【医保类型】医保乙类
【药品名称】

通用名称：达沙替尼片

商品名称：施达赛

别名：扑瑞赛
英文名称：Dasatinib Tablets（SPRYCEL ）

汉语拼音：Dashatini Pian

【成份】

达沙替尼

【性状】

达沙替尼片为白色或类白色、双凸椭圆型薄膜衣片。

【适应症】

达沙替尼片适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期(慢性期、加速期、淋巴细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者。另外，达沙替尼片可用于对以往治疗药物耐药或不能耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+All)成年患者。

【规格】

50mg*60片

【用法用量】

口服慢性粒细胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(PhXxX)的急性淋巴细胞白血病：初始剂量：70mg，bid，可增加至100mg，bid。

【药理毒理】

达沙替尼片为多酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外，达沙替尼片对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性，可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。

【药代动力学】

达沙替尼片的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。在一日15-240mg范围内，AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关，总体平均终末半衰期(t1/2)为3~5小时。达沙替尼片的表观分布容积为2505L，显示达沙替尼片纠纷分布广泛。题外试验中，达沙替尼片与积极其活性代谢物血浆蛋白结合率为96％和93％，在100~500ml浓度范围内基本恒定。达沙替尼片在人体内被广泛代谢，主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4.

【服药与进食】

服药不受进食影响(整吞)

【不良反应】

达沙替尼片最常见不良反应包括体液潴留(胸腔积液)、胃肠道反应(包括腹泻、恶心、腹痛和呕吐)及出血事件。最常见严重不良反应包括发热(9％)、胸腔积液(6％)、肺炎(6％)、血小板减少症(5％)、发热性中性粒细胞减少症(7％)、胃肠道出血(6％)、血小板减少症(5％)、呼吸困难(4％)、贫血(3％)和腹泻(2％)等。

【禁忌】

妊娠期妇女禁用。

【注意事项】

达沙替尼片可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PHXxXALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外，达沙替尼片在体外还可导致血小板功能不良，在接受达沙替尼片治疗的患者中约有1％发生严重中枢神经系统出血，甚至死亡。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期妇女禁用

【药物相互作用】

吡咯类抗真菌药、大环内酯类抗菌素、HIV-蛋白酶抑制剂或萘法唑酮会导致本药的血浆浓度升高。卡马西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福平、抗酸剂和质子泵抑制剂会导致本药的血浆浓度降低。

【临床评价】

4项单组多中心临床研究考察了达沙替尼片对伊马替尼或不耐受的CML或PHXxXALL患者78例及髓细胞急变期患者74例。大部分患者有很长的病史并经过大量药物治疗(包括伊马替尼、细胞毒化疗药物、干扰素和干细胞移植等)。经过达沙替尼片治疗的所有患者均获得了血液学和细胞遗传学反应。慢性期CML患者的显著细胞遗传学缓解率(McyR)为45％。完全缓解率为33％；急变期CML患者的显著血液学缓解率(MaHR)为59％；髓细胞急变期、淋巴细胞急变期及PhXxXAll患者的MaHR率分别为32％、31％和42％。

【贮藏】

30℃以下保存。

【有效期】

36个月

【批准文号】

注册证号H20160433

【生产厂家】

企业厂商：AstraZeneca Pharmaceuticals LP

厂商地址：4601 Highway 62 East, Mount Vernon, IN 47620,USA 美国

临床研究证实，施达赛（达沙替尼片）作为第二代BCR-ABL抑制剂，在费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML）及急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）中疗效确切，尤其对伊马替尼耐药或不耐受患者具有明确活性。

该药由百时美施贵宝研发，通过抑制BCR-ABL激酶（包括伊马替尼耐药突变型）及SRC家族激酶发挥双重抗白血病作用。

核心适应症与疗效地位

根据药品标准，施达赛获批用于对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的Ph+ CML慢性期、加速期和急变期成年患者，以及Ph+ CML慢性期1岁及以上儿童患者。此外，达沙替尼也被NCCN指南及中国专家共识批准用于新诊断的Ph+ ALL治疗。

关键临床数据（伊马替尼耐药/不耐受CML）
一项随机对照研究显示，达沙替尼（70mg每日两次）相比高剂量伊马替尼（400mg每日两次），主要细胞遗传学缓解率（MCyR）显著更高（53% vs 33%），完全细胞遗传学缓解率（CCyR）也更高（44% vs 18%）。达沙替尼在体外对野生型BCR-ABL的活性是伊马替尼的325倍。

国产达沙替尼的真实世界证据
一项纳入55例新诊断CML-CP中国患者的多中心研究显示，国产达沙替尼（依尼舒）一线治疗3个月时最佳疗效达标率良好，中位随访24个月，安全性与原研药类似。另一项对比研究显示，国产与原研达沙替尼二线治疗CML-CP的12个月分子学缓解率分别为50.0%和60.0%，差异无统计学意义。

用法与关键监测

剂量因疾病分期而异：

· CML慢性期：100mg，每日一次，口服，可与食物同服或空腹服用。
· CML加速期/急变期及Ph+ ALL：70mg，每日两次，早晚各一次。
· 儿童（CML-CP）：根据体重确定剂量，45kg及以上为100mg每日一次。
· 服用方法：整片吞服，不可压碎或切割；避免食用葡萄柚或葡萄柚汁。

安全性需知：胸腔积液是核心关注点

最常见不良反应
基于中国患者的报告，最常见的非血液学不良反应包括胸腔积液、腹泻、头痛、上呼吸道感染、肺部感染、疲乏和发热。骨髓抑制（中性粒细胞减少、血小板减少、贫血）也较为常见。

需警惕的严重风险

· 胸腔积液：达沙替尼最常见且具有特征性的不良反应。多数为轻至中度，通常可通过暂停用药、减量或短期使用利尿剂/糖皮质激素进行管理。罕见情况下可出现乳糜胸或血性胸腔积液，需密切监测并尽早干预。
· 出血事件：包括胃肠道出血，可能与药物对血小板功能的抑制有关，需监测出血迹象。
· 心血管毒性：可能引起QT间期延长、心力衰竭、心包积液，有心脏病史者需谨慎。
· 肺动脉高压：已有报告，出现呼吸困难、疲劳、胸痛需评估。

关键药物相互作用

· 强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）：可增加达沙替尼暴露，不推荐联用。
· CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英、圣约翰草）：可显著降低达沙替尼暴露，增加治疗失败风险。
· 抗酸药：可在达沙替尼给药前2小时或后2小时服用，避免同时服用。

禁忌与特殊人群

· 妊娠及哺乳期妇女禁用；哺乳期用药应暂停哺乳至末次给药后2周。
· 对达沙替尼或任何辅料过敏者禁用。

【特别提醒】
本品为处方药（医保乙类），必须在有白血病治疗经验的血液科医生指导下使用。治疗期间需定期监测血常规、肝功能及胸腔积液相关症状，出现呼吸困难、胸痛或异常出血应及时就医。严禁自行调整剂量或停药。

【医保类型】医保乙类
【药品名称】

通用名称：达沙替尼片

商品名称：施达赛

别名：扑瑞赛
英文名称：Dasatinib Tablets（SPRYCEL ）

汉语拼音：Dashatini Pian

【成份】

达沙替尼

【性状】

达沙替尼片为白色或类白色、双凸椭圆型薄膜衣片。

【适应症】

达沙替尼片适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期(慢性期、加速期、淋巴细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者。另外，达沙替尼片可用于对以往治疗药物耐药或不能耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+All)成年患者。

【规格】

50mg*60片

【用法用量】

口服慢性粒细胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(PhXxX)的急性淋巴细胞白血病：初始剂量：70mg，bid，可增加至100mg，bid。

【药理毒理】

达沙替尼片为多酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外，达沙替尼片对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性，可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。

【药代动力学】

达沙替尼片的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。在一日15-240mg范围内，AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关，总体平均终末半衰期(t1/2)为3~5小时。达沙替尼片的表观分布容积为2505L，显示达沙替尼片纠纷分布广泛。题外试验中，达沙替尼片与积极其活性代谢物血浆蛋白结合率为96％和93％，在100~500ml浓度范围内基本恒定。达沙替尼片在人体内被广泛代谢，主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4.

【服药与进食】

服药不受进食影响(整吞)

【不良反应】

达沙替尼片最常见不良反应包括体液潴留(胸腔积液)、胃肠道反应(包括腹泻、恶心、腹痛和呕吐)及出血事件。最常见严重不良反应包括发热(9％)、胸腔积液(6％)、肺炎(6％)、血小板减少症(5％)、发热性中性粒细胞减少症(7％)、胃肠道出血(6％)、血小板减少症(5％)、呼吸困难(4％)、贫血(3％)和腹泻(2％)等。

【禁忌】

妊娠期妇女禁用。

【注意事项】

达沙替尼片可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PHXxXALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外，达沙替尼片在体外还可导致血小板功能不良，在接受达沙替尼片治疗的患者中约有1％发生严重中枢神经系统出血，甚至死亡。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期妇女禁用

【药物相互作用】

吡咯类抗真菌药、大环内酯类抗菌素、HIV-蛋白酶抑制剂或萘法唑酮会导致本药的血浆浓度升高。卡马西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福平、抗酸剂和质子泵抑制剂会导致本药的血浆浓度降低。

【临床评价】

4项单组多中心临床研究考察了达沙替尼片对伊马替尼或不耐受的CML或PHXxXALL患者78例及髓细胞急变期患者74例。大部分患者有很长的病史并经过大量药物治疗(包括伊马替尼、细胞毒化疗药物、干扰素和干细胞移植等)。经过达沙替尼片治疗的所有患者均获得了血液学和细胞遗传学反应。慢性期CML患者的显著细胞遗传学缓解率(McyR)为45％。完全缓解率为33％；急变期CML患者的显著血液学缓解率(MaHR)为59％；髓细胞急变期、淋巴细胞急变期及PhXxXAll患者的MaHR率分别为32％、31％和42％。

【贮藏】

30℃以下保存。

【有效期】

36个月

【批准文号】

注册证号H20160433

【生产厂家】

企业厂商：AstraZeneca Pharmaceuticals LP

厂商地址：4601 Highway 62 East, Mount Vernon, IN 47620,USA 美国