【药品名称】
通用名称：枸橼酸戈来雷塞片

商品名：艾瑞凯®

英文名：Glecirasib Citrate Tablets

【适应症】
本品适用于至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因（KRAS）G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

该适应症是基于一项在中国开展的II期注册临床研究结果，以优先审评审批程序附条件批准上市。

【用法用量】
推荐剂量：600mg，每日一次（QD）。

给药方式：口服。

【安全性信息】
以下安全性数据来源于同类KRAS G12C抑制剂（格索雷塞片）的临床试验（306例实体瘤患者），可作为戈来雷塞安全性特征的参考：

常见不良反应（发生率 ≥ 10%）
不良反应 发生率
天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高 42.5%
丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高 36.9%
γ-谷氨酰转移酶（GGT）升高 31.7%
血胆红素升高 24.8%
贫血 24.8%
腹泻 21.2%
血碱性磷酸酶（ALP）升高 20.6%
恶心 19.6%
呕吐 18.6%
食欲减退 12.4%
严重不良反应
≥3级不良事件：主要包括GGT升高（18.3%）、ALT升高（12.4%）、AST升高（11.8%）等

导致剂量调整：35.0%的患者因不良反应导致药物减量或暂停用药

永久停药：1.6%的患者因不良反应永久停药

药物诱导肝损伤：1.0%的患者报告，未报告致死性肝功能异常事件

【禁忌】
尚不明确，请遵医嘱。

【注意事项】
肝毒性监测：服药期间应定期监测肝功能（AST、ALT、胆红素等），因肝酶升高是常见不良反应。

KRAS G12C突变检测：使用本品前必须确认肿瘤组织或血液样本中存在KRAS G12C突变。

【贮藏】

密封、干燥、避光，储存环境温度不应超过30℃。

【批准文号】

国药准字H20250020

【生产厂家】

凯莱英生命科学技术(天津)有限公司

【药品上市许可持有人】

上海艾力斯医药科技股份有限公司

【生产地址】

天津开发区第七大街71号

【艾瑞凯®】枸橼酸戈来雷塞片临床疗效评估
枸橼酸戈来雷塞片（商品名：艾瑞凯®）是一种高选择性、共价结合的KRAS G12C抑制剂口服药物。该药已于2025年5月22日获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

以下基于注册临床研究数据及最新学术发表，系统评估其临床疗效。

一、核心注册临床研究数据（单药二线治疗NSCLC）
戈来雷塞的上市批准基于一项在中国43家中心开展的关键性II期单臂注册研究（NCT05009329）。该研究由石远凯教授牵头，共入组119例既往接受过铂类化疗和免疫检查点抑制剂治疗的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者。

1.1 疗效数据汇总
疗效指标 数据 数据来源
确认客观缓解率（cORR） 47.9%（56/117） IRC评估
疾病控制率（DCR） 86.3%（101/117） IRC评估
中位缓解持续时间（mDOR） 14.5个月（9.6-NE） IRC评估
中位无进展生存期（mPFS） 8.2个月（95% CI: 5.5-13.1） IRC评估
中位总生存期（mOS） 13.6个月（95% CI: 10.9-NE）
注：另有数据来源显示OS为17.5个月（95% CI: 13.6-NE），差异可能与数据截止时间不同有关。

1.2 关键细节补充
中位起效时间：1.41个月，起效迅速

肿瘤深度缓解（缩小>50%）：30.8%的患者达到深度缓解

12个月持续缓解率：56.6%

12个月无进展生存率：40%

12个月总生存率：54.6%

1.3 亚组分析
ORR在不同亚组中表现一致，以下人群疗效更优：

ECOG PS 0分患者：ORR达65.2%

仅接受过一线治疗的患者：ORR为52.5%

无中枢神经系统转移的患者：ORR为50.5%

二、联合治疗探索（戈来雷塞 + Sitneprotafib）
一项发表于《柳叶刀·呼吸医学》（The Lancet Respiratory Medicine）的I/IIa期研究评估了戈来雷塞联合SHP2抑制剂sitneprotafib（JAB-3312）的疗效。

2.1 联合治疗疗效数据（NSCLC患者）
患者亚组 确认ORR 中位PFS
初治患者（n=102） 71%（95% CI: 61-79） 12.2个月
经治但未使用过KRAS G12C抑制剂（n=39） 49%（95% CI: 32-65） 10.8个月
KRAS G12C抑制剂经治耐药（n=30） 10%（95% CI: 2-27） 2.5个月
该联合方案在初治患者中显示出尤为突出的疗效，ORR达71%，中位PFS为12.2个月，优于当前标准一线治疗方案（如KEYNOTE-189研究中含铂化疗联合PD-1抑制剂）。

2.2 研究解读
美国Dana-Farber癌症研究所的Luo等评论指出，该联合方案的ORR和PFS对比现有标准治疗具有优势。目前该联合方案正在推进III期注册临床试验。

三、其他实体瘤适应症探索
一项针对KRAS G12C突变实体瘤的汇总分析（纳入54例非NSCLC/非结直肠癌患者）显示：

肿瘤类型 确认ORR
胰腺癌（n=32） 46.9%（95% CI: 29.1-65.3）
胆道癌（n=7） 71.4%（5/7）
小肠癌（n=4） 100%（4/4）
胃癌（n=3） 66.7%（2/3）
总人群（53例可评估）：ORR为50.9%，中位PFS为6.9个月，中位OS为10.8个月

戈来雷塞的胰腺癌适应症已在美国获得孤儿药认定，在中国获得突破性治疗药物认定

四、安全性特征
4.1 单药治疗安全性（关键II期研究）
任何级别TRAEs：97.5%

≥3级TRAEs：39.5%

因TRAE停药：5.0%

无5级TRAEs（死亡事件）

4.2 消化道安全性优势
戈来雷塞在胃肠道耐受性方面表现突出，与已获批的其他KRAS G12C抑制剂相比优势明显：

消化道不良反应 发生率
恶心 6.7%
呕吐 7.6%
腹泻 3.4%
仅报告1例3级恶心，无≥3级呕吐或腹泻事件

4.3 最常见不良反应（≥15%）
主要为肝酶异常和血液学异常：

贫血（56.3%）

血胆红素升高（48.7%）

ALT/AST升高（各35.3%）

高甘油三酯血症（28.6%）

γ-谷氨酰转移酶升高（15.1%）

五、总结与定位
5.1 核心优势
维度 评价
疗效 ORR 47.9%，mPFS 8.2个月，在同类药物中处于领先水平
消化道安全性 恶心、呕吐、腹泻发生率显著低于同类药物
用药便捷性 每日一次口服，是国内已获批KRAS G12C抑制剂中唯一QD给药方案
联合治疗潜力 与SHP2抑制剂联用一线治疗ORR达71%，mPFS达12.2个月
泛瘤种潜力 在胰腺癌、胆道癌等实体瘤中均显示初步疗效
5.2 临床地位
戈来雷塞是目前中国已获批的KRAS G12C抑制剂之一（其他包括福泽雷塞、格索雷塞），凭借其良好的疗效和优越的消化道安全性，为KRAS G12C突变晚期NSCLC患者提供了重要的治疗选择。

【药品名称】
通用名称：枸橼酸戈来雷塞片

商品名：艾瑞凯®

英文名：Glecirasib Citrate Tablets

【适应症】
本品适用于至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因（KRAS）G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

该适应症是基于一项在中国开展的II期注册临床研究结果，以优先审评审批程序附条件批准上市。

【用法用量】
推荐剂量：600mg，每日一次（QD）。

给药方式：口服。

【安全性信息】
以下安全性数据来源于同类KRAS G12C抑制剂（格索雷塞片）的临床试验（306例实体瘤患者），可作为戈来雷塞安全性特征的参考：

常见不良反应（发生率 ≥ 10%）
不良反应 发生率
天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高 42.5%
丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高 36.9%
γ-谷氨酰转移酶（GGT）升高 31.7%
血胆红素升高 24.8%
贫血 24.8%
腹泻 21.2%
血碱性磷酸酶（ALP）升高 20.6%
恶心 19.6%
呕吐 18.6%
食欲减退 12.4%
严重不良反应
≥3级不良事件：主要包括GGT升高（18.3%）、ALT升高（12.4%）、AST升高（11.8%）等

导致剂量调整：35.0%的患者因不良反应导致药物减量或暂停用药

永久停药：1.6%的患者因不良反应永久停药

药物诱导肝损伤：1.0%的患者报告，未报告致死性肝功能异常事件

【禁忌】
尚不明确，请遵医嘱。

【注意事项】
肝毒性监测：服药期间应定期监测肝功能（AST、ALT、胆红素等），因肝酶升高是常见不良反应。

KRAS G12C突变检测：使用本品前必须确认肿瘤组织或血液样本中存在KRAS G12C突变。

【贮藏】

密封、干燥、避光，储存环境温度不应超过30℃。

【批准文号】

国药准字H20250020

【生产厂家】

凯莱英生命科学技术(天津)有限公司

【药品上市许可持有人】

上海艾力斯医药科技股份有限公司

【生产地址】

天津开发区第七大街71号