【医保类型】医保乙类
【药品名称】
通用名：苹果酸舒尼替尼胶囊
商品名：索坦/SUTENT
英文名：Sunitinib Malate Capsules

【成份】
本品主要成份为苹果酸舒尼替尼。

【性状】
胶囊剂，内容物为黄色至橙色的颗粒。

【适应症】
1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。
2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。

【规格】
12.5mg×28粒

【用法用量】
治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周（4/2给药方案）。与食物同服或不同服均可。

【剂量调整】
建议根据药物在个体中的安全性和耐受性情况，以12.5mg为梯度单位增加或减少剂量。
CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）可增加本品的血浆浓度。如必须合并使用时，应考虑降低本品的剂量，最小可至37.5mg，每日一次。
CYP3A4诱导剂（如利福平）可降低本品的血浆浓度。如必须合并使用时，应考虑增加本品的剂量，最大可至87.5mg，每日一次。

【不良反应】
最常见：疲乏、食欲减退、恶心、腹泻
常见：疲劳、乏力；腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良；高血压；皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。
潜在严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件；可逆性后脑白质脑病综合症（RPLS）[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失]。
代谢/营养：厌食、无力
胃肠道：腹泻、便秘、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良
心血管：高血压
皮肤：皮疹、手足综合症、皮肤变色
神经系统：味觉改变
实验室检查异常：AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高；低血钾、高血钠、左室射血分数下降

【注意事项】
若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。
无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50％以及射血分数低于基线20％的患者也应停药和/或减量。
本品可延长QT间期，且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。
使用期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。
育龄妇女接受本品治疗时应避孕。
哺乳妇女接受本品治疗时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。
未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面。

【药理作用】
舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。
舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。

【药代动力学】
一般在口服给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。
舒尼替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95％和90％。
舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后，舒尼替尼蓄积3-4倍，而其主要代谢物蓄积7-10倍，在10-14天内达稳态浓度。
剂量的61％通过粪便排泄，肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16％。
体重、肌酐清除率、人种、性别或ECOG体力状态评分对舒尼替尼或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响。

【贮藏】
保存于25℃，允许范围15-30℃。

【包装】
14粒/瓶、28粒/瓶、30粒/瓶

【有效期】
24个月

【批准文号】
注册证号H20130258

【生产企业】
生产厂商：Pfizer Italia S.R.L.

厂商地址：Via del Commercio, Zona Industriale, IT-63100 Marino del Tronto, (Ascoli Piceno), Italy 意大利

临床研究证实，索坦（苹果酸舒尼替尼胶囊）作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在晚期肾细胞癌、伊马替尼耐药胃肠间质瘤及胰腺神经内分泌瘤中疗效确切，是多个癌种的标准治疗药物。

该药由辉瑞公司研发，通过抑制VEGFR、PDGFR、KIT等多个受体酪氨酸激酶，发挥抗肿瘤血管生成和直接抗肿瘤细胞生长的双重作用。

核心适应症与疗效数据

晚期肾细胞癌（一线治疗）
一项III期随机对照研究（750例初治转移性肾细胞癌患者）显示，舒尼替尼组中位无进展生存期为11个月，是干扰素-α组（5个月）的两倍以上（P<0.001）；客观缓解率47% vs 12%（P<0.001）；中位总生存期26.4个月 vs 21.8个月。舒尼替尼由此确立了晚期肾细胞癌一线治疗的标准地位。

胃肠间质瘤（伊马替尼耐药/不耐受）
一项III期随机对照研究证实，舒尼替尼相比安慰剂显著延长至疾病进展时间和无进展生存期（P<0.0001），总生存期也显著改善（HR 0.49，P=0.007）。该药由此成为伊马替尼耐药或不耐受转移性GIST的推荐二线治疗选择。

胰腺神经内分泌瘤（进展期）
III期研究（171例不可切除/转移性高分化pNET患者）显示，舒尼替尼37.5mg/日连续给药组中位无进展生存期10.2个月，显著优于安慰剂组（5.4个月）。独立盲法中心评估确认PFS达12.6个月 vs 5.8个月（HR 0.32，P=0.000015）；最终分析中位总生存期38.6个月 vs 29.1个月，校正交叉影响后确认生存获益。

标准用法与剂量差异

· GIST和RCC：50mg，每日1次，服药4周停药2周（4/2方案） 。
· pNET：37.5mg，每日1次，连续给药，无停药期。

安全性需知：多系统毒性需监测

基于375例RCC患者的安全性数据：

· 常见不良反应（≥20%）：疲劳、乏力、腹泻、恶心、黏膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、皮疹、手足综合征、皮肤颜色改变、味觉改变、食欲缺乏、出血。
· 需警惕的严重风险：
· 肝毒性：可能导致肝衰竭或死亡，治疗前及每周期需监测肝功能。
· 心脏毒性：左心室功能障碍、QT间期延长，出现心衰表现应停药。
· 出血：可能发生严重出血。
· 高血压：需监测和治疗。
· 甲状腺功能不全：可能引起甲减或甲亢。
· 关键用药提示：避免与CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）合用，必要时需调整剂量。

【特别提醒】
本品为处方药（医保乙类），必须在有肿瘤治疗经验的医生指导下使用，不可自行用药或调整剂量。治疗期间需定期监测血压、肝功能、甲状腺功能、血常规及心脏功能。

如果您想进一步了解舒尼替尼在特定癌种中的详细用法，或与其他靶向药物（如培唑帕尼、依维莫司）的疗效对比，我可以继续为您查找。

【医保类型】医保乙类
【药品名称】
通用名：苹果酸舒尼替尼胶囊
商品名：索坦/SUTENT
英文名：Sunitinib Malate Capsules

【成份】
本品主要成份为苹果酸舒尼替尼。

【性状】
胶囊剂，内容物为黄色至橙色的颗粒。

【适应症】
1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。
2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。

【规格】
12.5mg×28粒

【用法用量】
治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周（4/2给药方案）。与食物同服或不同服均可。

【剂量调整】
建议根据药物在个体中的安全性和耐受性情况，以12.5mg为梯度单位增加或减少剂量。
CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）可增加本品的血浆浓度。如必须合并使用时，应考虑降低本品的剂量，最小可至37.5mg，每日一次。
CYP3A4诱导剂（如利福平）可降低本品的血浆浓度。如必须合并使用时，应考虑增加本品的剂量，最大可至87.5mg，每日一次。

【不良反应】
最常见：疲乏、食欲减退、恶心、腹泻
常见：疲劳、乏力；腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良；高血压；皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。
潜在严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件；可逆性后脑白质脑病综合症（RPLS）[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失]。
代谢/营养：厌食、无力
胃肠道：腹泻、便秘、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良
心血管：高血压
皮肤：皮疹、手足综合症、皮肤变色
神经系统：味觉改变
实验室检查异常：AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高；低血钾、高血钠、左室射血分数下降

【注意事项】
若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。
无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50％以及射血分数低于基线20％的患者也应停药和/或减量。
本品可延长QT间期，且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。
使用期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。
育龄妇女接受本品治疗时应避孕。
哺乳妇女接受本品治疗时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。
未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面。

【药理作用】
舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。
舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。

【药代动力学】
一般在口服给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。
舒尼替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95％和90％。
舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后，舒尼替尼蓄积3-4倍，而其主要代谢物蓄积7-10倍，在10-14天内达稳态浓度。
剂量的61％通过粪便排泄，肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16％。
体重、肌酐清除率、人种、性别或ECOG体力状态评分对舒尼替尼或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响。

【贮藏】
保存于25℃，允许范围15-30℃。

【包装】
14粒/瓶、28粒/瓶、30粒/瓶

【有效期】
24个月

【批准文号】
注册证号H20130258

【生产企业】
生产厂商：Pfizer Italia S.R.L.

厂商地址：Via del Commercio, Zona Industriale, IT-63100 Marino del Tronto, (Ascoli Piceno), Italy 意大利