升CD4细胞计数；

新突破：最新研究显示，每4周给药1次联合口服药方案同样可实现100%的病毒抑制。

一、药物概述
1.1 药物基本信息
项目 内容
通用名 艾博韦泰
商品名 艾可宁®
研发企业 前沿生物
药物类别 HIV-1融合抑制剂
作用靶点 HIV包膜蛋白gp41
半衰期 10-13天
医保类别 国家医保乙类（2025版）
1.2 作用机制
艾博韦泰是一种创新的多肽药物。不同于传统口服药抑制病毒内部复制酶，它作用于病毒入侵细胞的第一步——“融合”环节。通过特异性结合gp41蛋白，阻止病毒包膜与细胞膜融合，将病毒“拒之门外”。

其“长效”的秘诀在于独特的分子设计：药物进入体内后会与血清白蛋白稳定结合，形成“护盾”，从而将半衰期大幅延长至10-13天。

二、核心临床疗效：病毒抑制与免疫重建
2.1 III期注册临床研究（TALENT研究）
TALENT研究是艾博韦泰获批上市的关键性III期临床试验，证实了其在经治患者中的有效性和安全性。

研究设计：

项目 内容
研究人群 一线治疗失败的HIV感染者
样本量 374例
试验组 艾博韦泰 + 洛匹那韦/利托那韦（LPV/r）
对照组 2种NRTIs + LPV/r（标准二线方案）
主要终点 48周病毒抑制率（HIV RNA < 50 copies/mL）
患者基线特征：

特征 艾博韦泰组 对照组
中位年龄 40.1岁 40.0岁
男性比例 75.1% 72.2%
HIV RNA ≥100,000 copies/mL 15.1% 15.7%
CD4 < 100 cells/μL 25.4% 23.7%
双重耐药（≥2类药物） 72.0% 75.0%
核心疗效数据：

疗效指标 艾博韦泰组 对照组 结论
48周病毒抑制率（<50 copies/mL） 显示非劣效 参照 达到非劣效终点
病毒学失败患者中新发耐药突变 仅1例出现 — 耐药屏障良好
临床意义：这意味着对于治疗失败的患者，使用“每周1次注射+口服蛋白酶抑制剂”的二线方案，其效果不劣于“每天口服多种药物”的传统方案，提供了一个更便捷的选择。

2.2 免疫重建（针对免疫无应答者）
对于部分HIV感染者，即使病毒被完全抑制（低于50 copies/mL），CD4计数仍无法恢复到正常水平，即“免疫无应答者”。艾博韦泰在这方面展现出独特优势。

研究设计：

项目 内容
研究类型 前瞻性、开放标签、对照研究
入组标准 ART超过5年且CD4 < 500 cells/μL，或ART 2-5年且CD4 < 200 cells/μL
方案 原方案基础上联合艾博韦泰 vs 维持原方案
核心疗效数据：

疗效指标 原方案+艾博韦泰组 原方案组 P值
12周CD4增幅 +45 cells/μL -5 cells/μL P<0.001
24周CD4增幅 +55 cells/μL -5 cells/μL P=0.012
临床意义：在病毒已被抑制但仍未实现免疫重建的患者中，加用艾博韦泰可显著提升CD4计数，而仅维持原方案的患者CD4水平持续下降。研究认为其机制可能与促进胸腺输出、减少细胞凋亡有关。

2.3 长效治疗新探索（4周给药方案）
2025年发表于国际期刊《AIDS》的最新研究探索了更为便捷的4周给药方案。

研究设计：

项目 内容
研究人群 病毒已抑制（HIV RNA < 50 copies/mL）的HIV感染者
方案 转换为艾博韦泰640mg每4周1次 + 每日多替拉韦（DTG）
核心疗效数据：

疗效指标 结果
24周病毒抑制维持率 100%（所有受试者保持<50 copies/mL）
CD4计数变化 增加110.9 cells/μL
药物浓度 谷浓度是抑制病毒所需浓度的31.1倍
安全性：24周随访期间未发生严重不良事件，76.47%的不良事件为1级，无注射部位反应，无因不良事件退出。

临床意义：该研究将给药间隔从每周1次延长至每月1次，且实现了100%的病毒抑制率和显著的免疫功能改善，为“每月1针”的长效方案提供了可行性证据。

2.4 抗病毒谱与耐药性
广谱抗病毒活性：

病毒亚型 活性
全球流行亚型（A、B、C） 有效抑制
中国流行亚型（B’、CRF07_BC、CRF01_AE） 有效抑制
T20（恩夫韦肽）耐药株 有效抑制
耐药性数据：
在TALENT研究的病毒学失败者中：

11例病毒学失败者中，仅1例出现新发耐药突变

9例患者无新发耐药突变

提示艾博韦泰具有较高的耐药屏障

三、特殊人群与药物相互作用
3.1 合并结核感染患者
研究设计：I期随机、开放标签研究，评估利福平与艾博韦泰的相互作用

核心发现：

交互方向 变化幅度 临床判断
利福平对艾博韦泰暴露量影响 AUC增加约21% 无需调整剂量
艾博韦泰对利福平暴露量影响 AUC下降约20% 无需调整剂量
临床意义：艾博韦泰与利福平合用无需剂量调整，为HIV合并结核感染患者的治疗提供了便利，避免了复杂的剂量调整方案。

四、安全性特征
4.1 常见不良反应
TALENT III期研究（艾博韦泰+LPV/r vs 传统方案）：

安全性指标 艾博韦泰组 对照组 P值
任何不良事件 90.8% 85.4% 0.100
药物相关不良事件 64.1% 61.7% 0.612
严重不良事件（SAE） 6.2% 5.8% 0.890
因不良事件停药 1.0% 1.0% >0.999
注射部位反应 0 — —
药物相关不良事件（发生率≥2%）：

不良事件 艾博韦泰组 对照组
腹泻 9.7% 11.7%
恶心 1.5% 2.4%
4.2 I期研究的短期安全性
在40例健康受试者的I期研究中，所有不良事件均为轻度，按CTCAE标准为1级。

4.3 4周给药方案的安全性
在每4周给药1次的新方案研究中：

无严重不良事件发生

76.47%的不良事件为1级

无注射部位反应

无因不良事件退出

五、用法用量
项目 内容
标准方案（经治患者） 320mg/次，第1、2、3、8天每天1次，此后每周1次
4周方案（病毒抑制者） 640mg，每4周1次，联合每日多替拉韦
给药方式 静脉滴注（45±8分钟）或静脉推注（0.5-3分钟）
输注速度 约2ml/分钟
配制要求 先用碳酸氢钠溶解，再用生理盐水稀释；配制后30分钟内使用，不可冷藏
给药途径说明：研究证实，静脉推注（0.5分钟或3分钟）与45分钟静脉滴注的药代动力学特征相当，均具有良好的耐受性。

六、临床定位与优势总结
维度 核心评价
治疗地位 全球首个长效融合抑制剂，中国原创抗艾新药
疗效验证 III期TALENT研究证实，非劣效于标准二线方案
给药便利 诱导期后每周1次静脉输注；最新方案可延长至每4周1次
免疫重建 免疫无应答者12周CD4增长45 cells/μL（P<0.001）
抗病毒谱 覆盖全球及中国主要流行亚型，对T20耐药株有效
耐药屏障 III期研究中病毒学失败者仅1例出现新发耐药
安全性 无注射部位反应，与对照组安全性相当
DDI管理 与利福平联用无需调整剂量
医保可及 国家医保乙类（2025版）
七、总结
艾可宁（艾博韦泰）作为中国原创、全球首创的长效HIV融合抑制剂，其核心临床价值可概括为：

1. 疗效可靠，打破“每日服药”传统
III期TALENT研究（374例）证实，每周1次艾博韦泰方案在治疗失败患者中的病毒抑制效果非劣效于每日口服的传统二线方案。研究入组的患者中，超过70%存在双重耐药（同时对至少两类药物耐药），但仍能取得良好疗效。

2. 独特免疫重建优势
在免疫无应答者这一临床难题上，艾博韦泰展现出明确优势。原方案控制病毒但CD4不升的患者，加用艾博韦泰12周后CD4计数显著提升45 cells/μL（P<0.001）。这一发现为“病毒抑制但免疫未恢复”的患者提供了新的治疗策略。

3. 迈向“月制剂”时代
最新研究证实，每月1次艾博韦泰（640mg）联合每日口服药方案可实现100%的病毒抑制率，CD4计数平均增加110.9 cells/μL，且无严重不良事件。这标志着中国抗艾治疗正朝着更长间隔、更少频次的方向迈进。

4. 安全性良好，管理便捷
艾博韦泰不良反应以轻中度为主，无注射部位反应，与利福平联用无需剂量调整。给药方式灵活，可选择45分钟静脉滴注或0.5-3分钟静脉推注。

温馨提示：本品为处方药，必须在具有HIV诊疗经验的专科医生指导下使用。具体用药方案应根据患者既往治疗史、耐药情况及耐受性个体化制定。以上信息仅供专业参考。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】注射用艾博韦泰

【商品名/商标】艾可宁

【规格】160mg*1瓶

【主要成份】本品主要成分：艾博韦泰。

【性状】本品为类白色或淡黄色疏松块状物或粉末。

【适应症】艾博韦泰是一种人类免疫缺陷病毒(HIV-1) 融合抑制剂。适用于与其它抗逆转录病毒药物联合使用，治疗经其它多种抗逆转录病毒药物治疗仍有HIV-1病毒复制的HIV-1感染患者。

【用法用量】1.给药方案 成人及16岁以上青少年患者:本品配制后静脉滴注，320mg/次，第1、2、3、8天每天一次，此后每周一次。 2.配制方法 1)取100ml 0. 9％氯化钠注射液1瓶(袋)，用一次性注射器抽取12ml氯化钠注射液弃去，其余备用。 2)取本品2瓶，用2ml (或2. 5ml)一次性注射器分别抽取5％碳酸氢钠注射液加入注射用艾博韦泰瓶中，每瓶1. 2ml，立即轻轻振摇直到溶解。溶解过程约需要几分钟。如果振摇过程中发生固体黏附瓶壁现象，则需要倾斜瓶子振摇，让溶液充分与附壁固体接触，如20分钟后仍有不溶颗粒物，则弃去该瓶药物， 另取一~瓶配制。 3)药品完全溶解后，向每瓶注射用艾博韦泰瓶中加入约6ml备用的0.9％氯化钠注射液，摇匀。然后抽出该溶液加入备用的0.9％氯化钠注射液瓶(袋)中，混合均匀即可。 4)配制的注射用艾博韦泰溶液需立即静脉滴注，不得冷藏、冷冻，如果配制完成后30分钟内未开始使用，应丢弃不用。 注:配药时要严格遵守无菌操作规程。 3.静脉滴注给药速度及注意事项 1)配制的注射用艾博韦泰溶液总量约90ml，以约2ml/分钟的速度静脉滴注，45土8分钟内完成给药。 2)配制的注射用艾博韦泰溶液应该是无色或淡黄色、澄清、透明、无颗粒物。如果在给药前或给药过程中观察到颗粒物析出，应丢弃不用。

【不良反应】艾博韦泰共完成2项I期，1项II期临床试验及1项1II期临床试验(中期分析结果)，试验共入选294例HIV感染受试者，其中170例使用了艾博韦泰。主要安全性数据基于一-项进行中的随机、对照II期临床试验(TALENT study)，试验组为艾博韦泰(每周一次静脉给药)和洛匹那韦/利托那韦(LPV/r) 两药组合， 对照组为三药组合(LPV/r 替诺福韦(TDF)或齐多 夫定(AZT) 拉米夫定(3TC) )， 治疗已接受抗病毒治疗的HIV-1感染者。中期数据分析总结了试验组93例和对照组99例治疗24 ~48周的安全性数据。 不良反应 表1总结了发生率≥2％的临床不良反应，其中试验组常见的不良反应为腹泻、头痛、头晕和皮疹。 表2总结了发生率≥2％的与研究药物相关的实验室异常值。 很常见的为血甘油三酯升高和血胆固醇升高;常见为高脂血症、高甘油三酯血症、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、高胆红素血症和血尿酸升高等。以上异常以轻、中度升高(1~2级)为主，其中血总胆固醇升高的发生率试验组高于对照组，其他异常组间差异无统计学意义。

【禁忌】对本品过敏者禁用。

【注意事项】1、本品溶解后应为澄清透明溶液，如有混浊、沉淀、异物，均不可使用。2、本品溶解配制后的溶液应一次滴注完毕，不得分次使用。

【药物相互作用】体外人肝微粒体试验显示，艾博韦泰不是CYP450酶抑制剂，对人肝微粒体酶CYP1A2、2C8、 2C9、 2C19、 2D6和3A4活性没有明显的抑制作用。 在体外联合用药抗HIV-1病毒试验中，本品与齐多夫定(AZT)和沙奎那韦(SQV)具有协同作用，与依非韦仑(EFV) 和恩夫韦肽(T20) 表现为相加作用。 艾博韦泰与洛匹那韦/利托那韦(Lopinavir/Ritonavir, LPV/r) 联合用药没有改变艾博韦泰的药代动力学特征，LPV/r体内暴露量降低但不需要调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在大鼠和家兔生殖毒性试验中，静脉注射艾博韦泰剂量分别达成人剂量的4倍和2倍，未发现对亲代生育力和胚胎发育的毒性。尚无艾博韦泰用于孕妇的临床研究数据，不建议本品用于孕妇。 艾博韦泰是否通过人类乳汁分泌尚不清楚。感染HIV的产妇不应哺乳婴儿，以避免HIV传播。哺乳期妇女在接受本品治疗时不应哺乳。

【老年患者用药】本品的临床研究未包括足够数量的65岁及以上的受试者，不能确认他们使用本品后的效应是否较年轻受试者有所不同。

【儿童用药】目前尚未明确本品在儿童患者中的安全性和有效性。 尚未确立本品用于16岁以下未成年人的安全性和有效性。

【药理毒理】药理作用作用机制： 艾博韦泰为HIV-1融合抑制剂，以gp41病毒膜蛋白为靶点，抑制病毒包膜与人体细胞膜的融合。 抗病毒活性： 在体外试验中评价了艾博韦泰-白蛋白结合物的抗病毒活性。艾博韦泰在PBMCs中对8种HIV-1亚型病毒(A、B、C、EA和G重组子)的ICso为0.5~4.8 nM。艾博韦泰对中国28个流行株CRF07-BC、CRFO1-AE、 和B’亚型的平均ICso值为5.2nM、6.9 nM和9.5 nM。 采用免疫缺陷小鼠移植人体胚胎胸腺与肝细胞后再感染HIV-1病毒的体内药效学模型(SCID-hu Thy/Liv小鼠) 评价了艾博韦泰皮下注射给药的体内抗病毒活性，10 mg/kg艾博韦泰每日和隔日皮下给药1次(大致相当于小鼠白蛋白的2个和4个半衰期间隔)，均显示了明显的抗病毒活性。 耐药性: 体外诱导耐药试验显示艾博韦泰的耐药障碍较高，病毒传代至第9代产生了对艾博韦泰的耐药性，敏感性降低159倍，并与恩夫韦肽有交叉耐药，主要突变位点是Q40K、N126K和K144I 艾博韦泰II期临床试验中期数据显示，5例HIV-1感染 者接受艾博韦泰和LPV/r联合治疗24~ 48周后HIV-RNA>400copies/ml，其HIV病毒的gp41序列未发现与融合抑制剂相关的耐药突变。 交叉耐药： 体外试验显示，7株在第36、38、42、43蛋白位点有基因突变的对恩夫韦肽耐药的实验室HIV-1病毒株均对艾博韦泰敏感。 毒理研究遗传毒性： 艾博韦泰的Ames试验、体外CHL细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。 生殖毒性： 在大鼠生育力和早期胚胎发育毒性试验中，Wistar大鼠分别静脉给予艾博韦泰30、60、120mg/kg， 各组雄鼠从交配前4周至解剖给药，雌鼠从交配前2周至妊娠第8天给药，每2天1次。结果未见艾博韦泰对雌、雄大鼠生育力及胚胎形成发育有干扰或毒性作用，对亲代大鼠的生殖功能毒性、胚胎形成及发育的未见明显毒性剂量(NOAEL) 均为120mg/kg，以体表面积计，为成人剂量的4倍。 在大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠Wistar 大鼠于妊娠第6~ 16天每2天1次经静脉给予艾博韦泰30、60、120mg/kg， 艾博韦泰对孕鼠、胚胎及胎仔外观、骨骼及内脏指标均未见明显异常改变，对亲代孕鼠、胚胎及胎仔发育的未见明显毒性剂量(NOAEL) 均为120mg/kg， 以体表面积计，为成人剂量的4倍。毒代动力学显示，艾博韦泰在孕鼠体内未见明显蓄积。 在兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠兔于妊娠第6~18天每3天1次经静脉给予艾博韦泰15、30、60mg/kg， 除60mg/kg组孕 兔有1只(1/13) 动物早产，舌骨骨化不全百分率较对照组有升高趋势之外，其余孕兔及胎兔的外观、骨骼及内脏指标均未见明显异常改变。艾博韦泰对亲代孕兔、胚胎及胎仔发育的未见明显毒性剂量(NOAEL) 均为30mg/kg，以暴露量计，为成人剂量的3. 9倍。毒代动力学显示，艾博韦泰在孕兔体内未见明显蓄积。

【药物过量】目前尚无艾博韦泰在人体过量使用的信息。临床试验中6位HIV感染者接受过量高单次640 mg静脉滴注給葯，未发生葯物相关不良反立。目前尚无针对艾博韦泰过量的特异性解毒剂。

【药代动力学】已在成人HV-1感染者中进行单次和多次静脉给药的艾博韦泰药代动力学研究。受试者单次静脉滴注320mg艾博韦泰，药代动力学参数AUCo_为3012.6士373.0mg*h/L、Cnmx 61. 9士5.6mg/L。AUCo_o与剂量之间呈良好的线性关系，艾博韦泰符合线性消除规律。 HIV-1感染者每周一次静脉滴注320mg艾博韦泰，稳态药代动力学参数AUCo_为4946.3士407. 1 mg*h/L、 Cmax为57.0士7.9mg/L、谷浓度Ctrough为6.9mg/L。 大鼠分布、排泄试验表明，艾博韦泰可较好的分布到体内各个组织器官，在全血中的含量最高，其次是肾和卵巢组织，其余组织药物含量较少，以脑、 体脂和睾丸最少。其体内主要消除途径为经肾脏排泄。 体外试验显示，艾博韦泰对人肝微粒体中六种主要P450代谢酶(CYP1A2、2C8、2C9、 2C19、 2D6和3A4) 的体外活性没有明显影响。 特殊人群性别和种族： 艾博韦泰药代动力学无性别差异，药代动力学的种族差异尚未确定。 儿童和老年患者： 尚未在16岁以下儿童和165岁以上老年人中进行药代动力学研究。 肝和肾功能不全： 尚未在肝、肾功能不全患者中进行药代动力学研究。

【贮藏】避光、密封，冷冻(-20±5℃)保存。

【有效期】24个月。

【批准文号】国药准字H20180006

【生产厂家】前沿生物药业(南京)股份有限公司

【药品上市许可持有人】前沿生物药业(南京)股份有限公司

【生产地址】南京市江宁区科学园乾德路5号7号楼(紫金方山)