请仔细阅读说明书并在医师或药师指导下使用

【药品名称】
通用名称：盐酸阿那格雷胶囊
商品名：安泽宁 ®
英文名称：Anagrelide Hydrochloride Capsules
汉语拼音：Yansuan An’agelei Jiaonang

【成份】
活性成份：盐酸阿那格雷。
化学名称：6,7 – 二氯 – 1,5 – 二氢咪唑并 [2,1-b] 喹唑啉 – 2 (3H)- 酮盐酸盐 – 水合物。
辅料：乳糖、微晶纤维素、聚维酮 K30、交联聚维酮、硬脂酸镁、明胶空心胶囊。

【性状】
本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

【适应症】
作为降血小板治疗药物，适用于对现有治疗不耐受或现有治疗不能将血小板计数降低至目标水平的原发性血小板增多症成人患者。

【规格】
0.5mg（按 C₁₀H₇Cl₂N₃O 计）

【用法用量】
口服给药。
成人推荐初始剂量：1mg / 日，分两次服用（每次 0.5mg，一日 2 次），初始剂量至少维持 1 周。
每周最多调整一次剂量，每次日剂量增加 0.5mg；单次最大给药剂量 2.5mg，每日最大总剂量不超过 10mg。
目标血小板计数控制在 100～400×10⁹/L；血小板达标稳定 1 个月后，医生可酌情减量维持；血小板回升至 500×10⁹/L 以上时可重新上调剂量。

监测要求：用药期间定期复查血常规、肝肾功能、电解质；不可突然自行停药，停药后血小板会快速反弹升高。
中度肝功能不全患者：初始剂量建议 0.5mg 每日一次，缓慢滴定。
肾功能不全患者：需密切监测，谨慎调量。

【不良反应】
常见：头痛、心悸、心动过速、面部潮红、水肿、乏力、恶心、腹泻、腹痛、头晕。
少见：胸痛、低血压、呼吸困难、转氨酶升高、皮疹、肢体疼痛。
罕见严重：心律失常、QT 间期延长、肺动脉高压、严重出血、间质性肺病、严重肝损伤。
多数不良反应在剂量缓慢上调后可逐步耐受；出现持续心悸、胸闷、气促需立即就诊。

【禁忌】

1. 对阿那格雷、本品任何辅料过敏者禁用。
2. 严重肝功能损伤患者禁用。
3. 患有罕见遗传性半乳糖不耐受、拉普乳糖酶缺乏或葡萄糖 – 半乳糖吸收障碍者禁用（本品含乳糖）。

【注意事项】

1. 心血管风险：本品是 PDE3 抑制剂，可扩张血管、升高心率、延长 QT 间期。有冠心病、心衰、心律失常、QT 延长病史患者慎用；用药前及用药期间建议完善心电图。
2. 肺动脉高压风险：已有肺动脉高压病例报告，出现进行性气短、活动耐量下降、下肢水肿及时排查。
3. 出血风险：本品抑制血小板聚集，联用阿司匹林、抗凝药时出血风险上升，需评估获益。
4. 肝毒性：用药前及治疗期间定期监测肝功能；转氨酶显著升高时减量或停药。
5. 肺毒性：警惕间质性肺病，新发咳嗽、气短、肺部阴影及时排查。
6. 乳糖不耐受：胶囊含有乳糖，乳糖代谢缺陷人群不可使用。
7. 血小板反弹：突然停药后血小板计数可在数日内回升，不可擅自中断治疗。
8. 驾驶操作：本品可引起头晕、乏力，服药后避免驾车、操作精密器械。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠：尚无充分妊娠人群数据，动物试验提示存在潜在风险；除非医生评估获益显著大于风险，孕期不推荐使用。
哺乳期：尚不明确药物是否入乳，哺乳期建议停止哺乳或停用本品。
育龄期：育龄男女治疗期间及停药后建议采取避孕措施。

【儿童用药】
国内尚未确立本品在 18 岁以下儿童及青少年的安全性和有效性，不推荐儿童使用。

【老年用药】
老年患者心血管、肝肾储备更差，容易出现低血压、心悸，建议从更低起始剂量开始，密切监测心率、血压及肝肾功能。

【药物相互作用】

1. CYP1A2 抑制剂（如氟伏沙明、环丙沙星）可升高阿那格雷血药浓度，联用需大幅减量。
2. 避免与其他 PDE3 抑制剂（西洛他唑、米力农等）合用，心血管不良反应叠加。
3. 和阿司匹林、氯吡格雷、华法林等联用会增加出血风险，密切监测出血征象。
4. CYP1A2 诱导剂（吸烟、利福平）可降低药效，需监测血小板。

【药理毒理】
药理作用：盐酸阿那格雷可选择性抑制巨核细胞成熟，减少血小板生成，不明显影响红系、粒系造血；同时具有轻度 PDE3 抑制作用，可扩张血管、抑制血小板聚集。
毒理研究：动物重复给药可见心血管、肝脏相关改变；无明确致突变证据；高剂量下可见胚胎毒性。

【贮藏】
密封，室温（10～30℃）干燥处保存。

【包装】
铝塑泡罩包装，96 粒 / 盒。

【有效期】
24 个月。

【批准文号】
国药准字 H20243209

【上市许可持有人 / 生产厂家】
黑龙江天宏药业股份有限公司

安泽宁（盐酸阿那格雷胶囊）临床疗效总结

安泽宁的作用靶点是抑制巨核细胞成熟，减少血小板生成，是原发性血小板增多症（ET）二线降血小板药物。

✅ 核心疗效

1. 降血小板有效率高 多数原发性血小板增多症患者用药后7～14天血小板开始下降；规范滴定剂量后，大约70%～80%患者血小板可控制到目标范围（100～400×10⁹/L）。 它和羟基脲相比特点：

• 羟基脲：抑制造血干细胞，红、白、血小板都可能受影响；长期有潜在致突变风险；
• 阿那格雷：选择性作用于巨核细胞成熟阶段，一般不会明显降低白细胞、血红蛋白，适合：
  • 羟基脲效果不好、不耐受（皮疹、溃疡、骨髓抑制）
  • 年轻患者，顾虑羟基脲长期致突变风险
  • 干扰素治疗不耐受的ET患者

2. 血栓与出血获益 血小板控制达标后，可降低血栓事件风险（脑梗、心梗、肢体血栓、内脏血栓）；但它不抗凝、不溶解已经形成的血栓，只是减少血小板过度增殖。
   

   注意：它本身轻度抑制血小板聚集，血小板压得过低时出血风险上升。

3. 对疾病负荷、脾大不直接缩脾，这点和干扰素、羟基脲不一样。很多患者脾大改善不明显，单纯用来控血小板计数。

⚠️ 疗效短板与局限

1. 起效偏慢，需要慢慢调量 不能快速猛降血小板；需要每周复查血常规、逐步上调剂量，不是吃几天就达标。
2. 停药反弹非常明显 停药后血小板通常数天内快速回升，需要长期维持，不能间断。
3. 对其他骨髓增殖性疾病效果有限 主要获批适应症仅为原发性血小板增多症；真性红细胞增多症、骨髓纤维化一般不作为首选。
4. 心血管相关副作用容易影响耐受 因为同时有PDE3抑制作用，心悸、心动过速、头痛、潮红很常见，不少患者因为心慌不耐受，达不到目标剂量，疗效打折扣。有心脏病、QT延长的人群受限。

📌 临床定位一句话

适合羟基脲/干扰素失败或不耐受的原发性血小板增多症成人，控血小板效果可靠，优势是不明显压红系、粒系；缺点是心血管不良反应多、无缩脾作用、停药反弹。

🧾 对比简表

请仔细阅读说明书并在医师或药师指导下使用

【药品名称】
通用名称：盐酸阿那格雷胶囊
商品名：安泽宁 ®
英文名称：Anagrelide Hydrochloride Capsules
汉语拼音：Yansuan An’agelei Jiaonang

【成份】
活性成份：盐酸阿那格雷。
化学名称：6,7 – 二氯 – 1,5 – 二氢咪唑并 [2,1-b] 喹唑啉 – 2 (3H)- 酮盐酸盐 – 水合物。
辅料：乳糖、微晶纤维素、聚维酮 K30、交联聚维酮、硬脂酸镁、明胶空心胶囊。

【性状】
本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

【适应症】
作为降血小板治疗药物，适用于对现有治疗不耐受或现有治疗不能将血小板计数降低至目标水平的原发性血小板增多症成人患者。

【规格】
0.5mg（按 C₁₀H₇Cl₂N₃O 计）

【用法用量】
口服给药。
成人推荐初始剂量：1mg / 日，分两次服用（每次 0.5mg，一日 2 次），初始剂量至少维持 1 周。
每周最多调整一次剂量，每次日剂量增加 0.5mg；单次最大给药剂量 2.5mg，每日最大总剂量不超过 10mg。
目标血小板计数控制在 100～400×10⁹/L；血小板达标稳定 1 个月后，医生可酌情减量维持；血小板回升至 500×10⁹/L 以上时可重新上调剂量。

监测要求：用药期间定期复查血常规、肝肾功能、电解质；不可突然自行停药，停药后血小板会快速反弹升高。
中度肝功能不全患者：初始剂量建议 0.5mg 每日一次，缓慢滴定。
肾功能不全患者：需密切监测，谨慎调量。

【不良反应】
常见：头痛、心悸、心动过速、面部潮红、水肿、乏力、恶心、腹泻、腹痛、头晕。
少见：胸痛、低血压、呼吸困难、转氨酶升高、皮疹、肢体疼痛。
罕见严重：心律失常、QT 间期延长、肺动脉高压、严重出血、间质性肺病、严重肝损伤。
多数不良反应在剂量缓慢上调后可逐步耐受；出现持续心悸、胸闷、气促需立即就诊。

【禁忌】

1. 对阿那格雷、本品任何辅料过敏者禁用。
2. 严重肝功能损伤患者禁用。
3. 患有罕见遗传性半乳糖不耐受、拉普乳糖酶缺乏或葡萄糖 – 半乳糖吸收障碍者禁用（本品含乳糖）。

【注意事项】

1. 心血管风险：本品是 PDE3 抑制剂，可扩张血管、升高心率、延长 QT 间期。有冠心病、心衰、心律失常、QT 延长病史患者慎用；用药前及用药期间建议完善心电图。
2. 肺动脉高压风险：已有肺动脉高压病例报告，出现进行性气短、活动耐量下降、下肢水肿及时排查。
3. 出血风险：本品抑制血小板聚集，联用阿司匹林、抗凝药时出血风险上升，需评估获益。
4. 肝毒性：用药前及治疗期间定期监测肝功能；转氨酶显著升高时减量或停药。
5. 肺毒性：警惕间质性肺病，新发咳嗽、气短、肺部阴影及时排查。
6. 乳糖不耐受：胶囊含有乳糖，乳糖代谢缺陷人群不可使用。
7. 血小板反弹：突然停药后血小板计数可在数日内回升，不可擅自中断治疗。
8. 驾驶操作：本品可引起头晕、乏力，服药后避免驾车、操作精密器械。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠：尚无充分妊娠人群数据，动物试验提示存在潜在风险；除非医生评估获益显著大于风险，孕期不推荐使用。
哺乳期：尚不明确药物是否入乳，哺乳期建议停止哺乳或停用本品。
育龄期：育龄男女治疗期间及停药后建议采取避孕措施。

【儿童用药】
国内尚未确立本品在 18 岁以下儿童及青少年的安全性和有效性，不推荐儿童使用。

【老年用药】
老年患者心血管、肝肾储备更差，容易出现低血压、心悸，建议从更低起始剂量开始，密切监测心率、血压及肝肾功能。

【药物相互作用】

1. CYP1A2 抑制剂（如氟伏沙明、环丙沙星）可升高阿那格雷血药浓度，联用需大幅减量。
2. 避免与其他 PDE3 抑制剂（西洛他唑、米力农等）合用，心血管不良反应叠加。
3. 和阿司匹林、氯吡格雷、华法林等联用会增加出血风险，密切监测出血征象。
4. CYP1A2 诱导剂（吸烟、利福平）可降低药效，需监测血小板。

【药理毒理】
药理作用：盐酸阿那格雷可选择性抑制巨核细胞成熟，减少血小板生成，不明显影响红系、粒系造血；同时具有轻度 PDE3 抑制作用，可扩张血管、抑制血小板聚集。
毒理研究：动物重复给药可见心血管、肝脏相关改变；无明确致突变证据；高剂量下可见胚胎毒性。

【贮藏】
密封，室温（10～30℃）干燥处保存。

【包装】
铝塑泡罩包装，96 粒 / 盒。

【有效期】
24 个月。

【批准文号】
国药准字 H20243209

【上市许可持有人 / 生产厂家】
黑龙江天宏药业股份有限公司