【医保类型】医保乙类
【药品名称】
通用名称：达沙替尼片
商品名称：依尼舒
英文名称：DasatinibTablets
汉语拼音：DaShaTiNiPian

【成份】

本品主要成份为达沙替尼。

【性状】

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】

本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期成人患者。

【规格】

20mg*7片

【用法用量】

口服慢性粒细胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病：初始剂量：70mg，可增加至100mg。

【不良反应】

本品最常见不良反应包括体液潴留(胸腔积液)、胃肠道反应(包括腹泻、恶心、腹痛和呕吐)及出血事件。最常见严重不良反应包括发热(9％)、胸腔积液(6％)、肺炎(6％)、血小板减少症(5％)、发热性中性粒细胞减少症(7％)、胃肠道出血(6％)、血小板减少症(5％)、呼吸困难(4％)、贫血(3％)和腹泻(2％)等。

【禁忌】

妊娠期妇女禁用。

【注意事项】

本品可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PHXxXALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外，本品在体外还可导致血小板功能不良，在接受本品治疗的患者中约有1％发生严重中枢神经系统出血，甚至死亡。

【儿童用药】

由于缺少安全性和疗效数据,不推荐达沙替尼片用于儿童和18岁以下的青少年。

【老年用药】

在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。虽然达沙替尼片在老年患者中的安全性特征与其在年轻人群中的安全性特征类似，但是年龄≥65岁的患者更有可能出现体液潴留和呼吸困难事件，应当对其进行密切的观察。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期妇女禁用。

【药物相互作用】

吡咯类抗真菌药、大环内酯类抗菌素、HIV-蛋白酶抑制剂或萘法唑酮会导致本药的血浆浓度升高。卡马西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福平、抗酸剂和质子泵抑制剂会导致本药的血浆浓度降低。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

本品为多酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外，本品对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性，可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。

【药代动力学】

本品的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。在一日15-240mg范围内，AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关，总体平均终末半衰期(t1/2)为3~5小时。本品的表观分布容积为2505L，显示本品纠纷分布广泛。题外试验中，本品与积极其活性代谢物血浆蛋白结合率为96％和93％，在100~500ml浓度范围内基本恒定。本品在人体内被广泛代谢，主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4。

【贮藏】

避光，密封，常温（10-30°C）保存

【包装】

20mg*7片/盒。

【有效期】

18个月

【批准文号】

国药准字H20133271

【生产企业】

企业名称：正大天晴药业集团股份有限公司
生产地址：连云港市新浦区巨龙北路8号

临床研究证实，依尼舒（达沙替尼片）作为国产二代BCR-ABL抑制剂，在慢性髓性白血病慢性期（CML-CP）中疗效确切，二线治疗与原研药疗效相似，一线治疗可快速获得深层分子学反应。

核心临床数据

二线治疗（伊马替尼耐药/不耐受）
一项纳入83例CML-CP患者的多中心回顾性研究显示，依尼舒二线治疗3、6、12个月最佳反应率分别为77.5%、72.6%、60.7%，累积完全细胞遗传学反应（CCyR）率和主要分子学反应（MMR）率分别为65.5%和57.1%，达CCyR和MMR的中位时间均为3个月。无进展生存率（PFS）为94.0%，无事件生存率（EFS）为77.4%。

一线治疗
一项前瞻性多中心研究纳入55例新诊断CML-CP患者，依尼舒100mg每日一次一线治疗，12个月MMR率达80.4%，24个月累积MR4.5率58.2%；3个月和6个月CCyR率分别为69.1%和70.9%，2年PFS和OS均为96%。

与原研药对比
一项对比研究显示，依尼舒和原研达沙替尼（施达赛）二线治疗3、6、12个月的最佳反应率无统计学差异，安全性相似。

安全性特征

基于83例患者的安全性数据，依尼舒最常见非血液学不良反应为水肿（32.5%），其次为皮疹瘙痒（18.1%）、乏力（13.3%）；血液学不良反应以血小板减少（31.3%） 最常见，其次为白细胞减少（19.3%）。

需要警惕的风险与其他达沙替尼制剂一致：胸腔积液（在一线研究中发生率20.3%，仅1.7%为3级）、肺动脉高压、出血事件及QT间期延长。

用法与监测

CML慢性期：推荐剂量100mg，每日一次，可与食物同服或空腹服用，整片吞服，不可压碎。治疗期间需定期监测血常规、肝功能及胸腔积液相关症状（如新发呼吸困难、干咳）。

特别提醒：本品为处方药，必须在有CML治疗经验的血液科医生指导下使用。依尼舒为国产仿制药，与原研药在辅料和工艺上可能存在差异，具体用药方案须由专科医生评估后制定。

【医保类型】医保乙类
【药品名称】
通用名称：达沙替尼片
商品名称：依尼舒
英文名称：DasatinibTablets
汉语拼音：DaShaTiNiPian

【成份】

本品主要成份为达沙替尼。

【性状】

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】

本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期成人患者。

【规格】

20mg*7片

【用法用量】

口服慢性粒细胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病：初始剂量：70mg，可增加至100mg。

【不良反应】

本品最常见不良反应包括体液潴留(胸腔积液)、胃肠道反应(包括腹泻、恶心、腹痛和呕吐)及出血事件。最常见严重不良反应包括发热(9％)、胸腔积液(6％)、肺炎(6％)、血小板减少症(5％)、发热性中性粒细胞减少症(7％)、胃肠道出血(6％)、血小板减少症(5％)、呼吸困难(4％)、贫血(3％)和腹泻(2％)等。

【禁忌】

妊娠期妇女禁用。

【注意事项】

本品可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PHXxXALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外，本品在体外还可导致血小板功能不良，在接受本品治疗的患者中约有1％发生严重中枢神经系统出血，甚至死亡。

【儿童用药】

由于缺少安全性和疗效数据,不推荐达沙替尼片用于儿童和18岁以下的青少年。

【老年用药】

在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。虽然达沙替尼片在老年患者中的安全性特征与其在年轻人群中的安全性特征类似，但是年龄≥65岁的患者更有可能出现体液潴留和呼吸困难事件，应当对其进行密切的观察。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期妇女禁用。

【药物相互作用】

吡咯类抗真菌药、大环内酯类抗菌素、HIV-蛋白酶抑制剂或萘法唑酮会导致本药的血浆浓度升高。卡马西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福平、抗酸剂和质子泵抑制剂会导致本药的血浆浓度降低。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

本品为多酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外，本品对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性，可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。

【药代动力学】

本品的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。在一日15-240mg范围内，AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关，总体平均终末半衰期(t1/2)为3~5小时。本品的表观分布容积为2505L，显示本品纠纷分布广泛。题外试验中，本品与积极其活性代谢物血浆蛋白结合率为96％和93％，在100~500ml浓度范围内基本恒定。本品在人体内被广泛代谢，主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4。

【贮藏】

避光，密封，常温（10-30°C）保存

【包装】

20mg*7片/盒。

【有效期】

18个月

【批准文号】

国药准字H20133271

【生产企业】

企业名称：正大天晴药业集团股份有限公司
生产地址：连云港市新浦区巨龙北路8号